147542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazin-származékok előállítására
2 147.542 Cl—COO—CH2—CH— CH2 — N C >N—SC>2 —Rí R (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk; vagy pedig oly módon, hogy valamely alkalmazunk; 7,5 g 3-etil-10-[3'-(4"-metánszulfonil-piperazirio)-propiI]-fentiazint kapunk, amely 131— 133 C°-on olvad. 4. példa: A/ 1 p'15'^ii 1 a' nv'-1 n Ji 1 ' 'n 1 , d^ kimdalo^nv ígkeul 10 0 « 3-, ">i ' v -1 0 ' n "> n no-i i >i t L ^ . >J M, 1 - n <mk, j - i r "" ' ' ' 1 - ' n n 11 no)-p J1 - " : i G "• \ - i <d p n ja 110 C COO—CI-I-,—CH—CHi—Y (V) általános képletű íentiazin-származékot valamely / "\ HN" >N—SOvRi (VI) általános képletű piperazin-származékkal hozunk \ \ ) 1 i "^ °iin)| i1el; i t » ji w ->t í í (iii) <F ) fvn i <-3 1 ih r > e i f i j 1 1 n h i > 1 ( v u i t i u v 4 j i i L ifi i i J i i -i c J i i\ u1 J ti l J 11 ! 3 J ! 1 % 1 ! 11 l t lb id If ill nil Ai e ii e 1 KÍ\ "h nil 1 i Ul "I' i V 111 n ^]c /tr I ) in1 i ( i la iln ul 1 el] i=i mir i dl t f iJiu k l ) i 1. példa: n 1 r 10 () -p 1 1 i/lir p] ipui x 1 i lO 1 i 1 loi f) m n I , \ I i l f- | it \ n 1 ole + ih^" J 4 > v i 1 ^lo > ) n d kt z] e cllil ii K uli alt A / i^ \ e "> 1 z [k cm IT d ke e > > "> t 11 i i 1Ja_,> ]i n ]d ke ->j r»u t 1 i bi r il ii il azy k c \ i e h i i / l ^0 n I \itz 1 l v m n 1 I i ubi itoi s ai tiuk A/ )+ e n vi1 ii nm IT iljuk es i minfici.ot LPI O I i o diu \ b l 1) ul 11 ul hmm n <~\ t talmjzo LiLinakgiaaai oaJxpon L,.....U.AIV. A kapott frakciókat 160 ml etanolból átkristályosítiuk. Ily módon 5 g 10-[3'-(4"-metánszulfonil-piperazino)-propil]-fentiazmt kapunk, amelynek olvadáspontja 120—122 C°. 2. példa: Az 1. példában leírt módon dolgozunk, de kiindulóanyagként 8,5 g 3-metil-10-(3'piperazÍ!no-propil)-fentiazint, az átkristályosításhoz pedig benzolt és ciklohexánt alkalmazunk; 8 g 3-metil-lO-[3'-(4"-metánszulfoi nil-piperazino)-propil]-fe l ntiazint kapunk, amely 121—123 C°-on olvad. 3. példa: Az 1. példában leírt módon dolgozunk, de kiindulóanyagként 8,8 g 3-et'il-10-(3'piperazino-propil)-fentiazint, az átkristályosításhoz pedig etanolt , i rí i -i 1 n ,; ,-> JL >n- Wi '-'lí, " - 7 - i ., 1 7 g Ilii i , 'P !< k , ' ' I ' >1Jd i M-ot. ' U •- if d il i 1 / ' ^ n "- i . Irül>ijir> -],i' i v i 1 L . i- 'jo IVDIO-t 7 -l 'du/ PI i i1' , ni n " no -18.2 C J -on i i 1 ß. példa: A" 1 T^''i-i'il-n-T Vi-t i-ó^n ^"l gócunk de ki-i -"-pp . >" i' i ^< "• 1-i Pf -• 1 i ' ') jj.no-i i "> id^ ' i d ,"i 'r > 'i •>! ' i, 'il""!1 Tfii dot , So i ' '! - ) i' i il r {i > ">• ,dlo, - > i '- i > . iiiti\ 'Tp1 ', tic k 'n C -' -i ob id 7. példa: \ 1 u p i i 1 le, nk de kir 1 ^ f i ^ I i ninf 11-p ti ll f\p K + *" ' it idx di"^ ' i ik ii" ' " "'Ol (- P ti •'u1 ) i 1 n r" ii" "> I' ^ /irt kapunk, amelynek olvadáspont i '48 C i 8. példa: Az 1. példában leírt módon dolgozunk, de kiindulóanyagként 8,9 g 3-dinietilszulfamido-lO-(3'--piperazmo-2'metil-propil)-fentiazint alkalmazunk; 3TMdimetilszulí"amido-10-[3'-(4"-metánszulfonilpiperazino)-2'-meli]-propil]-ientiazmt kapunk, ennek metanolos közegben előállított hidrokloridja 252 C° körüli hőmérsékleten olvad, bomlás közben. 9. példa: Az 1. példában leírt módon dolgozunk, de kiindulóanyagként 19 g 3-klór-10-(3'-piperazino-propil)-ientiazint és 7,7 g etánszulfokloridot, átkristályosításra pedig etanolt alkalmazunk; 13,1 g 3-klór-10-[3'-(4"-etánszulfonil-piperazino)-propil].-fentiazint kapunk, amelynek olvadáspontja 93 C°. 10. példa: Az 1. példában leírt módon dolgozunk, de kiihdulóanyagként 17,5 g 3-cián-10-(3'-piperazino-porip)-ientiazint és 6,4 g etánszulfokloridot, az
