147343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid vegyületek előállítására
iviegjeieni: Jaou. augusz:.us ID. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 147.343 SZÁM 12. o. 25. OSZTÁLY — UI—37. ALAPSZÁM Eljárás áj szteroid-vegyületek előállítására Sseicté ács Usoies Clumiqiscs Elione-Pculenc cég, Párizs ^Franciaország) A * bejelentés napja: 1958. decevnber 8. A jelen találmány tárgyát új szteroid-vegyületeknek és ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítási eljárása képezi. Ezek az új vegyületek az alábbi általános képlettel j ellemezhetölk: CH3 HO e képletben R és R' azonos vagy különböző jelentésű lelhet, éspedig hidrogénatom, szénhidrogéngyök (imiat pl. alíkil, cikloalkil, aril, cikloalkil-alkil vagy aralkii); a szénhidrogén-gyökök eseteg hidroxilcsc-porttal Is lehetnek helyettesítve, vagy heterociklusos gyűrűt képezhetnek a szomszédos nitrogénatommal; ez: utóbbi gyűrű szintén esetleg helyettesítve lehet hidroxil- vagy oxiaikilcsoporttal. Abban az esetben, ha az N-N ,R • R' csoport heterociklusos gyűrűt képez, akkor e-z a gyűrű elsősorban pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino-, piperazino-, 4-alkiípiperazino-, oxipirrolidi-no-, oxipiperidino-, oxipiperazina-, oxialkilpiperidina-, oxialkilpepirazino-, oxihezametilénimino-, oxi-morfolino-gyök lehet. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek lnbelyzetű hidrolixjának konfigurációja valószínűleg a ruszkogenin- és neuruszkogenin-származékok ß-konfigurációjának felel meg; ezek konfigurációját Benn, Co]ton et Pappo J. Am. Cham. Soc. 79, 3920 (1957) tanulmányozták, és e vegyületekből származtathatók a találmány szerinti eljárással -előállított vegyületek is; a továbbiakban tehát e konfigurációra az 1 ^-jelölést fogjuk aika]HN'\ •R' általános képletű amirmak az CIÍ3 CO HO képlelű Iß, 3.v-dioxi-20-keto-'/Í5,16-pregnadiénre vagy Iß, 3/?-ciioxi-20-iketo~16-(5'-oxí-4'-metiI-valeroiloxi)-/1--pregnén v aiamely CO ,—O R"0 :H,- en-, WO-' általános képlelű triészterére való behatása útján állíthatjuk elő, mimellett az utóbbi képletben R" és R>" rövidebbláncű acilgyököt, különösen aceíiicsoportoi jelent. "" a iu <• i •> •? i ~°' 3 i ' ,5 i iie, s ^ n r s vf r j i + ^atr j( i- t CH—CH3 CH, UK 11 1 1' p 1 ü ráció-T ^ 1 í i e 1 r' o 1 \ -J u 1 ni azok a ili 1 ( ' e ( i T *mi Ív
