141902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a Hemofilus pertussis-ra bakteriolitos, szamárköhögésre gyógyászati hatású készítmény előállítására

Megjelent: 1961. aktóber 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 141.902. SZÁM 30. h. 1—8. OSZTÁLY — GO—175. ALAPSZÁM Eljárás a Hemofilus pertussis-ra bakteriolitos, szamárköhögésre gyógyászati hatású készítmény előállítására Feltaláló: Gonzalez-Barcena Fidél Fonsdeviela, gyógyszerészeti laboratóriumi igazgató, ezelőtt madridi, ez idő szerint tangeri lakos A bejelentés napja: 1951. február 20. Spanyolországi elsőbbsége: 1950. február 23. Állati váladékokban, különösen az orr és garat váladékaiban, valamint a könnyben már régebben megállapították sajátságos baktéáriumölő hatású hatóanyagok jelenlétét, melyeket lizozymáknak neveznek. Bár tudjuk azt, hogy elemi összetételük 48% C 6,5% H, 15,3% N, 0,25% P és 0,64%S vegyi szerkezetük még ma is ismeretlen. E vegyületek kiszáradással szemben rendkívül ellenállók és ultraibolya sugarakkal sem roncsolhatok el. Sikerült a haslábú lágytestű állatok (gaszteropodák) váladékából olyan hatóanyagot elkülönítenem, mely erős bekteriolitos hatást gyakorol a szamárköhögés (pertussis) kórokozójára és ennek következtében magára a betegségre is sajátlagos gyógyászati hatást fejt ki. A hatóanyag jellege és tulajdonságai tekintetben a lizozymákkal rokon, azonban szerkezeti képletét, csakúgy mint a lizozymákét, még nem sikerült megállapítani. Az elemi analízis 53,2% C, 6,9% H, 22,9% O, 0,20% S, O, 20%, P és 15,7% N jelenlétét mutatja. A szobán forgó hatóanyaggal végzett kísérletek igazolják, hogy az in vitro kifejtett határozott bakteriolitos hatástól eltekintve, az anyag gyógyászati hatást is kifejt, melynek egyik fő oka minden valószínűség szerint az,, hogy, a beteg szervezetet helyi ellenállás kifejtésére ingerli. Az anyag, különböző tulajdonságai tekintetében a lizozymákkal rokon, azonban azonosságukat eddig nem sikerült megállapítani és így úgy látszik, hogy eddig ismeretlen szerves vegyülettel állunk szemben. - Kutatásaim és az eddigi kísérletek igazolták, hogy az anyag a Hemofilus pertussisra bateriolitos hatást, gyakorol és 'a szamárköhögés kezelésénél gyógyászatilag sajátlagos hatást fejt ki. Bakteriolitos hatása elektromikroszkóp alatt megállapítható. A Hemofilus pertussisnak ugyanis az elektronmikroszkóp alatt megfigyelhető és az efféle csírákra rendszerint morfológiailag jellemző burka van. Megállapítottam, hogy ez a burok az új termékkel való három órai kezelés után eltűnt, a csíra bipolaritása elenyészett, olyannyira, hogy a . roncsolódás egymásután következő állapotain keresztülhaladva, a kísérlethez felhasznált csírák teljesen elemésztődtek. Élőkön folytatott kísérletek százai folyamán a gyógyászati hatás is bizonyítást nyert. Minthogy'a szóban forgó anyag és-a lizozymák azonosságát vagy különbözőségüket mégállapítani nem volt lehetséges, a hatóanyagot ideiglenesen hélicidin-nek neveztem el, vonatkozással a lágytestű gaszteropodák, különösen a csigák váladékából való eredetére. A hélicidin elkülönítésének és gyógyászati célokra alkalmas állapotba való hozatalának rendkívüli jelentősége érthető, ha tekintetbe vesszük, hogy az anyag a gyermekek között dúló olyan betegség kezelésére alkalmas, mely ellen eddig nem sikerült hatásos orvosszert találni. E jelentőségén nem változtat az a körülmény, hogy • lizozyma-e a hélicidin vagy sem, minthogy a lizozymák hatása elméletileg ismeretes volt ugyan, de gyógyászatilag e vegyületek eddig nem kerültek alkalmazásra. A találmány szerint, mint említettük, a hatóanyag elkülönítésére előnyösen a gaszteropodák, különösen a csigafélék váladékából indulunk ki, bár a találmány keretében más, hasonló jellegű kiindulási anyagok felhasználása is elképzelhető. A gaszteropodákat, a váladék összegyűjtése céljából, ismert mechanikai, fizikai vagy kémiai módszerekkel fokozott váladék-kiválasztásra is serkenthetjük. Ilyen módszerek például a váladékot termelő állatok testének dörzsölése, pl. üvegpálcával, továbbá az állatok magasabb hőmérsékleten való melegítése. A kémiai módszerek közül felemlítjük a konyhasóoldatban vagy híg savakban —• ecetsavban, salétromsavban — való digerálást. Az összegyűjtött váladékot semleges pH fenntartása mellett addig kavarjuk, amíg krémszerű massza keletkezik. A krémszerű masszát folyadéktartalmától szárítószerekkel vagy elpárologtatás útján megszabadítjuk, mikor is sárgásszínű por marad vissza,