141902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a Hemofilus pertussis-ra bakteriolitos, szamárköhögésre gyógyászati hatású készítmény előállítására
141.902 melynek színárnyalata a gaszteropodák fajtája és a kivonat hélicidintartalmának kisebb-nagyobb mértéke szerint változó. Az eljárás harmadik fázisa abban van,. hogy a szilárd por alakú terméket enzimes bontásnak vetjük alá. E célra tetszésszerinti proteolitos enzimek alkalmasak, pl^ a papain. Az enzimes folyamat következtében a hatóanyagot kísérő fehérjejellegű anyagok átalakulnak és ezektől a hatóanyagot, éterrel és alkohollal való kezeléssel és sorozatos Jcicsapások és szűrések útján elkülönítjük. Az enzimes bontást 50° alatti hőmérsékleten 8—10 óráig foganatosítjuk. A keletkező csapadékot a legszigorúbb aszepszis követeknényeinek figyelembevételével dolgozzuk fel tovább, a közben használandó készülékek és anyagok gondosan sterilizálandók, valamint a kezelőszemélyzetnek is csíramentes körülmények között kell dolgoznia. A csapadékot desztillált vízben oldjuk és üveglemezből készült vagy más alkalmas, szűkpórusos szűrőelemek segélyével megszűrjük. A szűrletet a szokásos módon újból megszárítjuk. A keletkező szilárd por a hatóanyag sajátlagos hatását ellensúlyozó, kísérő idegen anyagoktól megszabadított hélicidin. Foganatosítási példa: 100 kg, nedves talajról származó, jóltáplált csigát (Helis pomatia) kettős, szitabetétes fenekű nagyméretű tartályba helyezünk és 0,5 kg nátriumkloriddal keverjük, hogy a NaCl a szekréciós mirigyekkel érintkezve azokat kiválasztásra ingerelje. A NaCl hatása alatt a csigák több óra hoszszat viszkózus anyagot választanak ki, mely a szitabetét alatt, a tartály fenekén gyűlik össze. Az összegyűjtött kb. 10 liter váladékot kézzel vagy gépi úton addig verjük, amíg krémszerűvé válik, majd vákuumban 30°-on megszárítjuk. Kb. 500 g por alakú anyag marad vissza. A port megfelelő edényben, 10 óra hosszat 2 liter desztillált vízzel maceráljuk, majd 80 g papaint adunk hozzá, 0,1 n sósavval enyhén savanyúra (pH = 6—7) beállítjuk és 8 óra hosszat, alkalmas fürdőn, 45°-on tartjuk. Ezután az elegyet szódabikarbónával pH = 8-ra meglúgosítjuk és 4 óra hosszat állni hagyjuk, majd sósavval újból megsavanyítjuk (pH = 5) és 70°-os alkohollal kezeljük, a kivált csapadékról leszűrjük, a szűrletet vákumban besűrítjük és a fenti módon pH = 6-ra beállítjuk. A sűrítményt 80°-os alkohollal keverjük és a vákuumlepárlást megismételjük. A keletkező tömény anyagot 0,1 n nátronlúggal (pH = 7) semlegesítjük és 20-szoros mennyiségű abszolút alkohol és 20% éter elegyével' hozzuk össze, ezután az oldatot a csapadékról leszűrjük és a szűrletet szárazra pároljuk, 10 g szárazanyag marad vissza,. melyet desztillált vízben feloldunk,szűkpórusos, 4. sz. üvegszűrőlemezen megszűrünk és porlasztással megszárítunk. A keletkező 8 g por a hélicidinnek nevezett anyag. A fentismertetett eljárás csak példaként szolgál és a találmány keretén belül számos változata lehetséges. Így pl. kiindulhatunk nemcsak a gaszteropodák, hanem az ezekéhez hasonló jellegű váladékot termelő, más állatok váladékából is. Ilyenek pl. a nyálat vagy izzadságot nagy mennyiségben kiválasztó emlősök, úm. a ló és szarvasmarha nyál- és izzadságmirigyeinek váladéka, melynek összegyűjtése ismert fogásokkal történhet. Ügyis eljárhatunk, hogy a gaszteropodák vagy egyéb alkalmas állatok egész testét megtörjük, langyos vízzel kivonatoljuk, szűrjük és a szűrletet vetjük alá a fent ismertetett műveleteknek. A műveletek egy része légmentesen, semleges atmoszférában is foganatosítható, hogy az eljárás folyamán az anyag oxidálódása kiküszöbölhető legyen. A találmány szerinti eljárást lehetőleg aszeptikus feltételek mellett foganatosítjuk. Az aszepszisnek, a nyerstermék feloldásától kezdve, tökéletesnek kell lennie. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a Hemofilus pertussis-ra bakteriolitos, a szamárköhögésre gyógyászati hatású készítmény előállítására, melyre jellemző, hogy a haslábúak (gaszteropodák), különösen a csigafélék váladékát kavarással és semleges pH fenntartása mellett krémszerű konzisztenciára hozzuk, majd homogén porrá szárítjuk, melyet proteolitos enzimekkel megbontunk és a fehérjejéllegű kísérőanyagoktól megszabadított hatóanyagot elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy az enzimes bontást 50° alatti hőmérsékleten 8—10 óra hosszat foganatosítjuk. 3. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy az enzimes bontás után az anyagot éterrel és alkohollal kezeljük, majd a hatóanyagot a csapadék alakjában kivált fehérje-jellegű anyagoktól sorozatos szűréssel megszabadítjuk. 4. Az 1., 2. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy a fehérjéktől megszabadított anyagot szűkpórusos szűrőlemezeken megszűrjük és a szűr letet újból beszárítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 611811. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.