138825. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pteridinek előállítására

Megjelent 1948. évi november hö 2-án, MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LÉTRÁS 138835. SZÁM. IV/h/2. (IV/h/l). OSZTÁLY. — C-6030. ALAPSZÁM. Eljárás helyettesített pteridinek előállítására. American Cyanainid Company cég", New-York-ban, mint James Howard Boothe vegyész, JNew-York, jogutódja. A bejelentés napja: 1946. évi augusztus hó 10. É. A. E. Á.-beli elsőbbsége: 1946. évi február hó 18. A találmány eljárás helyettesített pteridinek előálítására, melyek képlete valamelyik tautomer alakjukban OH N •H.N-I -CHa

.NH-< "* CONHR 5 áíholis NHR aminosavgyök, pl. y v CONHOH2

COCH-i(glicin) Azonban glicingyök helyett más, pl. glutamsav-, asparaginsav- vagy peptidkapcsolatú aminosavgyök, pl. glutamilglutámsav-, 10 vagy glutamilglutamilglutamsavgyök is lehet. Az utóbbi képletben feltüntetett parahelyzet helyett a CONHR csoport rnetavagy ortohelyzetben is lehet és az első képletben a gyűrű belsejébe húzott kap-15 csolóvonal a 'helyzet ezen szabadságát jelenti. A találmány szerint a vegyületeket az alanti három reaktansnak egyidejű vagy egymásutáni keverésével állítjuk elő: 20 I. 2, 4, 5;Jtriaimino-6-hidroxipir.iimid,:.:n, vagy ennek tautomérje; II. alfa,a!lfa,beta-trihalogén prop&onaldefoid, vagy ennek a cet álja; III. Aminobenzoésav aiminosavamidja. A találmány szerint előállított pteridinek 25 sárgától vörösbarnáig terjedő színezetű, víziben és szerves" oldószerekben nehezen oldható kristályos szilárd anyagok. Némelyikük vitaminszerű és szükségesnek látszanak bizonyos baktériumok és magasabb- 30 rendű állati szervezetek növekedésének elősegítésére. Mások a heimoglohinképződést és az agranulocitózis kezelését segítik elő. Ismét mások antiivitaminokiként viselkednek és ezért vagy más tulajdonságaikért 35 hasznosak. A.fenti reaktansok mindegyike ismert és előállításuk módját, valamint tulajdonságaikat a vegyészeti irodalomban megtaláljuk. Az első reaktans, a közismert 2, 4, 5--tráamino-6-hidroxi:

pirÍ!midin, több tautomer alakban ismeretes, pl. mint 2, 4, 5-triaminopirimidon-6-. Ez, valiamint az egyéb tautoimérek, a reakcióban ugyanazon körülmények között ugyanazt a terméket szolgáltatják, és a végtermék azonos tautomériőt is mutat. A második reaktáns'ként, laz alfa, alfa, beta-tribróm-propionaldehid, az lalfa, alfa, beta-triklorpropionaldehid és az alfa, alfa, 50 beta-trijódpropionaldehid egyaránt használható. A megfelíelő acetátokat is használhatjuk a reakció lényeges, módosítása nélkül. A reakció alatt, első lépésként az acetát alkoholja szabadul fel. A harmadik reaktans, aminobenzoésav aminosavamidja, amelynek NHR arninosav-40 45 55