138673. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3, 4-di(aminometil)-5-amino-6-metilpiridin, ill. B6-vitamin előállítására

2 138673. CN CN CH/ /=() W l • H -4- HNO, 3,4-dician-6-iiietilpiriinidon-2-CN CHÍ ~0 + PC!s vagy-PBr, 3,4-dician-5-nitro~6-meti]pirimidoiJ-S CN NO/ X

CN ,„ , p, •*CILN

;X +

H

es

pt xr 2-lialogen-3,4_

dician-5-nitro-6 -metil piridin CN NU/ X

GN GH.. ' / 4-H és Pd > 2-halogoh-3,4~diciasi-5-aini(;n-ü-meti]piridii CH2

.NH

2 NHS

| ,CH

a

.NH

s

J

r

HNO, + HOil » 3,4-di(ainiDOir.(iiil)-rj-ainino-()-meti]p^ridiii 3 V • . ' " CHs

OH ' -HO/Nx

CH.,OH

„. r,,., • ,.,,-R t

-, • -v pij " 3,4-di(hiaroximetn)-5-oxy-D-metupmdm 10 15 a lentiekben R alkü-, arüi- aratl'kii > agy he-Icrocikiikub gvcl. ú A \[nv MX<^ b^uei A találmány azt az; eliőnyt m ujlja, hogy a reagensek ke»'icsbbé kétségesek, mini a B„ vitamin előállításához az irodalomban ijmertetett eljárásoknál alkalmazandók. A találmány szierinü e'|árá-> jó hozammal is dolgozik. Az alábbi példák isme, lelik az eljárás i é-./!eleil. azonban a találmány nincs e/ekív kori ál ózva. 1 példa 3 oián-l-karbamii-t) nuíiipiridon-2 előálMlása 3-erui-S-karboxi-B-inebi-20 piridon-2 vegyületből, amelvet a Bárdban állal a JÓIK ne! K \ i.'i'ii.e.' í/ceuce lí)".) évi. 2223 lapján ismerteiéit módon állíthatunk eiő, 200 g-ol líjj liter abszolnt metanolhoz adunk, amelyei O'-nál aramo-25 niákgázzal lelíiottunk. A/ o'tla'i.ií 7 n ipej ál 0r

-on tartjuk, majd pedig \ákuumban kis térfogadra sűrítjük be. 3-cián-i-karbami!-l>melilpiridon-2 keletkezik, amely 300 C -on bomlás közben megömlik. A termék ÍS, \isa 30 inin előállítására alkalmas kiindulási anvag V b'iili péí.híban a .5 cián l \ K!K> vi—»meiilpii idon-2 eli'esdei JuU uulnl'unU ki mert ez olcsó és komidén ho/y ák'rhelő, de irá-> (iziet-'kei i, 'uu/nálhaluánk. pl alkil» •./lertk'a'at meli'- pronil-. anni- ".agy 35 luxiiüs/lerl, aroip is i-,zlerekkcnt íenil-, \a-«y naíii'e lerí, 'araikilesy'dcrckkénl pl henziícs/bví, a-aey 2-hikro\iroi lilnaflu.in\agy tijLiamilalkoiiíjl e»zlcrl. De ciklikus aül'á-. alkoholok'/»1, pl cikk>Iu\auolbé)li, me- JO ül-cikioiiexaiuij.ói A agy íencholij,!, \égnl he'eioeiklusc; alkaliolokból, t'n riurd alkuból ból, le trabidroturti i/i I alkoholbúi, vagv rdlroal kohóinkból. p1 2-nilro 2 metil-í-pro] anolból le-.zarmazlalo'í es/lenket is has/- L5 náJhatuuk 1 péhhi 3. i-(li(.ián-(i-miel]lpindí>n-2 eh* i'llílása 3-cián-í-kar' amil-í", ntclilpir^lia-2, oldós/ier nélkül, vagy me'' g ío'uolii'S oldalban io-zloroxil-lóriddal dchidiv'andó /> Ojdéjo/iei siélkut ezt úgy \iégezhetiuk, hoii>\ 2 g ainidol és 25 cm^ ios/i'oroxikh ridel 7A) pe.cen ál, luréum 1 tő-150 (< 'ra he\ítunk és a l'oszforosidklorid iolojegél \{\-