138515. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos éterek előállítására

Megjelent 1948. évi június hú t-én; MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138515. SZÁM. • lV/h. (IV/h/1). OSZTÁLY. — 0-10050. ALAPSZÁM. Eljárás bázisos éterek előállítására. J. R. Geigy A.-G. cég, Basel (Svájc). Pótszabadalom a 137.897 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. A bejelentés napja: 1944. évi augusztus hó 10. Svájci elsőbbsége: 1943. évi augusztus hó 11. 10 15 20 A törzsszabadalom eljárásokat ismertet • Yi . • . I • • (1) Ar —X —C —O —Z Y2 általános képletű bázisos éterek előállítására, ahol Ar aromás maradékot, X a közvetlen vegyületet vagy valamely szerves maradékot, mely heteroatomokat is tartalmazhat, Yi hidrogént vagy szénhidrogéngyököt, Y2 szénhidrogéngyököt* és Z kétszer helyettesített aminoalkilmaradékot jelent. A további munkálatok folyamán azt találtuk, hogy hasonló hatással rendelkeznek a cikloalifás és az alifás sorozat alkoholjainak aminoalkiléterei is, melyek általános képlete Yi (2) AI —X--C—Ö —Z I Y~ ahol Al cikloalifás, ill. alifás maradékot (melyen telített maradékokat is értünk), X a közvetlen vegyületet, Yi hidrogént, vagy miként Y2 cikloalifás, ill. alifás szénhidrogénmaradékot és 25 Z kétszer helyettesített aminoalkilmarádékot jelent. Az atropinhoz hasonlóan ezeknek a cikloalifás, ill. alifás, bázisos étereknek jelentékeny görcsoldó hatásuk van, különösen a belek sima izom- 30 zatárr. Emellett az atropin többnyire nem kívánatos mellékhatásai a háttérbe lépnek vagy teljesen hiányoznak. Ilyen hatást egy-' általán nem lehetett előrelátni, mert eddig ezt a neurotrop-atropinszerű hatást csak 35 oxisavszármazékoknak, pl. a tropasavnak, mandulasavnak, benzilsavnak bázisosan helyettesített észtereinél és amidjainál, vagy pedig a benzoesav, fenilecetsav megfelelő származékainál és ezek hidrálási ter- 40 mékeinél ismerték. A fenti meghatározás szerinti aminoalkilétereket 'különböző módszerekkel lehet előállítani. így pi. a-ná! helyettesített cikloalifás, ill. alifás alkoholok reakcióképes 45 észtereit, pl. a halogenideket, halogénhidrogén-lekötő szerek jelenlétében, a nitrogénnél kétszer helyettesített aminoalkohoiokkal hozhatjuk cserebomlásba. Lehet azonban a-nál helyettesített cikloalifás, ill. 50 alifás alkoholok fémvegyületeit is bázisosan helyettesített reakcióképes alkileszte- .. rekkel reakcióba hozni. Az utóbbi vegyüle-