138339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új betainszármazékok előállítására
Megjelent 1948. évi április hó 1-én. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138339. SZÁM. IV/h/1. (lV/h/2.) OSZTÁLY. — C-5823. ALAPSZÁM. Eljárás új betainszármazékok előállítására. Ciba Société Anonyme cég, Basel (Svájc). A bejelentés napja: 1943. évi november hó 11. Svájci elsőbbsége: 1943. évi február hó 26. Betainoknak nevezzük azokat az aminosavakból levezetett kvaterner bázisokat, melyek például az alábbi 5 általános képletű dipol-vegyületekként foghatók fel, ahol is Rí, R2 és R3 szerves maradékok, melyek egymással kapcsolva is lehetnek, míg A valamely normális vagy elágazott, alifás 10 vagy részben vagy teljesen ciklusos, helyettesített vagy helyettesítetlen, telített vagy telítetlen kötőelem. A szorosabban vett bétáimban Rí, Rá és Ra = CHs és A = CEk. A betainok sókat, például szervetlen savak 15 addicionálasi termékeit, mint halogénhidrogénsavakat (I), kénsavakat vagy perklórsavakat, fémsók addicionálasi termékeit, mint alkálihalogenideket (II), valamint betainésztersőkat, például betahralkil-é&zter-20 halogenideket (III) képeznek: Ri\ /A \ ' Rl \ //A \ R,_N'-f COOH, R,—N + COOMe R3 / -Hal" R,/ XHal~ 1. II. Rl\ / A \ illetőleg R2 —N-f- COO-alkü R/ N -Har 3 III. Azt találtuk már most, hogy új betainszármazékokhoz juthatunk, ha betainokat, illetőleg sóikat vagy észtersóikat olyan szerekkel 25 hozzuk behatásra, melyek karbonsavakat, illetőleg sóikat vagy észtereiket a megfelelő savhalogenidekké vagy -anhidrodekké képesek átalakítani. Kiindulási anyagokként például a követ- 80 kező betainok alkalmazhatók: Trímetil-acetobetain, trialkil-ß-propio-betaihok, trialkil-ybutiro-betainok, ciklopentametilén-alkil-acetobetainok, a p-aminofahéjsav trimetilbetainjai, illetőleg ezek sói vagy észtersói. 35 Ezeket a kiindulási anyagokat a találmány szerint savhalogenidekké, illetőleg savanhidridekké alakítjuk át. Erre a célra magában véve ismert szereket alkalmazunk, melyeket karbonsavakat, illetőleg sóikat vagy 40 észtereiket a megfelelő savhalogenidekké vagy -anhidridekke képesek átalakítani (lásd pl. Houben, Methoden der organ. Chem., 3. kötet, 936—941. old). Így például alkalmazhatjuk a reakcióhoz a foszfor, kén és hasonló 45 hatású anyagok halogenidjeit, pl. foszforpentakloridot, foszfortrikloridot, foszforoxikloridot és más foszforhalogenideket, tionilkloridot, szulfurílkloridot, klórszulfonsavat vagy foszgént. Esetleg oldószerek, illetőleg 50 hígítószerek, mint például benzol, kloroform, dioxán és más iners anyagok, például karbonsavhalogenidek mint acetil-,.illetőleg benzoilklorid vagy foszforoxiklorid jelenlétében dolgozhatunk. A reakció legtöbbször maga- 55
