135690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerként használható vegyületek előállítására
Megjelent 1949. évi szeptember h^l§-én. MAGYAR SZABADALMI BIBÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 1356ÖO. SZÁM. 12 o 11—18 OSZTÁLY. — C-5707. ALAPSZÁM. (TV/b/18.) Eljárás gyógyszerként használható vegyületek előállítására. Chemiewerk Homburg Aktiengesellschaft cég", Frankfurt a/Maiii. A bejelentés napja: 1942 évi december hó 16. Németországi elsőbbsége: 1941. évi december hó 16. Azt találtuk, hogy a metil-p-tolilkarbinol homológjait gyógyászati szempontból nem ártalmas (iikarbonsaviaikkal esztersa^ vakká és ezeket sókká lehet átalakítani. 5 ügy járhatunk például el, hogy a metil-ptolilkarbinol homológjait és valameíy alkálifémet, vagy a homológok alkialivegyületei't a dikarbonsavak, mint kámforsav, f tálsav., borostyánkősav megfelelő mennyi-10 ségű anhidridjeivel közömbös oldószerben a savanyú észterek alkali sóivá alakítjuk át, e sókból adott esetben sav segítségévied a szabad esztersaviakat leválasztjuk és ezeket bázisokkal ismételten sókká alakítjuk. 15 A metil-p-tolilkarbinol homológjaiként például olyan vegyületeket használhatunk, amelyek karbinolcsoportjukoin aromás és alifás gyököt, vagy két aromás gyököt hordanak. E vegyületek példáiként a követke-20 zőket nevezzük meg: metil-p-etilrfeinil-karbinol, etij-p-tolil-karbinól, meülKxilil-karbinol, fejiil-xilil-karbinol. Dikarhoínsavakkéint gyógyászati szempontból nem ártalmas vegyületeket^ mint 25 például borostyánkősavat, kámforsavat, ftálsavat használunk. A reakciót pl. úgy foganatosíthatjuk, hogy a felhasznált karbinolt a felhasználásra kerülő dikarbonsav anhidridjével ösz-30 szeolvasztjuk, a keletkezett lesztelrsavat a reakciótöimegből a szokásos módszerekkel elkülönítjük, majd oldható sóvá alakítjuk. Az eljárás másik foganatosítási módjia szerint a felhasznált dikarbonsavianhidridet a feldolgozásra kerülő karbinollal ialkalifém 35 jelenlétében, valamely szerves oldószerben hozzuk behatásra vagy a karbinol alkálivegyületét a dikarbonsavanhidriddel szerves oldószerben reagáltatjuk. A találmány lehetővé teszi, hogy víz- 40 ben oldhatatlan, vagy csak nehezen oldható karbinolokat vízoldható, illetve vízben könnyen oldódó vegyületekké alakítsunk át, amelyek gyógyászati célokra igen előnyösen alkalmazhatók. E vegyületek 45 többek között alkalmasak lärra, hogy az epére hassanak, különösen, hogy az epe elválasztását növeljék. A különböző karbinoloknak különböző dikarbonsavakkal vialó kapcsolása nagy- 50 számú gyógyászatilag felhasználható, vízben jól oldódó termék előállítására nyujit lehetőséget és ilymódon olyan készítményeket kaphatunk, amelyek különleges célokra különösen alkalmasak. 55 Példák: 1. 14,8 g ftálsavanhidridet 15 g metilp-eül-f enil-karbinollal lombikban kb. 130— 150 G°k>n olajfürdőn összeolvasztunk. 2 órás behatás után, határozott átalakulást 60 lehet észlelni. A keletkezett esztersavat ismert módon elkülönítjük, majd sókká alakítjuk át. A dietanolaminsó 25<y0 -ban, sőt még nagyobb mértékben is vízoldható. Az olvasztási folyamatban kapott reakcióter- 65 mékeket például a következő módon dolgozhatjuk fel. Kihűlés után az egészet
