135690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerként használható vegyületek előállítására

2 135690, gyenge szódaoldattal felvesszük, miközben az esztersav nátriumsó alakjábiata oldatba megy. A változatlanul maradt kiarbinolt éteres kirázással eltávolítjuk, míg az ál 5 nem alakult ftálsavainhidrid oldhatatlanul visszamarad. A vizes fázist ezután híg kénsavval kongóra savanyítjuk, miiközben a szabad esztersav kiválik. Ez utóbbit éterben felvesszük, az éteres oldatot megszáll) rítjuk és az étert ledesatilláljiuk. Végtermékként esztersavhoz jutunk, amelyet ha szükséges, különböző sókká alakíthatunk át. 2. 10 g borostyánkősavanhidridet 15 g 15 etil-p-tolil-karbinollial olajfürdőn összeoilivasztunk és az 1. példa szerint dolgozunk tovább fel. Sói, pl- nátrium és dietanolamiin sói alakjában ez az esztersiaiv is jól oldódik vízben. 20 3. 18.2 g kámíorsavanhidrid oldatához metil-xilil-karbinolát benzoics oldatai adjuk, melyei 15 g metil-xilil-karbinoilbót és 2,3 g nátriumból állítottunk elő. A reakció melegfejlődés közben játszódik le. 25 A reakcióelegyhez ezután vizel adunk és a melil-xilil-karbinol-kámforsav-eszteJ" -kolelkezett nátriumsójál, amely a vizes rétegben található, választó tölcsérben a benzolos oldattól elválasztjuk. Az oildathoz 30 még tapadó benzol teljes eltávolítása után az esztersavat híg kénsavviail felszabadítjuk. Az esztersavat minden nehézség nélkül alakíthatjuk sókká. A diétanolaimirasó ez esetben is több mint 25"/o-ban vízoldható. 35 4/Moláris •mennyiségű kámforsavanhidridet, etil-xilil-karbinolt és nátriumot a 3. példában megadott módon egymással reakcióba hozunk. A keletkező etil-xilil-karbínol-kámforesztersav alkali, lemaTkiaili és 40 aminsókká alakítható át. A dietamolaminsó itt is több mint 25<>/o-ban vízoldható. 5. 10 g borostyánkősavanhidridet és 21.2 g fenil-xilil-karbinolt az 1. és 2. példában megadott módon, megfelelő hőmérsékletért, olajfürdőben összeolvasztunk és a 45 keletkező esztersavat el különít j ük. Az esztersav nátrium, illetve dietanol-amin sója messze 25«/o fölött vízoldható. Az eljárás foganatosítására »többek között még a következő karbiiwlok jönnek te- 50 kintetbe: fenil-p-tolil-karbinol, etil elilíeinilkarbinol, fenil^elilfenilkarbinol, propil-p-lollilkarbinol. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyászati célokra felhasznál- 55 ható, vízoldható vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a metil-p-toililikarbinol homológjait, pl. aliil-aril-bairbinolokat vagy diaril-karbinolokat gyógyászati szempontból ártalmatlan dikar- 60 bonsavakkal monoesztersaviaikká alakítunk és a keletkezett eszlersavakból könnyen oldható sókat készítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 65 a feldolgozásra kerülő karbinolt a felhasznált dikarbonsav anhidridjével olvadékban reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont' szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 70 a feldolgozásra kerülő karbinolt alkaövegyülete alakjában, vagy vialamely alkálifém jelenlétében, szerves oldószeres közegben hozzuk össze a felhasznált dikarbonsavanhidriddel, majd iái kelet ke- 75 zeit savanyú észter alkalisóját elkülönítjük, adott esetben ebből a szabad esztersavat leválasztjuk és bázisokkal ismételten vízoldható sókká alakítjuk át. A kiadásért felel az Állami Lapkiadó NV. vezérigazgatója. Budapesti Szikra Nyomda NV, V., Honvéd-u. 10. Felelős nyomdavezető: Radnóti Károly.