133150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidok származékainak előállítására
Megjelent 1944. évi október hó 3-án. HAfYAt K'ItÄLII SZABAMUfl RllátÁfi SZABADALMI LEÍRÁS 133150. szám rV/h/2. alapszám. —• Sfili—S9C9. alapszám. Eljárás szulfonanúdok származékainak előállítására. ISelieriiig A. C cég Berlin {Németország). A bejelentés napja: 1946. évi június hó 22. — Németországi elsőbbsége: 1939. évi november hó 23. LsiiKTcles, hu»y szull'amidok, melyek állahinos képlete RSO.XHX. melyben 1> aromás, holerociklusos vagy aromás-heterociklusos maradék, melv legalább egy. a mag-5 hoz kölöll. aminoesoporlol. vagy ilyenné álalakílhaló csoportot, célszerűen a szulfoiianiidesoparlhoz képest p-l.elyzelhen tarlalniaz. míg X li-eJyclJesílell piridinmaradékol jelent, fertőzések, különösen kok-10 kuszos fertőzésekkel szembon nagyon hatásosak. Azt laláltuk már 'most; hogy különös 4;yógyásznli értékűek azok u ícali Jüépictű" szull'onamiduk, melyekbeji X neai a fent 15 megadoll jelenlésaí- banem a magban kélnitrogénatoinol tarlalmazó heterociklusos mai-üdék. tehát pl. piriniidin-. illetőié» liodiazolmaradék vagy máseíféJe mely alkiP-maradékokkal vagy más csoportokkal he 20 lyeliesitell lehet. l\ vegyületek előállításáhaz olyan módszerekhez folyamodunk, melyek szakértőnek niagába í véve isj:erei( sek. .Mindenek)előtt az eljárásoknak alább megadott kél 25 főcsoportja jön figyelembe nevezetesen 1. olyanok, amelyeknél előképzett R. SO,NIl-maradék van éí a heilerociklusus X maradékot nevezel jük. 2. olyanok, melyeknél előképzett- XH.X 30 maradék van és az R.SO„ maradékot bevezetjük. Az előállítási módszerek első csoportjához tartozik az az eljárás, melynél savamidokra olyan halogér.ezell. holerociklusos 35 vegyülele- el hozunk behalf SÍM. IHU^C'Í inu-40 45 gukban kél N-atenwt farlaunaziiak- Ha emellett a fenti képletben az R maradék szabad aminocsoportot tartalma"/, akkor azt a halogénezett .heterociklusos termék behatásával szemben természetesen védeni kell. Ez a védelem pl. aeilezéssel történik, célszerűen kJórszéiiKavé^zterekkel vagy más effélékkel való átalakítás útján. Az R.S02 . NH.X .vegyület előállítása titán, amennyiben szükséges, a maghoz,kötött aminoefeoportrél az acilcsoportot részleges hidpolizálással újra lehasítjuk. Az előállítási módszerek második csoportjába mindazok az eljárások tartósnak", melyeknél -olyan szulíosavakat vac -y szár- 50 mazékaikat, melyek maghoz kötött aminocsoportot, vagy ilyenné átalakítható esőportot tartalmaznak, mindenekelőtt halogenidjeiket különösen a szül foki or idokat magában véve ismert módon a megfelelő 55 aminohelyettesített heterociklusos vegyületekkel kondenzálószerek és, illetőleg vagy katalizátorok alkalmazásával vagy enélkül reakcióba hozzuk, mire, amennyiben szükséges, a maghoz! kötött aminocsoportot elő- 60 állíthatjuk. A szabad aminovegyülelek helyett, bár kisebb sikerrel, a szóbanforgó aminők megfelelő fém vegyületeit, pl- nátriumvegyületeit va.>y másef :é!éket is a szulf(insavbalo0enidelíkel behatásra hozhatunk. 65 Különösen alkalmasaknak "bizaaiyultak olyan többfokozatú eljárások, mélyeknél olyan szulfohálogemdékét, melyek-az aminoesqporttá átalakítható esqporíot tartalmaznak, mindenekelőtt a megfelelő amino- 70
