126035. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolinvegyületek előállítására
126035. 3 olvadáspontja (előzetes zsugorodás után) 215°, képlete pedig: .N.HBr 3. 10 15 6. 2-(3', l'-clioxibenzil)-l, 2. 3. l-leLrahid izo:kinolin előállítása. 1. 5 g 2-(3', 4'-dimeloxibenzil)-l, 2 l-tetrabidro-izoldnolint és 10, 5 cm3 állandó forráspontú brómhidrogénsavathidrogénáramban mintegy két órán át forralunk. Lassú lehűtés ulán a 2-(3', l'-dioxibenzilVl, 2. 3. 1-telrahidro-izokinolin-hidrobromidol azonnal szilárd kristályok alakjában kapjuk, mely bomlás közben 231-232° hőmérsékleten olvad és képlete: 20 7, 2-[ « -metil-^-(3', 4'-dioxiíenil)-etü]-t, 2, 3, 4-tetFahMío-izókinolm előállítása. 0,75 g 2-t « -metil-i ff-(3'-iiietoxi]4'oxifenil) 25 -etil-1, 2, 3, 4-tétrahidro-izokinolint 5 ein 3 állandó forráspontú brőmhidrogénsavval, hidrogénáramban, visszaesépegő hűtő alkalmazásával- két órán át forralunk. A terméket az 1. példa szerint feldolgozva a 30 2-[ a -metil-/? (3', 4'dioxi-fenil)-etil]-l, 2,3, 1-tetrahidro-izokinoUn-hidrobromidot nyerjük, melynek olvadáspontja 207-208° és képlete: 35 CHi—f -OH—HBr 9—OH Ugyanazt a vegyületet kapjuk akkor is, ha kiindulási anyag gyanánt 2-- a -melil-40-^-3' i'-dimetoxifenil)-elil]-l, 2, 3, 1-lctrahidra-izokinolint, vagy 2-[-«-melil-/*-(3",4-meliléndioxi-fenil)-elil]-l, 2, 3, 4-telrahidroizokinolint használunk. Az utóbbi esetben előnyösen floroglucin vagy rozorcin hozzá-45 adásával dolgozunk. 8. l-(3', 4'-dioxi-benzil)-l, 2, 3, 4-tetrahidro-izokinolin előállítása. A 7. példában megadott eljáráshoz hasonlóan, pl. a megfelelő dialkoxi- illetve alkiléndioxivegyületekből az l-(3', 4'-dioxi benzil)-l, 2, 3, 4—letrahidro-izokinolin-hidrobromidot nyerjük, melynek olvadáspontja 217° és képlete: 50 55 NH . HBr -OH 60 9. l-metil-2-( 7-fenil-propil)-6, 7, 8-trioxielőállítása. 2, 3, 4-tetrahidro-izokinólin 0,35 g l-metiÍ-2-(7-feml-propÍl)-6, 7, 8-lrimetoxi-1, 2, 3, 4-tetrahidro-izokinolmklórhidrátot (melynek olvadáspontja 168- 65 169°) és 3 cm3 állandó forráspontú színtelen jódhidrogénsavat kevés vörös foszfor hozzáadása után 40 percig forralunk. A jődhidrogénsavnak légüres térben való teljes eltávolítása után acetonból és éterből 70 az 1-me i!-2- (7-feml-propi~)-8, 7, 8-trioxi-l, 2, 3, 4-tetrahidro-izokmolm-jódhidráüiak 202—203° olvadáspontú kristályait kapjuk. Képlete: H: HO-/ 75 H0-I ,N—CH»—CH,HJ 10. 1, 3-dimetii-2-(y-íenil-propil)-ö, 7-dioxi-tetrahidro-izokinolin előállítása. 15, 4 g 1, 3-dimétil-2-(y-fenil-propil)-tí, 7-dimetoxi-l, 2, 3, Hetrahidro-izokinolinból a 9. példában megadott eljárás szerint 60 cm3 jődhidrogénsavvál szénsaváramban való hevítés útján az 1, 3-dimelil-2-( 7 -fenilpropil)-6, 7-dioxi-l, 2, 3, 4-tetrahidro-izokinolin-jódhidrátot nyerjük, melynek képlete: 80 85 HOHO[A N-CH.-CH2 —CH 2 -<r HJ 90 95 CH,
