118384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás arzén- és antimonvegyületek előállítására

MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 118384. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — F. 78S8. ALAPSZÁM. Eljárás aromás arzén- és antimonvegyületek előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft cég: Frankfart a/M. A bejelentés napja 1936- évi november hó 9-ike. Németországi elsőbbsége 1935. évi november hó 9-ike. Aromás arzén- és antimonvegyületek, melyek több hidroxilcsoporttal ellátott gyököt tartalmaznak, ismeretesek. Ezekben a vegyületekben a hidroxilcsoportot 5 hordozó alkilgyök aromásan kötött aminocsoporton található. Ezeknek a vegyületeknek gyakorlati jelentőségük ne'm volt. Kitűnt, hogy kiváló kémoterápiai indexxel rendelkező új arzén- és antimon-10 vegyületekhez juthatunk, hogyha a hidroxilcsoportot hordozó szerves gyököt vagy gyököket nitrogénben helyettesített savamidgyökök alakjában kapcsoljuk az arzén- vagy antimoncsoportokat hordozó 15 aromás gyűrűkkel. Az így előállítható vegyületek az alábbi általános képletnek felelnek meg: Ri I /R2 R — X — CH — CON< \R3 ahol X—N—csoportot vagy oxigént 20 R tetszőleges, arzént és/vagy antimont tartalmazó aromás gyököt, R j hidrogént vagy szerves gyököt, R2

legalább két hidroxilcsoportot tartalmazó alifás vagy aliciklusos gyököt és 25 végül R3

hidrogént, alkilt vagy legalább egy hidroxilcsoportot tartalmazó alifás, illetve aliciklusos gyököt jelent. Az eljárást pl. úgy foganatosíthatjuk, B0 hogy aromás arzén- és/vagy antimontartalmú aminokat, vagy fenolokat, vagy aminofeno lókat halogén-acilamidokkal, melyek a nitrogénban egy vagy két, legalább egy hidroxilcsoporttal ellátott szerves gyököt tartalmaznak, hozzuk reak- g{>. cióba. így p-aminofenilarzinsavból klóracetilmetilglukamiddal a fenilglicidmetilglukamid-p-arzinsavat kapjuk. Fenolarzinsavakból hasonlóan kapunk vegyületeket, melyekben az említett sav- 40, amidgyök a fenilmaghoz éterszerűen van kötve. Az eljárással előállított arzinsavakat, illetve stibinsavakat redukálva a megfelelő arzeno-, illetve stibióvegyületeket állíthatjuk elő. Hasonló eredmény- 45. nyel alkalmazhatjuk az eljárást egyéb alkalmas arzén- és antimonvegyületekre, mint aromás arzéno- vagy stibióvegyületekre, továbbá arzén- vagy stibinoxidokra stb. Az eljárást úgy is foganatosíthatjuk, 50. hogy kicserélhető halogénnal ellátott aromás arzén-, illetve antimonvegyületeket oly aminoacilamidokkal reagáltatjuk, melyek amidhidrogénjükben egy vagy két, egy vagy több hidroxilcsoporttal ellátott, 55. szerves gyököt tartalmaznak. Előnyös lehet, hogy ebben az esetben kicserélhető halogénnel rendelkező arzén-, illetve antimonmentes szerves vegyületeket az említett aminoacilamidokkal hozzuk reak- 60> cióba és az arzén és/vagy antimongyököt az aromás magba utólag visszük be. Végül az eljárást úgy is kivihetjük, hogy a fenilmagban glicingyököt tartalmazó szerves arzén- vagy antimonvegyületeket 65 egy vagy több hidroxilcsoporttal ellátott alifás vagy aliciklusos aminokkal kondenzáljuk. Az így előállítható reakciótermékek valamennyien fehér vagy majdnem fehér 70