111529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás érzéstelenítő szer előállítására
Érzéstelenítő szerként előnyösen a paraaminobenzoe - savd ieti I am i n oe ti 1 eszt e i • 11 ek hidrokloridját választhatjuk. A hidroklorid helyett az említett eszternek pl. szul-5 fátját is használhatjuk, alkalmasak továbbá az aminobenzoesavaknak más olyan alkamineszterei, melyek érzéstelenítő szerekként használhatók, így pl. a para - aminobenzoesavdimetilaminometil-30 butileszter-hidroklorid, a para-butilaminobenzoesavdimetilaminoetileszteT-íhidroklorid, a para-aminobenzoesavdibutilaminopropileszterszulfát és a para-aminobenzoesav— 2.2 —dimetildietilamino—1—propi-15 leszter-hidroklorid. A véredényeket összehúzó szernek előnyösen a már fent említett 1—o—dioxifeniletanolmetilamint használhatjuk bitartarát alakjában és a rendszerint alkal-20 niazott koncentrációban; ugyanilyen jó hatással alkalmazhatunk más sókat, pl. az j—o—dioxifeniletanolmetilamin hidrokloridját is. Minthogy a találmány szerinti érzéstelenítő kész ítményeknél lényegileg 25 az 1—o—dioxiíenileta-nolmetilaminsóknak a véredényeket összehúzó hatása a fontos, az 1—o- -dioxifeniletanolmetilamin helyett más oly anyagokat is használhatunk, melyeknek a véredényekre hasonló összehúzó 30 hatásuk van, így pl. a para-oxifenilmetilaminoetanolt. A pufferanyagok olyan anyagok, melyek jelentékeny mennyiségű savat vagy lúgot vagy mindkettőt oldatban semlegesíteni 35 képesek, anélkül, hogy az oldat PII-értéke lényegesen megváltoznék. A találmány szerinti eljáráshoz olyan pufferianyagokat használunk, melyeknek akkor, ha a PH érték körülbelül 7, erős pufferhatásuk -40 van és különösen olyan pufferanyagokat, melyek jelentékeny mennyiségű savat képesek semlegesíteni, vagyis olyan pufferanyagokat, melyek a kb. 7-et kitevő PH-értéknek lényeges megváltoztatása nélkül 45 jelentékeny mennyiségű savat oldatban semlegesítenek. Ilyen pufferanyagok rendszerint erős lúgoknak gyenge savakkal képezett sóik, pl. dinátriumfoszfát, nátriumbikarbonát, továbbá nátriumborát 50 vagy egyéb hasonlóan gyengén lúgos hatású közegek, pl. az érzéstelenítő szer kis mennyiségben, bázisa vagy gyenge savakkal, pl. bórsavval képezett sója alakjában. Redukáló szerként vízben oldható szer'•6b vetlen anyagokat alkalmazhatunk. Előnyös lehet továbbá a kénessiavval vagy az alkénessavval vagy származékaival ké-I>ezett sóknak, pl. acetonbiszulíitnak, nátriumsznlfitnak, káliumszulfitnak, nátriumbiszulíitnak, formaldehidbiszulfitnak, nát- 60 riumhiposzulíxtnak és formaldehidszulíoxilátnak alkalmazása is. Az új készítményekben hatásos stabilizátoroknak bizonyultak a foszforos és hipofoszforos savnak alkálisói is. Ajánlatos lehet nó- 65 melykor több redukáló szer keverékének felhasználása is. A redukáló szerből aránylag kis mennyiség elegendő; ez a mennyiség a készítmény előállításánál felhasznált redukáló szerek szerint kissé in- '0 gadozik. Á Italában ajánlatos a redukáló szert a készítmény mennyiségére számított kb. 4—5%-nyi arányban alkalmazni. Hogy a szükséges koncentrációban vízben feloldott készítmény oly oldatot ad- 75 jon, mely a szövettel vagy a vérrel szemben izoton, ajánlatos az új készítmény sótartalmát a szokásos módon kellő menynyiségű iners sónak, pl. nátriumkloridnak. nátriumszulfátnak, káliumszulfát- 80 naik vagy ilyen sók keverékének hozzáadásával beállítani. Alkalmazhatunk vizet, meekötő hatású sókat is, pl. kalcinált nátriumszulfátot. A találmány az orvosnak módot nyújt 85 arra, hogy olyan befecskendezésre szánt oldatokat, melyek egymás mellett érzés telenítőszert és a véredényeket összehúzószert tartalmaznak, melynek továbbá PH-értékük kb. 7 és melyek esetleg a szövetek- 90 kel izotonok, egyszerűen és kényelmesen készíthessen el. Példák: 1. 100 sr. p-aminobenzoildietilaminoetanolhidrokloridot 0.182 sr. 1-o-dioxifenile- 95 tanolmetilamin-bitartaráttal (megfelel 0.10 sr. 1-o-dioxifeniletanolrnetilaminnak), 2.5 sr. vízmentes dinátriumfoszfáttal, 5 sr. vízmentes nátriumszulfittel és 22.5 sr. nátriumkloriddal alaposan összekeverünk. 100 A homogén keveréket vákuumban kb. 40° hőmérsékleten megszárítjuk, oly célból, hogy a tapadó nedvességtől teljesen megszabadítsuk. A száraz keverékből a kívánt nagyságban tablettákat sajtolunk és a 105 tablettákat újra vákuumban néhány na-j pon át szárítjuk. Ila a készítményből 0.026 sr.-t tartalmazó tablettát 1 cm3 vízben feloldunk, akkor 2%-os p-aminobenzoiildietilaminoetanol - hidrokloridoldatot H0 kapunk, melynek ozmotikus nyomása és PH-értéke (kb. 7.4) a vér megfelelő értékeinek felel meg. 2. 10 sr. p-aminobenzoildietilaminoetanolhidrokloridot 0.5 sr. nátriumszulfittal, 115
