109089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos vegyületek előállítására

— 2 -Perliidrokarbazolt 40—50°-on etilénoxiddal hozunk össze vagy fölös etilénkllórhidrinnel 8 órán át 150°-ra hevítjük. A keletkezett oxetilperhidrokarbazolt vá-5 kuumiban való desztillálással tisztítjuk. A kapott színtelen, sűrű oílaj 1 mm nyomáson 126—130°-on forr. 100 rész oxetilperhidrokarbazolhoz 400 rész kloroformban lassan 60 rész tionil-10 kloridot adunk. A kloroformot és a fölös tionilkloridot ledesztillláljuk és a maradékot eeeteszterrel vesszük fel. Az N-klóretilperhidrokarbazol klórhidrátja kristályosodik ki. A szabad bázist a klórhidrát vizes oldatából nátronlúg hozzáadá- 15 sával és kiéterezéssel kapjuk meg. 10 rész 2-aminopiridint és 24 rész klóretilperhidrokarbazolt 1 óra hosszat gőzfürdőn melegítünk. Kihűlés után acetont adunk hozzá, mire a perhidrokarbazil- 20 etilpiridon-2-imid monoklórhidrátja válik ki, melyet leszivatunk és alkoholos sósavval a diklórhidráttá alakítunk át, mely alkoholból és acetonból való újraoldás után 274°-on olvad. 2

5 2. l-perhidrokarbas&Mtil-á-metil-piriclon-2-imid: CEL jegyzés: A fenti és a következő példák képleteiben a perhidrokarbazol-30 maradékot a kaxbazolmaradéik képével jeleztük.) 12 rósz klóretilperhidrokarbazolt és 6 rész 4-imetil-2-a,minopiridint az 1. példában megadott módon hozunk reakcóba és 85 dolgozunk fel. A kapott diklórhidrát 258°-on olvad. 3. l-períhidrokarbaziletilpiridon-í-innd: NH N I CH3 I CH, N I ! I ! 12 rész Iklóretilperhidrokarbazolt, 5 rész 4-aminopiridint és 5 rész alkoholt 15 per- 40 cig gőzfürdőn melegítünk. Aceton hozzáadására az új bázis monoklórhidrátja csapódik ki, amely alkoholos sósavval 210 011 olvadó diklórhidrátot szolgáltat. 4. l-perMdrfrkarbazilettlkmolln-2-imid: 45 N CH2 I CH2 N \/ —\/ 12 rész klóretilperhidrokarbazolt, 7 xész 2-aminokinolint és 5 rósz alkoholt 1 óra hosszat gőzfürdőn melegítünk, ezt követőleg az új bázis monoklórhidrátját ace- 50 tonnái kiesapjuk és alkoholos sósavval a