109089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos vegyületek előállítására
Megjelent 1934. évi április hó 3-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 109089. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás gyógyászatilag hatásos vegyületek előállítására. I. Gr. Farbenindustrie A. G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 19S2. évi március hó 31-ike. Németországi elsőbbsége 1931. évi április hó 4-ike. Azt találtuk, hogy gyógyászatilag értékes anyagokat kaphatunk, ha perhidrokarbazolt vagy homologjait ós analógjait iminhidrogénjének bázikus inaradékok-5 kai való helyettesítése útján olyan, több nitrogénatomos vegyületekké alakítjuk át, melyek az újonnan bevezetett nitrogénatomokat alifás, ciklusos vagy aliciklusos maradékok segítségével a perhidro-10 karbazol iminocsoportjához kötve tartalmazzák, illetőleg úgyhogy a perhidrokaribazolból az iminhidrogén helyettesítése által levezetett, alkalmas közbenső termékeket ilyen, több nitrogénatomos 15 vegyületekké alakítunk át. Az ilyen vegyületek előállítására példaképen úgy járhatunlk el, hogy perhidrokarbazolt hallogénalkilamindkkal, bázisaik vagy sóik alakjában, eserebomlásba 20 hozunk. Perhidrokarbazolból kiindulva az új vegyületeket más módokon is kaphatjuk meg, pl. úgy, hogy perhidrokarbazolt alkilénoxidokfcal, h'alogénhidrinekkeil vagy alíkiléndihalogenidekkel az N-oxi-, 25 illetőleg -halogénalkiilperhidrokanbazolvegyületekké alakítjuk át és ezeket alkalmas bázikus vegyületekkel, melyeknek egy reakcióképes csoportjuk van, cserebomlásba hozzuk. Hasonló sikerrel a per-30 hidrotkarbazolból és halogénhidrinefcből keletkezett N-oxi alkilperhi drokarbazolokat alkoholátjaik alakjában olyan, reakcióképes halogént tartalmazó vegyületekkel hozhatjuk cserebomlásba, melyeknek 35 bázisos jellegük van vagy pedig további kémiai átalakítással, pl. redukálással ilyen bázisos vegyületekké alakíthatók át. Az előzőkből kitűnik, hogy a perhicLrokarbazol nitrogénjét az új nitrogéntar-40 talmú maradékokkal kapcsoló kötőelem különféle természetű, így pl. egyszerű megszakítatlan alifás lánc, vtagy pedig különféle elemekkel, pl. oxigénnel, kénnel vagy nitrogénnel megszakított lánc lehet. A kötőelem továbbá ciklusos vagy 45 alifás maradékból vagy ilyeneknek és alifás csoportoknak kombinációjából is állhat. Ha a kötőelem egészen vagy részben ciklusos szénhidrogénmaradékból álljon, akkor úgy is járhatunk el, hogy per- 50 hidrokarbazolt pl. nitrogéntartalmú és reakcióképes halogént is tartalmazó aromás vegyülettel, pl. p-nitrofclórbenzollál cserebomlásba hozunk és a kapott reakciótermékeket újból poliaminovegyüle- 55 tefcké alakítjuk át. Hasonlóan a perhidrokarbazolt más, alkalmas közbenső termékeken keresztül, a fentiekben jellemzett vagy más szokásos módszerek felhasználásával vezethetjük át a poliaminovegyü- 60 letekbe. Példák: 1. l-perhidrJ okarbazilMlpiridon-2-imid: /\ N CH3 I CHA I CH2 N CH2 OH/' ^ CH/ / ^CH^ \JH, I I I I CH2 CH CH CHA \ / \ / CH2 CH2
