107423. lajstromszámú szabadalom • Eljárás komplex, gyógyászatilag értékes, szerves nehézfémvegyületek előállítására
iecemberhól-én. Megjelent 1933. évi MAGYAR KIRÁLYI jmggK SZABADALMI BIEÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 107423. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás komplex, gyógyászatilag értékes, szerves nehézfémvegyületek előállítására. Chemische Fabrik vorm. Sandoz cég1 Basel. A bejelentés napja 1931. évi november hó 7-ike. Németországi elsőbbsége 1930. évi november hó 10-ike. Gyógyászatilag alkalmazandó fémvegyiilétieknél alapkövetelményként kívánt tulajdonságok mindenekelőtt a csekély mérgező hatás, injekcióknál az izgató ha-5 tás hiánya, valamint a megfelelő oldhatóság. Az első két, tulajdonságot kémiailag a fém komplex kötésével és a vegyület semleges jellegével biztosítják, a vízbenoldhatóságot pedig többnyire alkálifém-10 inel telített savanyú csoportok jelenlétével vagy hidroxilcsoportök felhalmozásával érik el. Azt találtuk már most, hogy a glukózaminsav olyan fémvegyületeket adhat, 15 melyek ezeknek a követelményeknek messzemenő mértékben megfelelnek. A fém komplex kötése egyrészt az aminocsoportnak a karboxilcsoporthoz viszonyított a-helyzetére vezethető vissza; a kar-20 boxilcsoporttal íővegyértékszerűen összekötött fém az aminocsoporthoz mellékvegyértékszerűen kapcsolódik. Ily módon rendkívül állandó komplex vegyületek keletkeznek, melyeknek alapja ötös gyűrű. 25 amint szerkezeti képleteikből látható, épp úgy, mint egyéb aminosavak nehézfémkomplexsóiban, pl. a glikokoll-rézben (P. Pfeiffer, Organische Molekülverbindungen, 1922, 176. old.): 30 co 0 CO 0 \ I \ Me | Me I . Ha C NHa CH NH2 I (CHOHV I CH,OH Az új vegyületeket tehát belső fémkomplexsóknak kell tekinteni. A komplexvegyület képzéséhez szükséges képességet a glukózaminsavmolekula alkoholos hidroxilcsoportjai is növelik, 35. mert, mint ismeretes, már oxikarbonsavak magukban véve is tudnak fémkomplexeket alkotni. A glikózsaminsavnak, mely molekulájában egy aminocsoportot, valamint hid- 40 roxilcsoportokat is tartalmaz, fémvegyiiietei vegyi állandóság, injekciónál csekély izgató hatás, valamint elviselhetőség tekintetében messze fölülmúljak a nitrogénmentes oxi- és polioxikarbonsavak fém- 45. vegyületeit. A csupán egyetlen vagy hidroxilcsoporíot egyáltalán nem tartalmazó és a nehéz oldhatóságuk miatt gyógyászatilag érdektelen szokásos aminosavaknak már hosz- 50. szabb idő óta vizsgált nehézfém-komplexsó iva] ellentétben a négy hidroxil halmozása a glukózaminsavban ennek legtöbb fónivegyületénél gyógyászati célokra kielégítő oldhatóságot eredményez. 55. Az irodalomban már ismertették a glukózaminsavak normális fémsóinak tulajdonságait, még pedig a réz-, cink- és ezüstsót (E. Fischer und F. Thiemann, B. 27. 144, 1894). Ebből a korábbi közlemény- ÖU bői azonban semmiesetre sem lehetett arra következtetni hogy a glukózaminsav más fémekkel gyógyászatilag értékes komplex vegyületeket tud alkotni, már csak azért sem, mert az ismertetett rézsó 65-oldhatatlan, az ezüstsó pedig nem állandó és redukció közben fémmé bomlik. Az új vegyületeket különbözőképen állíthatjuk elő.
