Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)
2004-06-01 / 6. szám
2004/6 - SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07D P581 R6 hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alifás csoport, vagy két ugyanazon a nitrogénatomon lévő R6 csoport a nitrogénatommal együtt egy 5-6 tagú heterociklil- vagy heteroarilcsoportot képez; és R7 mindegyikének jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alifás csoport, vagy két ugyanazon a nitrogénatomon lévő R7 csoport a nitrogénatommal együtt egy 5-8 tagú heterociklil- vagy heteroarilcsoportot képez. A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületek alkalmazási eljárásaira is. (51) C07D 405/12, A61К 31/495, A6IP 25/00 (13) A2 (21) P 04 00236 (22) 2002.06.05. (71 ) Merck Patent GmbH, Darmstadt (DE) (72) Bartels, Matthias, Darmstadt (DE); Bathe, Andreas, Darmstadt (DE); Böttcher, Henning, Darmstadt (DE); Helfert, Bernd, Ober-Ramstadt (DE); Kniel, Heike, Heppenheim (DE); Neuenfeld, Steffen, Messel (DE); Rudolph, Susanne, Dieburg (DE) (54) l-[4-(5-cianoindol-3-il)butil|-4-(2-karbanioilben/.ofurán-5-il) piperazin-hidrogén-klorid polimorf formái, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01113647.0 2001.06.19. EP (86) PCT/EP 02/06153 (87) WO 02/102794 (74) Válás Györgyné dr., DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát az l-[4-(5-cianoindol-3-il)butit]-4-(2-karbamoilbenzofurán-5-i 1 )piperazin-hidrogén-klorid új kristálymódosulatai, az l-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-karbamoilbenzofurán-5-il)piperazin-di(hidrogén-klorid) kristálymódosulatai és az l-[4-(5-cianoindol-3-il)butil)-4-(2-karbamoilbenzofurán-5-il)piperazin-hidrogén-klorid amorf formái képezik, amelyek különösen alkalmasak depressziós rendellenességek, szorongásos rendellenességek, bipoláris rendellenesség, mánia, demencia, anyagfüggő rendellenességek, szexuális díszfunkciók, étkezési rendellenességek, obezitás, fibromialgia, alvási rendellenességek, pszichiátriás rendellenességek, agyi infarktus, feszültség kezelésére és megelőzésére vagy magas vérnyomás, agyi rendellenességek, krónikus fájdalom, akromegália, hipogonadizmus, szekunder amenorrea, menstruációt megelőző tünetegyüttes és nemkívánt gyermekágyi tejelválasztás kezelésekor fellépő mellékhatások kezelésére vagy megelőzésére szolgáló gyógyszerek előállítására. A találmány kiterjed az új kristálymódosulat előállítására és ezt tartalmazó gyógyszerkészítményekre. (51) C07D 413/12, A61K 9/10, 9/14, 31/422, 47/20, 47/26, 47/28, 47/32,47/40, A6IP 35/00 (13) A2 (21) P 04 00683 (22) 2001.12.11. (71) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JP) (72) Nara, Eiji, Hyogo (JP) (54) HER2 inhibitort tartalmazó fokozott felszívódású gyógyászati készítmény (30) 2000-375608 2000.12.11. JP (86) PCT/JP 01/10827 (87) WO 02/48142 (74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya egy körülbelül 3 pm vagy kisebb átlagos részecskemérettel rendelkező HER2-inhibitor, továbbá körülbelül 3 pm vagy kisebb átlagos részecskemérettel rendelkező HER2-inhibitor vízben vagy vizes oldatban diszpergálva. A találmány tárgya az előző HER2-inhibitort tartalmazó készítmény. A találmány tárgya eljárás a fenti HER2-inhibitor előállítására, amely szerint a HER2-inhibitort vízben vagy vizes oldatban aprítják fel. A találmány szerinti körülbelül 3 pm vagy kisebb átlagos részecskemérettel rendelkező HER2-inhibitor vagy annak készítménye a HER2-inhibitor jelentősen jobb felszívódási képességével rendelkezik. A fenti HER2-inhibitor, amely az (I) általános képletü vegyület, ahol a képletben R jelentése egy adott esetben helyettesített aromás heterociklusos csoport, X jelentése oxigénatom, adott esetben oxidált kénatom, -C(=0)vagy -CH(OH)-csoport, Y jelentése CH-csoport vagy N-atom, p jelentése 0-10 értékű egész szám, q jelentése 1-5 értékű egész szám, a (I/a) általános képletü csoport jelentése adott esetben helyettesített aromás azolcsoport és az A-gyűrü tovább lehet helyettesítve, vagy annak sója vagy elővegyülete. (51) C07D 417/12, A61K 31/427, 31/4439, 31/4709, 31/506, C07D 401/12,403/12,413/12 (13) A2 (21) P 04 00587 (22) 2001.12.07. (71) F. Hoffmann-La Roche AG, Bázel (CH) (72) Guertin, Kevin Richard, Verona, New Jersey (US) (54) Izoindolin-l-on glükokináz aktivátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/255,273 2000.12.13. US 60/318,715 2001.09.13. US (86) PCT/EP 01/14404 (87) WO 02/48106 (74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) Az (I) általános képletü, izoindolil-I-on-csoporttal helyettesített propionamidok az inzulinkiválasztást fokozó glükokináz aktivátorok, amelyek II típusú diabétesz kezelésére alkalmazhatók. A képletben A jelentése helyettesítetlen fenilcsoport, vagy halogénnel egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport, vagy kis szénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkil-tio- vagy nitrocsoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoport; R1 jelentése 3-9 szénatomos cikloalkilcsoport vagy 2-4 szénatomos kis szénatomszámú alkilcsoport; R2 jelentése az aminocsoporthoz egy gyűrű-szénatomon keresztül kapcsolódó helyettesítetlen vagy egyszeresen helyettesített 5- vagy 6-tagú heteroaromás gyűrű, amely egy-három kén-, oxigénvagy nitrogén-heteroatomot tartalmaz, mimellett az egyik heteroatom a kapcsolódó gyűrű-szénatommal szomszédos nitrogénatom; amely heteroaromás gyűrű monociklikus vagy két gyűrű szénatomjával fenilgyűrüvel kondenzálva lehet; mimellett az egyszeresen helyettesített heteroaromás gyűrű a kapcsolódó szénatommal szomszédos szénatomtól eltérő valamely helyzetben valamely alábbi szubsztituenssel egyszeresen helyettesítve van: halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, ciano-, perfluor-kis szénatomszámú alkilcsoport; hidroxi-, -(CH2)n-OR3, -(CH2)n C(0)-OR3, -(CH2)„ C(0)-NH-R3, -C(0)C(0)-ÓR3 vagy -(CH2)n NHR3 csoport; mimellett R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4. A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. (I) (51) C07D 417/12 (13) A2 (21) P 04 00091 (22) 2002.04.25. (71) LÉCIVA, A.S., Prága (CZ)
