Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)
2004-06-01 / 6. szám
P582 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2004/6 - SZKV (72) Halama, Ales, Pardubice (CZ); Hejtmánková, Ludmila, Benesovice (CZ); Jirman, Josef, Pardubice (CZ); Lustig, Petr, Pardubice (CZ); Richter, Jindrich, Pardubice (CZ); Srsnová, Lucie, Chrudim (CZ) (54) Eljárás antidiabetikus hatású pioglitazon előállítására (30) PV 2001-1502 2001.04.26.CZ PV 2001-1501 2001.04.26.CZ (86) PCT/CZ 02/00024 (87) WO 02/088120 (74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az alábbi (I) képletű egy alábbi (II) általános képletű, 4-es helyzetben helyettesített fenolt vagy fenolátot (И) — ahol R jelentése aminocsoportot tartalmazó szerves maradék, amely vagy egy -NHRa általános képletű csoport, ahol Ra jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport, amelyet a további reagáltatás előtt eltávolítanak, vagy egy alábbi (i) általános képletű maradék (i)- ahol Rb jelentése karboxilcsoport, amely a szabad sav alakjában vagy észter, vagy egyéb funkcionális származék alakjában van jelen, vagy CN nitrilcsoport, és M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom -, egy alábbi (III) általános képletű piridinbázissal rO\=N (ni)- ahol Z jelentése távozó csoport, amely halogénatomtól eltérő - kondenzálnak. (51) C07D 471/04, A61K 31/472, A61P 35/00, C07D 217/04 (13) A2 (21) P 04 00554 (22) 2001.12.21. (71) F. Hoffmann-La Roche AG, Bázel (CH) (72) Georges, Guy, Habach (DE); Grossmann, Adelbert, Eglfrng (DE); Mundigl, Olaf, Polling (DE); Sattelkau, Tim, Mannheim (DE); von der Saal, Wolfgang, Weinheim (DE) (54) Tetrahidropiridin-származékok, előállításuk és felhasználásuk sejtburjánzás-inhibitorként (30) 00128487.6 2000.12.23. EP (86) PCT/EP 01/15390 (87) WO 02/051842 (74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, ezek előállítására, valamint valamely fenti vegyületet tartalmazó, HDAC-gátló aktivitással és sejtburjánzás-ellenes hatással rendelkező gyógyászati készítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben „A” jelentése a) fenilcsoport, amely helyettesítetlen lehet vagy egy, két vagy három azonos vagy különböző alábbi szubsztituenst hordozhat: halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benziloxi-, 1-3 szénatomos alkiléndioxi-, nitro-, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino-, di-( 1—4 szénatomos alkil)-amino-, 1-4 szénatomos alkanoilamino- és/vagy fenilcsoport, amely fenilcsoport helyettesítetlen lehet vagy egy, két vagy három azonos vagy különböző alábbi helyettesítőt hordozhat: klóratom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-3 szénatomos alkiléndioxi-, nitro-, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino-, di-( 1-4 szénatomos alkil)-aminoés/vagy 1-4 szénatomos alkanoilamino-csoport; vagy b) indolilcsoport, amely helyettesítetlen lehet vagy egy, két vagy három azonos vagy különböző alábbi helyettesítőt hordozhat: halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, \-4 szénatomos alkoxi-, benziloxi-, 1-3 szénatomos alkiléndioxi-, nitro-, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino-, di-(l-4 szénatomos alkil)amino- és/vagy 1-4 szénatomos alkanoilamino-csoport; R1 és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil- vagy arilcsoport; X jelentése 5, 6 vagy 7 szénatomot tartalmazó egyenesláncú alkiléncsoport, amelyben az egyik metiléncsoport helyén oxigén- vagy kénatom lehet jelen, vagy két szénatom együtt C=C kettőskötést képezhet; mimellett az alkilén-csoport helyettesítetlen lehet vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-csoporttal és/vagy halogénatommal helyettesítve lehet. (51) C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/12, 35/00 (13) A2 (21) P 04 00710 (22) 2001.12.06. (71) 3M Innovative Properties Company, Saint Paul, Minnesota (US) (72) Dellaria, Joseph F., Woodbury, Minnesota (US); Merrill, Bryon A., River Falls, Wisconsin (US); Radmer, Matthew R., Robbinsdale, Minnesota (US) (54) Tioéter helyettesítővel helyettesített imidazokinolinszárniazékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/254,218 2000.12.08. US (86) PCT/US 01/46697 (87) WO 02/46192 (74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát az 1-helyzetben tioéter funkciós csoportot tartalmazó imidazokinolin- és tetrahidroimidazokinolin-származékok képezik, amelyek immunválasz-módosítókként hasznosak. A találmány tárgyát képezik még a fenti hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények is. A találmány szerinti vegyületek és gyógyászati készítmények különféle citokinek bioszintézisének indukálására képesek, és különféle állapotok, köztük vírusos megbetegedések és daganatos megbetegedések kezelésére alkalmasak. A találmány szerinti vegyületek az (I) és (II) általános képleteknek megfelelőek, valamint ezen vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói - a képletekben X jelentése -CHR3-, -CHR3-alkil- vagy -CHR3-alkenil-; Z’ jelentése -S-, -SO- vagy -S02-; R, jelentése alkil-, aril-, heteroaril-, heterogyűrűs, alkenil-, -R4-aril-, -R4-heteroaril-, -R4-heterogyűrüs csoport; R2 jelentése hidrogén, alkil-, alkenil-, aril-, heteroaril-, heterogyűrűs, alkil-Y-alkil-, alkil-Y-alkenil-, alkil-Y-aril- és helyettesített alkilvagy alkenilcsoport; minden R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport; minden R4 jelentése egymástól függetlenül alkil- vagy alkenilcsoport; minden Y jelentése egymástól függetlenül -O- vagy -S(O)0_2-; n értéke 0-4; és minden Rjelentése egymástól függetlenül alkil-, alkoxi-, hidroxi-, halogénatom és/vagy trifluormetil-csoport.
