Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. október-december (107. évfolyam, 10-12. szám)

2002-12-01 / 12. szám

2002/12-SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

Pl 967

R2a jelentése alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy heterociklusos csoport, amelyek 1-3 csoporttal, például hidroxilcsoporttal, védett hidroxilcsoporttal, acilcsoporttal, alkoxicsoportot viselő aralkiloxicsoporttal, aminocsoporttal, alkil-amino-csoporttal, acil-amino-csoporttal, alkoxi-karbonil-amino-csoporttal, alkánszulfonilamino-csoporttal, ureidocsoporttal, alkil-ureido-csoporttal, szulfamoil-amino-csoporttal, védett karboxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, alkánszulfonilcsoporttal, alkiléndioxicsoporttal, karbamoilcsoporttal, alkil-karbamoil-csoporttal és/vagy szulfamoilcsoporttal helyettesítettek lehetnek;

R3a, R4a és R5a jelentése lehet egymás közt azonos vagy egymástól eltérő, és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, alkanoilcsoport, karboxilcsoport, védett karboxilcsoport, karbamoilcsoport, nitrocsoport, cianocsoport, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, alkoxicsoport és/vagy alkoxicsoporttal helyettesített aralkilcsoport; vagy

R3a, R4a és R5a közül kettő, együttesen alkiléndioxicsoportot képezhet, és m jelentése 1 vagy 2; bizonyos megkötésekkel.

A (II) általános képletben X, Y, R1 és R2 jelentése rendre azonos

Xa, Ya, Rla és R2a fenti jelentésével. * 71 72 * 74

(51) C07D 237/04, A61K 31/50, A61P 37/00, 11/06,

17/00 (13) A2

(21) P 02 01828 (22) 2000.06.27.

(71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) Beier, Norbert, Reinheim (DE); Jonas, Rochus,

Darmstadt (DE); Wolf, Michael, Darmstadt (DE)

(54) Benzoil-piridazinok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás az előállításukra (30) 199 32 315.1 1999.07.10.DE

(86) PCT/EP 00/05933 (87) WO 01/04099

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű benzoilszármazékok és fiziológiailag elfogadható sóik és szolvátjaik, ahol R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, OA, SA, SOA, S02A, fluor-, klóratom vagy A’2N-(CH2)n-0-;

R1 és R2 együtt lehet -O-CH2-O- is;

R3, R4 egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, A, Hal, ОН, О A, NO2, NHA, NA’2, CN, COOH, COOA, NHCOA, NHS02A vagy NHCOOA;

R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

A jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport, amely 1-5 fluor- és/vagy klóratommal lehet szubsztituálva,

3-7 szénatomos cikloalkil-, 5-10 szénatomos alkiléncikloalkilvagy 2-8 szénatomos alkenilcsoport;

A’ jelentése 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6 szénatomos alkilcsoport; n értéke 1,2, 3 vagy 4;

Hal jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom.

A vegyületek foszfodiészteráz IV-et gátolják, és használhatók allergiás betegségek, asztma, krónikus bronchitis, atopikus dermatitisz, pikkelysömör és más bőrbetegségek, gyulladásos betegségek, autoimmun betegségek, pl. reumatoid artritisz, multiplex szklerózis, Crohn betegség, diabetes mellitus vagy fekélyes kolitisz, csontritkulás, transzplantációs kilökődési reakciók, kachexia, tumomövekedés vagy tumormetasztázis, szeptikémia, memóriazavarok, ateroszklerózis és AIDS kezelésére.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

R4

(I)

(51) C07D 237/26, 237/36,491/04, 495/04, A61К 31/502, 31/5025, A61P 15/00 (13) A2

(21) P 02 01305 (22) 1996.10.10.

(71) Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., Raritan, New Jersey (US)

(72) Combs, Donald W., Piscataway, New Jersey (US)

(54) l-|AriI-szulfonil- vagy aril(tio)karbonil]-piridazin-származékok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 60/007,900 1995.11.06. US (86) PCT/US 96/16227 (87) WO 97/17332

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány új, (I) általános képletű l-(aril-szulfonil-, aril-karbonil- vagy aril-tiokarbonil)-piridazin-származékokra és ezek előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben L jelentése karbonil-, tiokarbonil- vagy szulfonilcsoport;

Rl és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkil-, halogén-alkil-, nitro-, ciano-, karboxil- alkoxi-karbonilcsoportot jelentenek, azzal a megkötéssel, hogy ha L jelentése szulfonilcsoport, akkor Rí és R2 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő;

R3 egymástól függetlenül egy, kettő vagy három hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkil-, halogén-alkil-, nitro-, karboxil- vagy az alkoxirészben alkoxi-karbonilcsoportot jelent; és X jelentése -(CH2)n- vagy -Y-(CH2)n_i általános képletű kétvegyértékű csoport, és ezekben a képletekben n értéke 1,2 vagy 3 és Y jelentése oxigén- vagy kénatom.

Az (I) általános képletű vegyületek nem szteroid heterociklusos vegyületek szelektív progesztin és/vagy antiprogesztin hatással bírnak és így in vitro hatást fejtenek ki a méhben, mellben vagy csontokban megtalálható progesztin-receptorok vonatkozásában, ezért például fogamzásgátlóként vagy a menopausa, oszteoporózis vagy méhnyálkahártyagyulladás kezelésére hasznosíthatók.

(I)

(51) C07D 239/16, A61K 31/505, C07D 239/42,

A61P 19/10 (13) A2

(21) P 02 01939 (22) 2000.07.08.

(71) Aventis Pharma Deutschland GmbH., Frankfurt/Main (DE)