Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. október-december (107. évfolyam, 10-12. szám)

2002-12-01 / 12. szám

P1968

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/12-SZKV

(72) Breipohl, Gerhard, Frankfurt/Main (DE);

Peyman, Anuschirwan, Kelkheim/Taunus (DE);

Wollmann, Theodor, Hattersheim/Taunus (DE)

(54) Vitronektin inhibitor hatású 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidinszármazék, eljárás az előállítására, ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény és a vegyidet intermedierjei (30) 99114372.8 1999.07.21. EP (86) PCT/EP 00/06504 (87) WO 01/07417

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) képletű etil-(2S)-2-(naftalin-l-szulfonil-amino)- 3-(4-(2-( 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-il-karbamoil)-etil)benzoilamino)-propionát-hemifumarátra vonatkozik. Kiterjed a találmány a bázis előállítására oly módon, hogy 4-(2( 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin- 2-il-karbamoil)-etil)-benzoesavat vagy származékát és etil-(2S)-3- amino-2-(naftalin-l-szulfonilamino)-propionátot reagáltatunk. Az (I) képletű vegyidet értékes gyógyszer, amelyet például olyan betegségek kezelésére vagy megelőzésére lehet alkalmazni, amelyek a vitronektin receptor gátlásával befolyásolhatók, ilyenek különösen a csontbetegségek, pl. a csontritkulás.

A találmány kiterjed az (I) képletű vegyület előállításánál hasznos (XIII) képletű és (XV) általános képletű kémiai intermedierekre is, utóbbiban Y jelentése klór- vagy brómatom vagy hidroxilcsoport.

(51) C07D 239/42, 239/49,239/69,285/10,241/22,403/12,401/12, A61K 31/505, 31/425, A61P 29/00, A61K 31/4965 (13) A2

(21) P 02 01213 (22) 2000.01.21.

(71) Elan Pharmaceuticals, Inc., South San Francisco,

Kalifornia (US); Wyeth, Madison, New Jersey (US)

(72) Ashwell, Susan, Plainsboro, New Jersey (US);

Dressen, Darren В., San Mateo, Kalifornia (US);

Grant, Francine S., Milpitas, Kalifornia (US);

Konradi, Andrei, San Francisco, Kalifornia (US);

Kreft, Anthony, Langhome, Pennsylvania (US);

Pleiss, Michael A., Sunnyvale, Kalifornia (US);

Sarantakis, Dimitrios, Newtown, Pennsylvania (US);

Semko, Christopher, Fremont, Kalifornia (US);

Thorsett, Eugene D., Moss Beach, Kalifornia (US);

Welmaker, Gregory S., Jackson, New Jersey (US);

Xu, Ying-Zi, Fremont, Kalifornia (US)

(54) VLA-4-el összefüggő betegségek kezelésére szolgáló pirimidinil-, pirazinil- és tiadiazolil-fenilalanin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/116,923 1999.01.22. US 60/160,999 1999.10.21. US (86) PCT/US 00/01686 (87) WO 00/43372

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány tárgyát képezik azok az (la) és (Ib) általános képletű vegyületek, amelyek a VLA-4-et megkötik. Ezek közül a vegyületek közül néhány meggátolja a leukocita adhéziót, különösen a VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót is.

A jelen találmány szerinti vegyületek és gyógyszerkészítmények alkalmasak emlősök, így az ember, olyan gyulladásos betegségeinek kezelésére, mint az asztma, Alzheimer kór, érelmeszesedés, AIDS szellemi leépülés, cukorbetegség, gyulladásos bélbetegség, reumás izületi gyulladás, szövetátültetés, daganatos áttét és szívizom isémia. A vegyületek ugyancsak beadhatók olyan gyulladásos agyi betegségek, mint a sclerosis multiplex kezelésére is.

Ezek a vegyületek jellemzően N-(pirimidin-4-il)-L-4-(N,N-dimetil-karbamoiloxi)-fenilalanin- és N-( 1,2,5-tiadiazol-3-il)-L-4-(N,N-dimetil-karbamoiloxi)-fenilalanin-származékok. * 71 72 * 74

(51) C07D 239/42, 239/34, 239/38, 239/40, 239/28,401/04,403/06, A61K 31/505, A61P 29/00 (13) A2

(21) P 02 01315 (22) 2000.05.24.

(71) F. Hoffmann-La Roche AG., Bázel (CH)

(72) Bös, Michael, Montreal, Quebec (CA); Galley, Guido, Rheinfelden (DE); Godel, Thierry, Bázel (CH); Hoffmann, Torsten, Birsfelden (CH); Hunkeler, Walter, Magden (CH); Schnider, Patrick, Oberwil (CH);

Stadler, Heinz, Rheinfelden (DE)

(54) 4-Fenil-pirimidin-származékok, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 99110483.7 1999.05.31. EP (86) PCT/EP 00/04701 (87) WO 00/73279

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek [mely képletben

R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy R1 és R2 a két gyűrű szénatommal együtt -CH=CH-CH=CH-csoportot képez;

R3 jelentése halogénatom, trifluor-metil-, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport;

R4 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R5 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, amino-, fenil-, hidroxi-(kis szénatomszámú alkil)-, ciano-(kis szénatomszámú alkil)-, karbamoil-(kis szénatomszámú alkil)-, piridil-, pirimidil-, adott esetben egy vagy két kis szénatomszámú alkil- vagy hidroxi-(kis szénatomszámú alkil)-csoporttal helyettesített -(CH2)n-piperazinil-, -(CH2)n-morfolinil-, -(CH^-piperidinil-, -(CH2)n+i-imidazolil-, kis szénatomszámú alkilszulfanil-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, benzil-amino-, -NH-(CH2)n+1N(R4”)2-(CH2)n+lN(R4”)2, -0-(CH2)„tl-morfolinil-, -0-(CH2)n+|-piperidmil- vagy -0-(CH2)n+IN(R4 )2 csoport, ahol

R4” jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; n értéke 0-2; és

X jelentése -C(0)N(R4 ) vagy -N(R4 )C(0)-] és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik NK-1 receptorral összefüggő betegségek kezelésére alkalmazhatók.