Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. október-december (106. évfolyam, 10-12. szám)

2001-10-01 / 10. szám

2001/10-SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P1475

R1 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil-, amino-, nitro-, ciano-, kis szénatomszámú alkil-amino-, di-(kis szénatomszámú alkil)-amino-csoport vagy halogénatom;

R2 jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, halogén-, trifluor-metil-, amino-, kis szénatomszámú alkil-amino- vagy di-(kis szénatomszámú alkil)-amino-helyettesítőt hordozó fenilcsoport; 2,3-dihidro-benzofúrán-5-il-, kromán-6-il-, naftalin-2-il-, indán-5-il-, kis szénatomszámú alkenil-fenil-, 5,6,7,8-tetrahidro-naftalenil-, 2,3-dihidro-izoindol-2-il-, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil-, benzofúrán-2-il-, benzo[b]tiofén-2-il-, kis szénatomszámú alkil-fenil-, 3,4-dihidro-lH-izokinolin-2-il- vagy tiofén-3-il-csoport;

R3és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport:

R5 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, -CH2OH vagy -CH2NR6R7 csoport:

R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, -(CH2)„-fenil-, cikloalkil-, -(CH2)m-morfolinil-csoport; vagy

R6 és R7 a nitrogénatommal együtt 4-6 szénatomot tartalmazó telített gyűrűt képez; n értéke 0-3: m értéke 2 vagy 3:

X jelentése -NR8 - vagy -O- ; vagy X és R5 együtt N(CH2)2 -csoportot képez: vagy X és R3 együtt N(CH2)3 -csoportot képez; és R8 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóikra vonatkozik, kivéve az alábbi vegyületeket:

(6-klór-2-fenil-4-kinolinil)-(+)-2-amino-butanol: (6-metil-2-fenil-4-kinolinil)-(+)-2-amino-butanol; (6-metoxi-2-fenil-4-kinolinil)-(+)-2-amino-butanol; és (8-metoxi-2-fenil-4-kinolinil)-(+)-2-amino-butanol.

A találmány szerinti vegyületek NMDA receptor specifikus blokkolókkal összefüggő betegségek kezelésére alkalmazhatók.

(I) * 30

(51) C07D 215/44, A61K 31/47, A61P 9/00 (13) A2

(21) P 00 04747 (22) 2000.11.29.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Damon, David Bums, Groton, Connecticut (US); Dugger, Robert Wyane, Groton, Connecticut (US)

(54) 2-es helyzetben helyettesített 4-karboxamino-l,2,3,4,tetrahidrokinolin-származékok és eljárás előállításukra

(30) 60/167,967 1999.11.30. US

(74) dr. Vitális László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti 2-es helyzetben helyettesített 4-karboxiamino-1,2,3,4-tetrahidrokinolinszármazékok koleszteril-észter transzportproteint gátló anyagok, ezáltal alkalmasak ateroszklerózis kezelésére.

A találmány tárgyköréhez tartoznak továbbá a (-)-(2R,4L) -{[3,5-bisz(trifluormetil)benzil]metoxikarbonilamino}-2-etil-6-trifluormetil-3,4-dihidro-2H-kinolin-1 -karbonsav-etil-észter, a (-)-(2R,4S)-4-[3,5-bisz(trifluormetil)benzilamino]-2-etil-6-trifluormetil-3,4-dihidro-2H-kinolin-1 -karbonsav-etil-észter-4-toluolszulfonát, a cisz-4-amino-2-etil-6-trifluormetil-3,4-dihidro-2H-kinolin-l-karbonsav-etil-észter, a cisz-(2-etil-6-trifluormetil-1,2,3,4-tctrahidrokinolin-4-il)-karbaminsav-R'-észter - ahol R1 jelentése benzil-, terc-butilvagy alkilcsoport - és a (-)-(2R,4S)-4-{[3,5-bisz(trifluormetil)benzil] metoxikarbonilamino} -2-etil-6-trifluormetil-3,4-dihidro-2H-kinolin-1-karbonsav-etil-észter előállítására szolgáló eljárások.

(51) C07D 221/12, 221/16, 221/18, A61K 31/47,

C07D 491/04, 217/24, 237/32, 475/02, A61P 9/10 (13) A2

(21) P 00 04693 (22) 1998.09.02.

(71 ) Guilford Pharmaceuticals Inc., Baltimore, Maryland (US)

(72) Li, Jia-He, Cockeysville, Maryland (US);

Tays, Kevin L., Elkridge, Maryland (US);

Zhang, Jie, Ellicott City, Maryland (US)

(54) PARP-aktivitást gátló hátú oxoszubsztituált vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint eljárás a vegvületek előállítására (30) 08/922,520 1997.09.03. US 09/079,509 1998.05.15. US 09/145,180 1998.09.01. US (86) PCT/US 98/18195 (87) WO 99/11624

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát gyűrűtagként legalább egy nitrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, valamint ezek gyógyászatilag megfelelő bázisaddíciós sói vagy savaddíciós sói, hidrátjai, észterei, szolvátjai, előgyógyszerei, metabolitjai, sztereoizomerjei vagy ezek elegyei képezik; a találmány tárgyát képezik e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is, valamint az (I) általános képletű vegyületek alkalmazása gyógyászati készítmények előállítására; végül a találmány tárgyához tartozik az (1) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás is.

A találmány szerinti vegyületek kedvező gyógyászati hatással rendelkeznek, így alkalmazhatók különböző neurológiai rendellenességek, rák, diabetes, ízületi gyulladás és számos egyéb betegség kezelésére.

Az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése igen sokféle, így X jelentése kettős kötéssel kapcsolódó oxigénatom vagy OH;

R7 jelentése amennyiben jelen van, hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport;

Y jelentése egy kondenzált mono-, bi- vagy triciklusos, karbociklusos vagy heterociklusos gyűrű képzéséhez szükséges atom, ahol mindegyik gyűrű külön-külön 5-6 gyűrűtagból áll; és

Z jelentése

(i) -CHR2CHR3-, ahol az (I) általános képletű vegyületben a gyűrűtagként jelenlévő nitrogénatomhoz viszonyítva R2 a meta-helyzetben és R3 az ortohelyzetben van jelen, és

ahol R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-, amino-, dimetil-amino-, nitro-, piperidil-, piperazinil-, imidazolidinil-, alkil-, aril- vagy aralkicsoport;

(ii) -CR6C=CR3-, ahol R6 a gyűrűtagként jelenlévő nitrogénhez viszonyítva meta-helyzetben található és R3 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, aril-, aralkilcsoport, halogénatom, hidroxil-, amino-, dimetil-amino-, piperidil-, piperazinil-, imidazolidinil-csoport, -NO2, -COOR7 vagy -NR7R8, ahol R8 jelentése a többi csoporttól függetlenül hidrogénatom vagy 1-9 szénatomos alkilcsoport vagy R6 és R3 jelentése együtt egy aromás gyűrűt képez, ahol mindegyik gyűrű 5-6 gyűrűtagból áll;

(iii) -R2C=N~;

(ív) -CR2(0H)-NR7-;

(v) -C(0-NR7-; vagy

(vi) -NR9-C(0)-CHR10-, ahol R10, a gyűrűtagként jelenlévő nitrogénatomhoz viszonyítva orto-helyzetben van jelen, továbbá R9 és R10 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, aril-, aralkilcsoport, halogénatom, hidroxil-, piperidil-, piperazinilimidazolidinil-csoport, -N02, -COOR7 vagy -NR7R8,

ahol R8 jelentése egyéb csoportoktól függetlenül hidrogénatom vagy 1— 9 szénatomos alkilcsoport vagy R9 és R10 együttes jelentése egy kondenzált gyűrű, ahol mindegyik gyűrű külön-külön 5-7 gyűrűtagból áll.

(I)