Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. október-december (106. évfolyam, 10-12. szám)

2001-10-01 / 10. szám

P1476

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2001/10-SZKV

(51) C07D 233/48, 239/14, C12N 15/87, A61K 31/47, C07J 41/00, C07K 5/06 (13) A2

(21) P 01 02455 (22) 1999.03.30.

(71 ) Aventis Pharma S.A., Antony (FR)

(72) Byk, Gerardo, Qyriat Ono (IL); Frederic, Marc,

Brétigny/Orge (FR); Hofland, Hans, Foster City, Kalifornia (US); Schermann, Daniel, Párizs (FR)

(54) Új nukleinsav-transzfer ágensek, ezeket tartalmazó készítmények és alkalmazásuk

(30) 98/04121 1998.04.02. FR

60/085,845 1998.05.18. US (86) PCT/FR 99/00740 (87) WO 99/51581

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát sejtekben nukleinsav-transzfer ágensként alkalmazható új vegyületek képezik. Ezek az új vegyületek részletesebben meghatározva a lipopoliaminok családjába tartoznak, és legalább egy ciklikus amidin csoportot hozdoznak. Alkalmazhatóak nuklensavak különböző sejttípusokba történő transzfekciójára in vitro, ex vivo és in vivo egyaránt.

(51) C07D 239/04, A61K 31/505, C07D 263/38, 277/34,

A6IP 9/08 (13) A2

(21) P 00 04935 (22) 1998.08.24.

(71) BASF AG, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Amberg, Wilhelm, Schwetzingen (DE); Hergenröder, Stefan, Mainz (DE); Jansen, Rolf, Mannheim (DE); dr. Klinge, Dagmar, Heidelberg (DE); Raschack, Manfred, Weisenheim (DE);

dr. Riechers, Hartmut, Neustadt (DE); Unger, Liliane, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(54) Új karbonsavszármazékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk vegyes ETA/ETB-receptor-antagonistákként

(30) 197 38 578.8 1997.09.04. DE

198 11 915.1 1998.03.18.DE

(86) PCT/EP 98/05354 (87) WO 99/11629

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű új karbonsavszármazékok, fiziológiásán elfogadható sóik és enantiomertiszta formáik képezik, ahol R tetrazolilcsoport vagy (a) általános képletű csoport, ahol

R1 -OR7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése: hidrogénatom, egy alkálifém kationja, egy alkálifóldfém kationja vagy egy fiziológiásán elfogadható szerves ammóniumion; cikloalkil-, alkilcsoport, olyan benzil-, fenil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, amelyek adott esetben szubsztituáltak;

R4 és R5 olyan fenil- vagy naftilcsoport, amelyek adott esetben szubsztituáltak, vagy amelyeket orto-helyzetben egy kémiai kötés vagy egy -CH2-, -CH2-CH2-, -CHCH-, -O-, -S-, -SOr-, -NH- vagy - N(alkil)- képletű csoport köt egymással össze, adott esetben szubsztituált cikloalkilcsoport;

R6 hidrogénatom, olyan alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, fenil-, naftil-, 5 vagy 6 tagú heteroarilcsoport, amelyek adott esetben egyszer vagy többször szubsztituáltak lehetnek;

Z kén- vagy oxigénatom;

В 2-4 szénatomos alkilénlánc; és

Hét (la) vagy (Ib) általános képletű heterociklusos csoport.

6 f

R -Z-C-CH-O-Hít I I B R

(I)

1

(a)

(51) C07D 239/50, 239/48, 239/46, 239/42, 401/12, A61K 31/505, A61P31/18 (13)A2

(21) P 01 01204 (22) 1999.03.24.

(71 ) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE)

(72) Andries, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Beerse (BE);

Heeres, Jan, Vosselaar (BE); Ho, Chih Yung, Lansdale, Pennsylvania (US); Janssen, Marcel August Constant,

Vosselaar (BE); Janssen, Paul Adriaan Jan, Vosselaar (BE); Koymans, Lucien Maria Henricus, Retie (BE);

Kukla, Michael Joseph, Maple Glen, Pennsylvania (US); Ludovici, Donald William, Quakertown, Pennsylvania (US); de Corte, Bart, Southampton, Pennsylvania (US); de Jonge, Marc René, Tilburg (NL); van Aken, Koen Jeanne Alfons, Tumhout (BE)

(54) HIV-gátló pirimidinszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 60/079,632 1998.03.27. US

98201587.7 1998.05.14. EP

98203948.9 1998.11.25. EP (86) PCT/EP 99/02043 (87) WO 99/50250

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek N-oxidjai, gyógyászatilag elfogadható addíciós sói és sztereokémiái izomer formái alkalmazása, ahol

A jelentése HC, CR4 vagy N; n értéke 04;

Q jelentése hidrogénatom vagy -NR'R2;

R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-, 1-12 szénatomos alkil-, 1-12 szénatomos alkoxi-, 1-12 szénatomos alkilkarbonil-, 1-12 szénatomos alkoxikarbonil-, aril-, amino-, monovagy di(l-12 szénatomos alkil)-amino-, mono- vagy di(l—12 szénatomos alkil)-aminokarbonil-csoport, ahol az 1-12 szénatomos alkilcsoportok adott esetben szubsztituálva lehetnek, vagy R1 és R2 együtt képezhet pirrolidinil-, piperidinil-, morfolinil-, azido- vagy mono- vagy di( 1—12 szénatomos alkil)-amino-(l—4 szénatomos alkilidén)-csoportot,

R3 jelentése hidrogénatom, aril-, 1-6 szénatomos alkilkarbonil-, adott esetben szubsztituált 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, és

R4 jelentése hidroxil-, halogénatom, adott esetben szubsztituált 1- 6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, cianocsoport, aminokarbonil-, nitro-, amino-, trihalometil-, trihalometoxicsoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy l^t szénatomos alkilcsoport,

L jelentése adott esetben szubsztituált 1-10 szénatomos alkil-, 3- 10 szénatomos alkenil-, 3-10 szénatomos alkinil-, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy L jelentése -X'-R6 vagy -X2-Alk-R7, ahol R6 és R7 adott esetben szubsztituált fenilcsoport, X1 és X2 jelentése -NR3, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=0)- vagy -S(=0)2-csoport;

Alk jelentése 1—4 szénatomos alkándiilcsoport; aril jelentése adott esetben szubsztituált fenilcsoport,

Hét jelentése adott esetben szubsztituált alifás vagy aromás heterociklusos csoport,

gyógyszer előállítására, amellyel HÍV, azaz humán immunhiány vírusfertőzésben szenvedő paciensek kezelhetők.

Kiterjed a találmány továbbá az (I) általános képletű vegyületek egy csoportját képező új vegyületekre, előállításukra és a vegyületeket tartalmazó készítményekre.

(I)