Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. április-június (106. évfolyam, 4-6. szám)

2001-05-01 / 5. szám

P730

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2001/5-SZKV

Mannheim (DE); Starck, Dorothea, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Steiner, Gerd, Kirchheim (DE); dr. Teschendorf, Hans-Jürgen, Dudenhofen (DE); dr. Wicke, Karsten, Altrip (DE)

(54) 3-Szubsztituált tetrahidropiridopirimidinon-származékok és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására (30) 197 47 063.7 1997.10.24. DE

(86) PCT/EP 98/06305 (87) WO 99/21857

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

o

általános képletű 3-szubsztituált tetrahidropiridopirimidinonszármazékok - ahol

X, Y egyike -CH2-, a másik pedig -NR1-,

R1 H, alkil-, alkil-CO-, terc-butoxi-CO-, aril-СО- és az aromás részben adott esetben szubsztituált fenil-alkilcsoport,

A olyan alkilénlánc, amely legalább egy, az alábbiak közül kiválasztott Z csoportot foglal magában: -0-, -5-, -NR2-, ciklo-propiléncsoport, -CO2-, -CH(OH)-, egy kettős- vagy egy hármaskötés,

B piperidin-l,4-diil-, l,2,3,6-tetrahidropiridin-l,4-diil-, piperazin-l,4-diil-csoport és a megfelelő, egy metiléncsoporttal bővebb gyűrűjű vegyületekből képzett csoportok, ahol az A csoporthoz való kapcsolódás а В csoport egyik nitrogénatomján át történik, és

Ar adott esetben szubsztituált fenil-, indanil-, 1,2,3,4-tetrahidro-naftil-, adott esetben szubsztituált bi- vagy policiklusos kondenzált aromás csoportok vagy olyan 5 vagy 6 tagú és egy vagy két heteroatomot tartalmazó aromás heterociklusos csoportok, amelyek heteroatomként oxigén- és/vagy nitrogénatomot tartalmaznak, és amelyek még további aromás csoportokkal lehetnek anelláltak -és alkalmazásuk a központi idegrendszer rendellenességei, endokrin betegségek, valamint szexuális zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására képezik.

(51) C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 25/28 (13) A2

(21) P 00 04671 (22) 1998.07.14.

(71) Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Furukawa, Kiyoshi, Shiga (JP); Masumoto, Kaoru, Osaka (JP); Odai, Osamu, Osaka (JP); Ohno, Kazunori, Nara (JP); Oka, Makoto, Osaka (JP)

(54) 5-Szubsztituált-3-oxadiazolil-l,6-naftiridin-2(lH)-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 9/207179 1997.07.15.JP

(86) PCT/JP 98/03134 (87) WO 99/03857

(74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű 5-szubsztituált-3-oxadiazolil-l,6-naftiridin-2(lH)-on-származékok- a képletben Hét jelentése oxadiazolilcsoport,

R1 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú cikloalkilcsoport, trifluormetilcsoport, rövid szénláncú alkenilcsoport, rövid szénláncú alkinilcsoport, rövid szénláncú alkoxicsoport, (rövid szénláncú alkoxi)-(rövid szénláncú alkil)-csoport, hidroxi-(rövid szénláncú alkil)-csoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan arilcsoport, vagy szubsztituált vagy szubsztituálatlan heteroaromás csoport, és

R2 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú cikloalkilcsoport, (rövid szénláncú cikloalkil)metil-csoport, rövid szénláncú alkenilcsoport, rövid szénláncú cikloalkenil-csoport, rövid szénláncú alkinilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan arilcsoport, vagy szubsztituált vagy szubsztituálatlan heteroaromás csoport -vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik, amelyek szelektív affinitást mutatnak benzodiazepin-receptorokhoz, és főleg benzodiazepin inverz agonistaként alkalmazhatók, például pszichoanaleptikus szerként, vagy emlékezési zavar kezelésére alkalmas szerként aggkori elmebaj vagy Alzheimer-kór esetében. A találmány tárgyához tartoznak tehát a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények is.

R1

(I)

(51) C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 25/20, 25/22, 25/28, 25/18, A61P 1/00, 37/02, 35/00 (13) A2

(21) P 00 04007 (22) 2000.10.13.

(71) Adir et Compagnie, Courbevoie (FR)

(72) Bennejean, Caroline, Charenton-Le-Pont (FR); Delagrange, Philippe, Issy les Moulineaux (FR); Guillaumet, Gérald, Saint Jean le Blanc (FR); Renard, Pierre, Le Chesnay (FR); Viaud, Marie-Claude, Orleans (FR); van de Poel, Hervé, Orleans (FR)

(54) Új policiklusos azaindolszármazékok, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 99/12900 1999.10.15.FR

(74) dr. Palágyi Tivadar, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre és előállításukra vonatkozik- ahol a képletben a szubsztituensek fő jelentései a következők:- R1 jelentése halogénatom vagy -R, -OR általános képletű csoport, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,- R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1— 6 szénatomos alkilcsoport vagy alkoxicsoport vagy hidroxilcsoport,- R4 és R5 jelentése hidrogénatom, vagy pedig a szomszédos két atommal együtt egy aril- vagy heteroarilcsoportot képeznek,- A jelentése

általános képletű csoport,

ahol Z jelentése oxigénatom vagy kénatom és R jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, 0- Gi jelentése 1—4 szénatomos alkilénlánc, és- B a hozzá kapcsolódó nitrogén- és szénatommal együtt egy 5-8 tagú gyűrűt képez.

A találmány szerinti vegyületek a melatoninergikus rendszeren keresztül befolyásolják a cirkadián ritmust, így a központi idegrendszer rendellenességeinek (pl. alvási zavarok, Alzheimer-kór stb.) és az emésztőrendszer megbetegedéseinek gyógyítására alkalmazhatók. A találmány további tárgya tehát a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. * 71 72 * 74

(51) C07D 471/14, A61K 31/437, 31/4375, A61P 35/00, 33/00, A61P 31/12 (13) A2

(21) P 00 04628 (22) 1998.12.16.

(71) Société de Conseils de Recherches et d’Applications Scientifiques, Párizs (FR)

(72) Bigg, Dennis, Gif/Yvette (FR); Lanco, Christophe,

Dourdan (FR); Lavergne, Olivier, Massy (FR); Rolland, Alain, Palaiseau (FR); Ulibarri, Gérard, Bures/Yvette (FR)

(54) Kamptotecinek új tetraciklusos analógjai, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 97/16461 1997.12.24.FR

(86) PCT/FR 98/02751 (87) WO 99/33829

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány a kamptotecin új, tetraciklusos analógjaira, ezek racém és enantiomer formáira, valamint mindezek gyógyászati szempontból elfogadható sóira, e vegyületek előállításának eljárásaira és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. A vegyületek (I) képletében Rí jelentése etilcsoport;

R2 jelentése hidrogén-, klór- vagy fluoratom;