Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. április-június (106. évfolyam, 4-6. szám)

2001-05-01 / 5. szám

2001/5-SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P729

Budapest (HU); Szvoboda Györgyné 8%, Dunakeszi (HU); Sántáné Csutor Andrea 8%, Budapest (HU); Sárosi Péter 8%, Budapest (HU); Erősné dr. Takácsy Tünde 5%, Budapest (HU); Halász Judit 5%, Budapest (HU); dr. Hermecz István 5%, Budapest (HU); Majláth Csilla 5%, Budapest (HU); dr. Simon Kálmán 5%, Budapest (HU)

(54) Eljárás N-(l,l-dimetiletiI)-4-[[5’-etoxi-4-cisz-[2-(4-morfolino)-etoxi]-2’-oxospiro[ciklohexän-l,3’-[3H]indol]-l’(2’H)il]-szulfonil]-3-metoxi-benzamid és sói előállítására

(74) CHINOIN Rt., Budapest

(57) A találmány tárgya új eljárás (I) képletű vegyület és sói előállítására

(II) és (II) képletű vegyület reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetil-szulfoxidban, 10-40 °C-on, előnyösen szobahőmérsékleten végzik, majd a kapott (I) képletű bázist ismert módon sójává alakítják. Az (I) képletű vegyület vazopresszin V2 antagonista hatású.

(III) 51 * * 54 * * 57 *

(51) C07D 453/02, A61K 31/435, C07D 451/02, 471/08, 487/08, C07D 211/62, 207/08, A61К 31/445, 31/40,

A61P 31/04 (13) A2

(21) P 00 04040 (22) 1998.10.27.

(71 ) SmithKline Beecham Corporation, Philadelphia,

Pennsylvania (US); SmithKline Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Berry, Valerie, Collegeville, Pennsylvania (US); Dabbs, Steven, Harlow, Essex (GB); dr. Frydrych, Colin Henry, Harlow, Essex (GB); dr. Hunt, Eric, Harlow, Essex (GB); dr. Sanderson, Francis Dominic, Harlow, Essex (GB); Woodnutt, Gary, Harlow, Essex (US)

(54) Antimikrobiális hatású pleuromutilinszármazékok, eljárás ezek előállítására, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk

(30) 9722817.5 1997.10.29. GB

9813689.8 1998.06.25. GB (86) PCT/GB 98/03211 (87) WO 99/21855

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány antimikrobiális hatású (IA) vagy (IB) általános képletű

vegyületekre- amelyek képletében

n és m mindegyikénekjelentése egymástól függetlenül 0,1 vagy 2;

X jelentése -O-, -S-, -S(0b -S02-, -CO.O-, -NH-, -CONH-, -NHCONH- képletű csoport vagy kémiai kötés;

R1 jelentése vinil- vagy etilcsoport;

R2 jelentése egy vagy két bázikus nitrogénatomot tartalmazó, gyűrűszénatomon keresztül kapcsolódó, nemaromás monociklusos vagy biciklusos csoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport; vagy

az (IA) vagy (IB) általános képletű vegyületek 14-es helyzetében lévő R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO- általános képletű csoport helyén egy RaRbC=CHCOO - általános képletű csoport áll, amelyben

Ra és Rb egyikének jelentése hidrogénatom, míg a másik jelentése R2 csoport, vagy

Ra és Rb együtt R2 csoportot képez - vagy gyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik.

A találmány kiteljed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületek alkalmazására is.

(51) C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 25/00, 19/02,

A61P 11/00 (13) A2

(21) P 00 02353 (22) 1999.01.29.

(71 ) Suntory Limited, Osaka (JP)

(72) Hayashi, Yasuhiro, Osaka (JP); Inoue, Hidekazu, Osaka (JP); Shimamoto, Tetsuo, Osaka (JP)

(54) IV típusú foszfodiészteráz inhibitor hatású 1-cikloalkil-l,8-naftiridin-4-on-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 10/17009 1998.01.29.JP

(86) PCT/JP 99/00404 (87) WO 99/38867

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya új (I) általános képletű 1-cikloalkil-1,8-naftilidin-4-on-származékok, ahol

R1 jelentése adott esetben szubsztituált cikloalkil- vagy adott esetben szubsztituált heterocikloalkil-csoport;

R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált rövid szénláncú alkilcsoport, vagy halogénatom; és

X jelentése NRSR6 vagy OR7, ahol R5 és R6 egymástól függetlenül lehet hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált rövid szénláncú alkil-, cikloalkil-, aril- vagy heteroaril-csoport, és R7 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált rövid szénláncú alkil- vagy adott esetben szubsztituált cikloalkilcsoport, vagy gyógyászatilag elfogadható sói vagy szolvátjai.

A találmány kiterjed továbbá a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó IV típusú foszfodiészteráz inhibitorokra is.

(51) C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/22, 25/28,

A61P 9/02, 15/00 (13) A2

(21) P 00 04648 (22) 1998.10.05.

(71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) dr. Bach, Alfred, Heidelberg (DE); Dullweber, Uta,

Frankenthal (DE); dr. Emling, Franz, Ludwigshafen/Rhein (DE); Garcia-Ladona, Xavier, Kandel (DE); dr. Lubisch, Wilfried,