Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. április-június (106. évfolyam, 4-6. szám)

2001-05-01 / 5. szám

P728

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2001/5-SZKV

gyógyszerkészítmények, amelyek az (1) általános képletű vegyületeket tartalmazzák hatóanyagként. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények elsősorban a rákbetegség, a resztenózis, az ateroszklerózis és vírusbetegségek megelőzésére és kezelésére használhatók.

(51) C07D 405/12, A61K 31/4427, A61P 35/00, 25/28 (13) A2

(21) P 99 01027 (22) 1997.01.31.

(71) Schering Aktiengesellschaft, Berlin (DE)

(72) Graf, Hermann, Freiburg im Breisgau (DE); Klar, Ulrich,

Berlin (DE); dr. Neef, Günter, Berlin (DE)

(54) Taxánszármazékok piridil-csoporttal szubsztituált oldallánccal, eljárás ezek előállítására, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 196 05 024.3 1996.01.31.DE

(86) PCT/EP 97/00440 (87) WO 97/28156

(74) Parragh Gábomé dr., S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát (I) általános képletű taxánszármazékok képezik, amely képletben

Sk jelentése (a) általános képletű csoport,

R1 jelentése hidrogén vagy 1-10 szénatomos acilcsoport,

R2 jelentése a-OH,

R3 jelentése 1-10 szénatomos alkil-, X-helyettesített fenil- vagy 1- 10 szénatomos alkoxi-csoport,

X jelentése hidrogén, halogén, -N3 vagy -CN csoport és a szabad hidroxicsoportok éterezettek vagy észterezettek lehetnek,

ideértve a-, ß- vagy y-ciklodextrin-klatrátjaikat, valamint a liposzómákkal kapszulázott (I) általános képletű vegyületeket.

A találmány tárgyát képezi az (I) általános képletű vegyületek előállítására irányuló eljárás, az e vegyületeket tartalmazó, a sejtosztódásra ható gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk ilyen gyógyszerkészítmények előállítására.

r'o

04 >°

(I)

ос(о)снонсн(ынсой.5) — * 71 72 * 74

(a)

(51) C07D 409/12, 409/14,405/06,405/14, 311/66,209/42,243/08, A61K 31/381,31/352, 31/496, 31/404, A61P 9/10,25/28,25/16, A61P 37/06, 31/12 (13) A2

(21) P 00 01438 (22) 1998.02.16.

(71) Société de Conseils de Recherches et d’Applications Scientifiques (S.C.R.A.S.), Párizs (FR)

(72) Auguet, Michel, Palaiseau (FR); Auvin, Serge, Saint-Michel/Orge (FR); Bigg, Dennis, Gif/Yvette (FR); Chabrier de Lassauniere, Pierre-Etienne, Párizs (FR)

(54) Új 2-(iminometil)aminofenil-származékok, előállításuk, alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására, valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 97/03528 1997.03.24. FR

(86) PCT/FR 98/00288 (87) WO 98/42696

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát új, (I) általános képletű 2-(iminometil) aminofenil-származékok és sóik képezik, amelyek gátolják a nitrogén-monoxidot termelő NO-szintetáz enzimek aktivitását és/vagy a reakcióképes oxigénfajok befogásában aktívak. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületek előállítása, ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, és ezen vegyületek alkalmazása gyógyászati készítmények, különösen NO-szintetáz inhibitorok és/vagy reakcióképes oxigénfajok befogásában szelektíven vagy nem-szelektíven ható gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben

A jelentése helyettesített fenol, kromán vagy indol származék;

В jelentése alkilcsoport, karbociklusos vagy heterociklusos 5- vagy 6-tagú, adott esetben helyettesített arilcsoport;

X jelentése -Zr, -Z,-CO-, -CHCH-CO-, -Z,-NR3-CO-, -Z1-NR3-CS-, -Z1-NR3-SO2- általános képletű csoport vagy vegyértékkötés;

Y jelentése -Z2-Q- általános képletű csoport, piperazinil-, homopiperazinil-, 2-metilpiperazinil-, 2,5-dimetilpiperazinil-, 4-aminopiperidinil-csoport, -NR3-Z2-Q-, -NR3-CO-Z2-Q-, -NR3-NH-CO-Z2-, -NH-NH-Z2-, -NR3-O-Z2-, -NR3-SO2-NR3-Z2-, -O-Z2-Q-, -0-CO-Z2-Q- vagy -S-Z2-Q- általános képletű csoport, ahol

Q jelentése vegyértékkötés, -OZ3-, -NR3-Z3 vagy -S-Z3-;

Zj, Z2 és Z3 jelentése egymástól függetlenül vegyértékkötés vagy alkiléncsoport; és

R« jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport.

(51) C07D 409/14, 417/14, 401/14, A61K 31/4436, 31/4427,

A61P 31/04 (13) A2

(21) P 00 01269 (22) 1998.04.23.

(71 ) NAEJA Pharmaceutical Inc., Edmonton, Alberta (CA);

Taiho Pharmaceutical Co., Ltd., Saitama (P)

(72) Higashitani, Fusahiro, Tokushima (JP); Kunugita, Chieko, Tokushima (JP); Maiti, SamarendraN., Edmonton, Alberta (CA); Micetich, Ronald G., Sherwood Park, Alberta (CA); Nishida, Koichi, Tokushima (JP); Phillips, Oludotun A., Edmonton, Alberta (CA); Reddy, Andhe V., Edmonton, Alberta (CA); Setti, Eduardo L., Nutley, New Jersey (US); Singh, Rajeshwar, Edmonton, Alberta (CA); Uji, Tatsuya, Tokushima (JP)

(54) 2-Oxo-l-azetidin-szulfonsav-származékok és ezeket tartalmazó kombinált gyógyszerkészítmények (30) 08/840,608 1997.04.24. US (86) PCT/IB 98/00622 (87) WO 98/47895

(74) Mészáros Enikő, Gödölle, Kékes, Mészáros & Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest

(57) A találmány

(I)

(I) általános képletű 2-oxo-l-azetidinszulfonsav-származékokra vonatkozik, ahol

Rí jelentése 5-tagú, 1—4 heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoport,

ahol a heteroatomo(ka)t egymástól függetlenül választják O, S és N közül és a heterociklusos csoport adott esetben egy aminocsoporttal vagy egy metilcsoporttal lehet helyettesítve,

az R2 csoport olyan csoport, amely tartalmaz egy hidroxi-piridon vagy N-hidroxi-piridon szerkezeti egységet;

M jelentése hidrogénatom vagy gyógyszerészetileg elfogadható, sóképző, nem toxikus kation;

ahol az (I) általános képletben az oximinocsoport (=N-OR2) ‘anti’ helyzetben van.

Ezek a vegyületek ß-laktonäz inhibitorok, így a B-laktám antibiotikumokkal kombináltan alkalmazva növelik azok hatékonyságát a ß-laktamäzt termelő baktériumok által okozott fertőzésekkel szemben. Ezért a találmány tárgyát képezik az ezeket a vegyületeket tartalmazó kombinált gyógyszerkészítmények is. * 21

(51) C07D 413/12 (13) A2

(21) P 99 02376 (22) 1999.07.15.

(71 ) SANOFI Synthelabo, Párizs (FR)

(72) dr. Gönczi Csaba 15%, Budapest (HU); dr. Héja Gergely 10%, Budapest (HU); Nagy Lajos 10%, Szentendre (HU);

Csikós Éva 8%, Budapest (HU); Szomor Tibomé 8%,