Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. október-december (103. évfolyam, 10-12. szám)
1998-10-01 / 10. szám
2058 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1998/10-SZKV (54) Naftilszármazékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 08/309,525 94.09.20 US (86) PCT/US 95/12346 (87) WO 96/09039 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletű naftil- és dihidrovegyületekre, amely általános képletben Rla jelentése -H, -OH, -0(Ci-C4-alkil), -OCOC6H5, -OCO(Ci-C6-alkil) vagy -OS02(C4-Cß-alkil)-csoport, R2a jelentése -H, -OH, -0(Ci-C4-alkil), -OCOC6H5, -OCO(Ci-C6-alkil) vagy -OS02(C4-C8-alkil)-csoport, n értéke 2 vagy 3, és R3 jelentése 1-piperidinil-, 1-pirrolidinil-, metil-1-pirrolidinil-, dimetil-1-pirrolidinil-, 4-morfolino-, dimetil-amino-, dietil-aminovagy 1-hexametilén-iminocsoport. A találmány szerinti vegyületek felhasználhatók a havivérzés végleges megszűnése után jelentkező tünetek kezelésére és enyhítésére, ide számítva a csontritkulást, a hiperlipidémiát és az ösztrogénfuggő rákot. Ezek a vegyületek gátolják a méh kötőszöveti betegségét, gyógyítják az ösztrogénfuggő rákot és gátolják az aorta-simaizomsejtek burjánzását. A találmány kiterjed az (I) általános képletű naftil- és dihidrovegyületek előállítására is. (I) (51) C07D 223/20, 495/04, A61K 31/55, C07D 487/04, C07D 498/04, 267/20, 243/38, 471/04, 225/08, 409/12 (13) A2 (21) P 98 01219 (22) 96.01.16. (71) American Cyanamid Co., Madison, New Jersey (US) (72) Albright, Jay Donald, Nanuet, New York (US); Delos Santos, Efren Guillermo, Nanuet, New York (US); Venkatesan, Aranapakam Mudumbai, Elmhurst, New York (US) (54) Triciklusos N-acilezett benzazepin és benzoxazepinszármazékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra (30) 08/373,169 95.01.17 US 08/548,805 95.12.22 US (86) PCT/US 96/01051 (87) WO 96/22282 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, az azokat tartalmazó gyógyszerkészítményekre és az előállításukra szolgáló eljárásra vonatkozik. Az (I) általános képletben a szubsztituensek fontosabb jelentései a következők: Y jelentése -(CH2)-n, O, S, NH, -N(COCH3)- vagy -N-(1-3) szénatomos) alkilcsoport, ahol n értéke 0, 1,2, A-В jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol m jelentése 1 vagy 2, Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, nitrocsoport vagy aminocsoport, R2jelentése hidrogénatom,halogénatom, hidroxilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése (c) általános képletű csoport, és a Z-t tartalmazó gyűrű adott esetben szubsztitutált fend-, tiofén-, furán-, pirazol- vagy piridingyűrűt jelent. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek hasznosak olyan állapotok kezelésében, amelyeknél kívánatos a vazopresszinszintek csökkentése, ilyen állapotok a vértolulással járó szívzavarok, a túlzott vízreabszorpcióval járó vesepanaszok, a megnövekedett érbeli ellenállással és koszorúér-szűkülettel járó állapotok. (b) N-(CH2)m-0 II — С А г (c) (51) C07D 231/14, 403/12, 401/12, 453/02, 413/04, A61K 31/415 (13) A2 (21) P 98 01435 (22) 96.04.11. (71) SANOFI, Párizs (FR) (72) Boigegrain, Robert, Assas (FR); Gully, Danielle, Saubens (FR); Jeanjean, Francis, Valflaunes (FR); Labeeuw, Bemard, Montpellier (FR); Molimard, Jean-Charles, Saint-Gely-du-Fesc (FR) (54) Neurotenzin receptorokon aktiv l-fenil-3-pirazol-karboxamidok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 95/04350 95.04.11 FR (86) PCT/FR 96/00546 (87) WO 96/32382 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, ezek sóira és aciklusos vagy ciklusos tercier aminokkal alkotott kvatemer-sóikra, valamint szolvátjaira vonatkozik, ahol a képletben Rí jelentése többek között -T-CN általános képletű csoport, ahol T jelentése közvetlen kötés vagy alkiléncsoport, -C(NH2)=NOH, -C(=NOH)NH(CH2), R5R6, ahol R5 és Rß jelentése többek között H, alkil-, alkenil- vagy benzilcsoport, vagy R5 és Rß együtt a kapcsolódó nitrogénatommal heterociklusos csoportot alkotnak, R2 és R3 jelentése többek között H, alkil-, cikloalkil- vagy nitrocsoport vagy R2 és R3 együtt trimetiléncsoportot alkot, R4 jelentése többek között H, alkil-, alkenil- vagy cikloalkilcsoport, az -NH-AA(OH) általános képletű csoport jelentése egy (h) általános képletű aminosavmaradék, ahol Xa jelentése H, X’a jelentése H, alkil- vagy nem aromás karbociklusos csoport, vagy Xa és X’a együtt a kapcsolódó szénatommal nem aromás karbociklusos csoportot alkotnak. A találmány szerinti vegyületek nagy affinitással rendelkeznek humán neurotenzin receptorokon. A találmány tárgyát képezik az (I) általános képletű vegyületek egyes intermedierjei is. * 71 72 * 74 (51) C07D 239/52 (13) A2 (21) P 98 01329 (22) 96.03.07. (71) E.I. Du Pont De Nemours and Company, Wilmington, Delaware (US) (72) Mrowca, Joseph John, Wilmington, Delaware (US) (54) Eljárás 4,6-dimetoxi-2-[(fenoxi-karbonil)-amino]-pirimidin előállítására (30) 08/404,215 95.03.14 US (86) PCT/US 96/02548 (87) WO 96/28428 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya új eljárás 4,6-dimetoxi-2-[(fenoxi-karbonil)amino] pirimidin előállítására, melynek során 2-amino-4,6-dimetoxipirimidint és legalább sztöchiometrikus mennyiségű fenil-kloroformátot reagáltatnak iners oldószerben, mégpedig 1,4-dioxánban vagy tetrametil-karbamidban, savmegkötő szer jelenlétében, 10 °C és 45 °C közötti hőmérsékleten. I
