Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. október-december (103. évfolyam, 10-12. szám)
1998-10-01 / 10. szám
1998/10-SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07D 2059 (51) C07D 239/54 (13) A2 (21) P 98 01592 (22) 96.04.22. (71) BAYER Ag., Leverkusen (DE) (72) Andree, Roland, Langenfeld (DE); Drewes, Mark Wilhelm, Langenfeld (DE); Gallenkamp, Bernd, Wuppertal (DE) (54) Eljárás szubsztituált aril-uracil-vegyületek előállítására (30) 195 16 168.8 95.05.03 DE 195 43 676.8 95.11.23 DE (86) PCT/EP 96/01669 (87) WO 96/34859 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű szubsztituált aril-uracil-vegyületek előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R2 jelentése halogénatom, ciano-, tiokarbamoil- vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport, R3 jelentése adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, aril- vagy arilalkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport és R5 jelentése adott esetben szubsztituált alkilcsoport. A vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű aminoalkénsavésztert, amelyben R jelentése alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, egy (III) általános képletű aril-uretánnal (arilkarbamáttal), amelyben R jelentése alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, míg X halogénatomot jelent, fémalkoholát vagy fémkarbonát mint savmegkötő szer jelenlétében, protonmentes poláros oldószerben -20 °C és + 150 °C közötti hőmérsékleten reagáltatnak („első lépcső") és ezt követően - adott esetben a közbenső termék elkülönítése után - a közbenső termékként keletkezett (la) általános képletű aril-uracil-vegyületet egy (IV) általános képletű szulfonamiddal fémkarbonát mint savmegkötő szer jelenlétében és protonmentes poláros oldószer jelenlétében, adott esetben közömbös védőgáz alatt, 20 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten reagáltatják („2. lépcső"). H2N-SOrR3 (IV) * 71 72 H (51) C07D 307/91, A61K 31/34, C12P 17/04 (13) A1 (21) P 97 00652 (22) 97.03.26. (71) Gyógyszerkutató Intézet Kft., Budapest (HU) (72) dr. Makk Nándor, 26%, Kismaros (HU); dr. Szeleczky Zoltán, 26%, Budapest (HU); dr. Horváth Gyula, 9%, Budapest (HU); Kónya Attila, 9%, Szolnok (HU); lekkel Antalné dr., 8%, Budapest (HU); dr. Szabó István Mihály, 6%, Budapest (HU); dr. Tóth Gábor, 6%, Budapest (HU); dr. Ambrus Gábor, 5%, Budapest (HU); Salát János, 5%, Budapest (HU) (54) Új xantinoxidáz enzimgátlók (57) A találmány a xantinoxidáz gátló hatással rendelkező, mikrobiológiai eredetű l,6-diamino-dibenzofurán-2,7-dikarbonsavra, valamint gyógyászati lag alkalmas sóira és észterszármazékaira vonatkozik. A találmány tárgyát képezik továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények is. (51) C07D 487/04, A61K 31/505 (13) A2 (21) P 98 01336 (22) 96.03.05. (71) SANOFI Pharmaceuticals, Inc., New York, New York (US) (72) Bacon, Edward R., Audubon, Pennsylvania (US); Daum, Sol J., Albany, New York (US); Singh, Baldev, Collegeville, Pennsylvania (US) (54) 6-Szubsztituált-pirazolo[3,4-d]-pirimidin-4-on-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 08/402,268 95.03.10 US (86) PCT/US 96/02971 (87) WO 96/28429 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. Az (I) általános képletben R1 jelentése terc-butil- vagy ciklopentilcsoport, R3 jelentése metil-, etil- vagy fenil-metil-csoport, X jelentése -CH2-, -O- vagy NH-csoport és R6 jelentése fenil- vagy szubsztituált fenilcsoport. A találmány szerinti vegyületek és gyógyszerkészítmények alkalmasak (a) cGMP-foszfodiészteráz gátlására, (b) szívelégtelenség és/ vagy magas vérnyomás kezelésére, (c) nitrát-indukált tolerancia megfordítására vagy csökkentésére és (d) angina pectoris, elzáródásos szívbetegségek és myocardiális infarktus kezelésére. О (51) C07D 487/04, A61K 31/505, 31/535, 31/54, 31/55 (13) A2 (21) P 98 01394 (22) 96.03.05. (71) SANOFI Pharmaceuticals, Inc., New York, New York (US) (72) Bacon, Edward R., Audubon, Pennsylvania (US); Singh, Baldev, Collegeville, Pennsylvania (US) (54) 6-Fenil-pirazolo[3,4-dlpirimidin-4-on-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 08/402,261 95.03.10 US (86) PCT/US 96/03100 (87) WO 96/28448 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik - a képletben R1 jelentése terc-butil- vagy ciklopentilcsoport, R3 jelentése rövid szénláncú alkil- vagy fenil-rövid szénláncú alkilcsoport, és R6 jelentése adott esetben többek között halogénatommal, nitro-, aminő-, hidroxi-, aikoxi-, alkenil-oxi-, alkil-, 1-imidazolil-, dialkilamino-alkoxi-, alkoxi-karbonil-alkoxi-csoporttal vagy 5-7 tagú, nitrogénatomján kapcsolódó, adott esetben további heteroatomot tartalmazó telített heterociklusos csoporttal helyettesített alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek és hatóanyagként ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmasak c-GMP-foszfodiészteráz gátlására, valamint szívelégtelenség és/vagy magas vérnyomás kezelésére.
