Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. július-szeptember (103. évfolyam, 7-9. szám)

1998-07-01 / 7. szám

I

1998/7-SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D 1473

(51) C07D 471/14, 498/14, A61K 31/435, 31/55,

C07D 513/14 (13) A

(11) T/77 667 (21) P 98 00545 (22) 95.12.06.

(71) Minnesota Mining and Manufacturing Company, Saint Paul, Minnesota (US)

(72) Lindstrom, Kyle J., Saint Paul, Minnesota (US)

(54) Imidazo[4,5-c]kinolin-aminok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, és alkalmazásuk

(30) 08/371,845 95.01.12 US

(86) PCT/US 95/15828 (87) WO 96/21663

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A (II) általános képletű vegyületek - a képletben Z jelentése —(CH2)n— általános képletű csoport, ahol n értéke 1-4;-{CH2)a-C(Ri,R.2)(CH2)b- általános képletű csoport, áltól a és b egész számokat jelentenek, és a + b értéke 0-3,

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, -OR3 általános képletű csoport, ahol 2R3 2jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy -NR4R’4 általános képletű csoport, ahol R4 és R’4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy -(С1-Ь)а-(У)-(СН2)ь- általános képletű csoport, ahol a és b jelentése egész szám és a + b értéke 0-3, és

Y jelentése oxigénatom, kénatom vagy -NR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; q értéke 0 vagy 1, és

R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom -és gyógyászatiig elfogadható sóik interferon bioszintézist indukáló aktivitással rendelkeznek.

A találmány a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre és a vegyületek alkalmazására is vonatkozik.

(51) C07D 487/04 (13) A2

(21) P 97 02151 (22) 96.02.28.

(71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Henning, William C., Lafayette, Indiana (US); Stout, Theodore R., West Point, Indiana (US)

(54) Eljárás Loracarbef-monohidrát előállítására

(30) 08/396,948 95.03.01 US

(86) PCT/US 96/02586 (87) WO 96/26942

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) képletű vegyület kristályos monohidrát formájának előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy az (I) képletű vegyület kristályos anhidrát formáját körülbelül 90-100% relatív nedvességtartalmú közegbe helyezik. A találmány szerinti vegyület gyógyszerészetben alkalmazható.

(54) Pirimido[5,4-d|pirimidinek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra

(30)P44 31 867.7

94.09.07

DE

195 03 151.2

95.02.01

DE

195 21 386.6

95.06.13

DE

195 28 672.3

95.08.04

DE

(86)PCT/EP 95/03482

(87) WO 96/07657

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és az előállításukra szolgáló eljárás képezi.

Az (I) általános képletben a szubsztituensek főbb jelentései a következők:

Ra hidrogénatom, alkilcsoport;

Rb 2-naftil-, l,2,3,4-tetrahidro-6-naftil-, 5-indanil-csoport vagy adott esetben hidrogén- és/vagy egy vagy több halogénatommal, alkil-, amino-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alkoxi-, cikloalkil-, cikloalkoxi-, alkoxi-karbonil-, fluor-alkil-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, (alkilszuIfonil)-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport;

Rc hidrogénatom, alkilcsoport, adott esetben helyettesített fenilcsoport, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, hidroxiesoport, adott esetben szubsztituált alkoxi-, cikloalkil-, cikloalkoxicsoport, adott esetben szubsztituált, a nitrogénatomján kapcsolódó heterociklusos csoport, adott esetben alkil-, cikloalkil-, fenilcsoporttal helyettesített aminocsoport.

A találmány szerinti vegyületek tirozinkináz-gátló hatásúak, elsősorban tumorok kezelésére alkalmazhatók.

,^YNVRc

(I)

(51) C07D 487/04, A61К 31/40 (13) A

(11) T/77 654 (21) P 98 00067 (22) 95.11.28.

(71) Kyorin Pharmaceutical Co.,Ltd., Tokió (JP); Sagami Chemical Research Center, Kanagawa (JP)

(72) Ebisu, Hiroyuki, Tochigi (JP); Fukuda, Yasumichi, Tochigi (JP); Oomori, Yasuo, Tochigi (JP); Seto, Sigeki, Tochigi (JP); Terashima, Shiro, Tokió (JP)

(54) Bisz|( 1,2,3,6-tetrahidro-pirroIo[3,2-e]indol-3-il)-akrilamid]származékok és eljárás előállításukra

(30) 6/295274 94.11.29 JP

(86) PCT/JP 95/02413 (87) WO 96/16965

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány ráksejtekkel szemben nagy szelektivitású, kevéssé toxikus és szolid tumorokkal szemben is jelentős aktivitású (1) általános képletű akrilamid-származékokra, a vegyületek optikai izomerjeire és gvógyszerészetileg elfogadható sóira, valamint előállítási eljárásukra vonatkozik, ahol a képletben X1 és X2 hidrogén-, halogénatom, amino-, alkil-amino-, amino alkil-, hidroxi-, -OR3, -OCOR3 vagy alkilcsoport, vag}' X1 és X2 egymáshoz kapcsolódhat; A pírról-, furán-, tiofén-, benzol-, piridin-; piridazin-, pirimidin-, pirazin-, bifenil-, piperidin-, bipirimidin-, naftalin-, antracén- vagy antrakinongyűrű; és R1 és R2 egymástól függetlenül a. csoport, b. csoport.

Az (1) általános képletű vegyületek egyik példája az (S’,S)-1,4- bisz{2-[{l-(klór-metil)-5-hidroxi-8-(metoxi- karbonil)-7-(trifluor-metiI)- 1,2,3,6-tetrahidro-pirrolo[3,2-e]indol-3-il}-karbonil]-viniij-benzol.

2

(1) * 71 72

(51) C07D 487/04, A61K 31/505 (13) A

(11) T/77 744 (21) P 98 00482 (22) 95.09.05.

(71) dr.Karl Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE)

(72) Dahmann, Georg, Biberach/Riss (DE); Himmelsbach, Frank, Mittelbiberach (DE); Metz, Thomas, Bécs (AT); von Rüden, Thomas, Bécs (AT)

(51) C07D 491/20, A61К 31/445, 31/55 (13) A

(11) T/77 650 (21) P 98 00158 (22) 95.12.06.

(71) SmithKline Beecham p.l.c., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Gaster, Laramie Mary, Harlow, Essex (GB); King, Francis David, Harlow, Essex (GB); Wyman, Paul Adrian, Harlow, Essex (GB)