Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. július-szeptember (103. évfolyam, 7-9. szám)

1998-07-01 / 7. szám

I

1474 C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1998/7 -SZKV

(54) Spiro{(furo[2,3-f]indol-, furo[2,3-g]kinolin- és furo[23-h]benzazepin)-3,4’-p<peridin}-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 9426029.6 94.12.22 GB

9512920.1 95.06.24 GB

(86) PCT/EP 95/04889 (87) WO 96/19477

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

esetben benzolgyűrűvel kondenzált helyettesítetlen vagy helyettesített aromás csoport;

R1 és R2 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy alkoxicsoport vagy halogénatom.

A találmány szerinti vegvületek pangásos szívelégtelenség, túlzott renális vízreabszorpcióval vagy megnövekedett vaszkuláris ellenállással és koronária érszűkülettel járó betegállapotok kezelésére használhatók.

(57) A találmány új piperidinszármazékokra, a vegyületek előállítási eljárásaira és a vegyületeket tartalmazó, központi idegrendszeri rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítményekre vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek általános képletében

R1 hidrogén-, halogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkil-karbonil-, alkoxi-, hidroxi-, hidroxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-, alkoxi-alkoxi-, acil-, nitro-, trifiuor-metil-, cianocsoport, SR9, SOR9, SO7NR10Rn, co2r10, NRioSO->R' ', CONR10R'

CO.NR'°R", CONR1 “(CFbjpCCbR1(CH2)pNRl0Rn, (CH2)pCONRlüR'', (CH2)pNRlüc"OR'', (CH->)pC02(alkil), CO?(CH->)pOR10, CONHNR^R1 ', NRI0R", NR^c'OiR1 NRToCO(CH2)pNR10R'NRl0CONRl0R", CRl0=NÓRn, CNRl0=NOR~' , vagy

R1 adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport;

R2 és R3 hidrogén-, halogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, alkoxi-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, acil-, aril-, acil-oxi-, hidroxi-, nitro-, trifiuor-metil-, cianocsoport, C02Rlü, CONRl0Ri2 vagy NRl0Rn;

R4 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R5 és R6 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

A (CRI3Ri4)4, ahol

q 2, 3, vagy 4, vagy (CRl3Rl4)r-D, ahol г 0, 1, 2 vagy 3, és D oxigén-, kénatom vagy CR13=CR14;

В oxigénatom, CR1SR16,NR17,

S(0)b;

m 1,2 vagy 3; és

n 1,2 vagy 3.

(51) C07D 495/04, A61K 31/55 (13) A2

(21) P 98 00466 (22) 96.01.16.

(71) American Cyanamid Co., Madison, New Jersey (US)

(72) Albright, Jay Donald, Nanuet, New York (US); Delos Santos, Efren Guillermo, Nanuet, New York (US)

(54) N-acil-tieno[3,2-b]azepin-származékok, eljárás eló'állításukra és az ezeket tartalmazó gy ógyszerkészítmények (30) 08/373,839 95.01.\1 US

(86) PCT/US 96/01096 (87) WO 96/22294

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű új biciklusos nem peptid vazopresszin antagonistákra, az előállításukra szolgáló eljárásra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben

E-Y jelentése -CH=CH-, (a) általános képletű csoport, -СЕЬ-СЕЬ- csoport, továbbá Y jelentése -CH2- csoport, - E jelentése (b) képletű csoport, helyettesített metiléncsoport, -C(OH)-alkil-, -S-, -0-, -NH-, -N-alkil-, -NCO-alkil-csoport; az

(f) általános képletű csoport jelentése 5- vagy 6-tagú heterociklusos aromás gyűrű, amelynek gyűrűatomjai adott esetben halogénatommal, alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;

R3 jelentése -C(=0)-Ar általános képletű csoport, amelyben Árjelentése 5- vagy 6-tagú karbociklusos vagy heterociklusos, adott

(51) C07D 495/14, A61K 31/55 (13) A2

(21) P 97 02219 (22) 96.01.16.

(71) American Cyanamid Company, Madison, New Jersey (US)

(72) Albright, Jay Donald, Nanuet, New York (US); Delos Santos, Efren Guillermo, Nanuet, New York (US); Du, Xuemei, Valley Cottage, New York (US); Reich, Marvin Fred, Suffem, New York (US); Venkatesan, Aranapakam Mudumbai, Elmhurst, New York (US)

(54) 6-[4-(Acil-amino)-benzoill-pirazolo[3,4-d|tieno[3,2-b|azepin -származékok, eljárás eló'állításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 08/373,139 95.01.17 US

(86) PCT/US 96/01472 (87) WO 96/22295

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vazopresszin antagonistákra az előállításukra szolgáló eljárásra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben Y jelentése vegyértékkötés vagy helyettesítetlen vagy helyettesített metiléncsoport,

A-В jelentése (d) vagy (e) általános képletű csoport, amelyekben n értéke 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy amikor Y jelentése vegyértékkötés, n értéke 2;

(f) általános képletű csoport jelentése 5- vagy 6-tagú, adott esetben helyettesített heterociklusos aromás csoport;

(g) általános képletű csoport jelentése 5- vagy 6-tagú, adott esetben helyettesített heterociklusos aromás csoport.

A vegyületek gyógyászati készítmények hatóanyagaként használhatók.-N-(CH2)n-R3

(e)

(g) * 71 72 * 74

(51) C07D 501/06, 501/24, 417/12, C07B 47/00 (13) A

(11) T/77 700 (21) P 98 00680 (22) 95.12.22.

(71) Biochemie Gesellschaft mbH., Kundl (AT)

(72) Macher, Ingolf, Wörgl (AT); Widschwenter, Gerhard, Soell (AT) (54) Eljárás cefotaxim előállítására

(30) A 2397/94 94.12.23 AT

(86) PCT/EP 95/05088 (87) WO 96/20198

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületet (III) képletű vegyülettel reagáltatunk acetonban.