Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1997. április-június (102. évfolyam, 4-6. szám)

1997-04-01 / 4. szám

1997/4- SzKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 J

713

(13) A

(51) C 07 D 501/18, 501/62 (11) T/75 229

(21) P 96 02940 (22) 95.04.24.

(71) BIOCHEMIE GmbH., Kundl (AT)

(72) Ascher, Gerd, Kundl (AT); Ludescher, Johannes, Breitenbach (AT); Sturm, Hubert, Innsbruck (AT); Wieser, Josef, Kufstein (AT)

(54) Cefalosporinszintézis

(30) A 857/94

94.04.25

AT

A 858/94

94.04.25

AT

A 1066/94

94.05.25

AT

(86) PCT/EP 95/01538

(87) WO 95/29182

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát cefalosporinok szintéziseiben intermedierekként felhasználható (IA) általános képletű vegyületek - , ahol

a) Ra hidrogénatom vagy egy szililcsoport;

Rb -ORe általános képletű csoport, amelyben Re hidrogénatom vagy alkilcsoport;

Rc és Rd együtt egy kötést képez; vagy

ß) Ra és Rd hidrogénatom vagy egy szililcsoport;

Rb és Rc együtt egy =NY csoportot képez, amelyben Y alkil-, aril- vagy heterociklusos csoport; vagy у Rd hidrogénatom vagy egy szililcsoport;

Ra hidrogénatom, ha Rd hidrogénatom; vagy Ra hidrogénatom vagy egy szililcsoport, ha Rd egy szililcsoportot jelent;

Rb és Rc együtt oxocsoport - szabad bázis vagy só formái képezik.

(IA)

(13) A

(51) C 07 H19/04, A 61 К 31/70 (11) T/75 227

(21) P 96 02214 (22) 95.12.13.

(71) Taiho Pharmaceutical Co. Ltd., Tokió (JP)

(72) Matsuda, Akira, Sapporo-shi, Hokkaido (JP); Sasaki, Takuma, Kanazawa-shi, Ishikawa-ken (JP)

(54) 3’-Helyettesítettnukleozidszármazékok (30) 6/308912/94 94.12.13 JP

7/208645/95 95.08.16 JP

(86) PCT/JP 95/02554

(87) WO 96/18636

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű M-3 helyettesített nukleozidszármazékokra -, ahol a képletben В jelentése valamely adott esetben helyettesített nukleinsavbázis;

Z jelentése adott esetben valamely (2) általános képletű csoporttal helyettesített -, ahol a képletben Ra, Rb és Rc jelentése azonos vagy egymástól eltérő, jelentésük kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy valamely fenilcsoport, vagy adott esetben legalább egy kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített oxiranilcsoport, kis szénatomszámú alkinil- vagy kis szénatomszámú alkenilcsoport;

R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely, a szervezetben könnyen leváló észterképző csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, vagy valamely mono- vagy polifoszforsav-maradék, vagy valamely a szervezetben könynyen leváló észterképzőcsoport, azzal a feltétellel, hogy a cukorcsoport ribóz- vagy gyógyászati lag elfogadható sóikra vonatkozik. A találmány szerinti 3’-helyettesített nukleozidszármazékok kiváló tumorellenes aktivitással rendelkeznek, és ily módon a rák kezelésére és megelőzésére használhatók.

(51) C 07 J33/00, 41/00, A 61 К 31/565, C 07 J 17/00 (21) P 96 02269 (22) 96.08.16.

(71) AKZO NOBEL N.V., Amhem (NL)

(72) Gebhard, Ronald, Oss (NL)

(54) ll-(Szubsztituált fenil)-ösztra-4,9-dién-származékok, előállításuk és gyógyszerkénti alkalmazásuk

(30) 95202229.1 95.08.17 EP

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű 11-(helyettesített fenil)-össztra-4,9-dién-származékok képezik.

A képletben

A jelentése 5- vagy 6-tagú, két egymáshoz nem kapcsolódó oxigén vagy kén heteroatomot tartalmazó gyűrű, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített, vagy A jelentése 5- vagy 6-tagú C-C kettőskötést nem tartalmazó, egy oxigén vagy kén heteroatommal rendelkező gyűrű, ahol a heteroatom a fenilcsoporthoz a csillaggal jelölt helyzetben kapcsolódik, és a gyűrű adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített;

Rí jelentése H vagy l-oxo-(Ci^t alkil)-csoport;

R2 jelentése H vagy C]_a alkilcsoport, halogénatom vagy CF3; X jelentése (H, ОН) О vagy NOH; és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent.

A találmány szerinti vegyületek antiglükokortikoid hatásúak, és alkalmazhatók a glükokortikoiddal kapcsolatos megbetegedések kezelésére vagy megelőzésére.

(I)