Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1997. április-június (102. évfolyam, 4-6. szám)
1997-04-01 / 4. szám
714 С 07 К ВВ9А Szabadalmi bejelentések közzététele 1997/4-SzKV (13) A (51) C 07 К 5/06 (11) T/75 087 (21) P 96 02990 (22) 95.05.05. (71) (72) Nofre, Claude, Lyon (FR); Tinti, Jean-Marie, Chassieu (FR) (54) Javított eljárás egy édesítőszerként felhasználható aszpartámszármazék előállítására (30) 94/05674 94.05.09 FR (86) PCT/FR 95/00589 (87) WO 95/30689 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest A jelentése adott esetben egyszeresen vagy többszörösen szubtituált fenilcsoport, amelyben a szusztituens jelentése halogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy trifluor-metil-csoport, vagy A jelentése heterociklusos csoport, amely lehet piridil-, tienil-, furilcsoport, amelyek az előbb felsorolt szubsztituensekkel helyettesítve lehetnek, vagy A jelentése 5-8 szénatomos cikloalkilcsoport, szabad bázis vagy gyógyszerészetileg alkalmazható savakkal alkotott addíciós só formájában. A vegyületek trombózisellenes hatásúak. (57) A találmány tárgya tökéletesített eljárás egy édesítőszerként felhasználható aszpartámszármazék előállítására. A találmány szerinti eljárásban úgy állítják elő az (I) képletű N-[N-(3,3-dimetil-butil)-L-a-aszpartil]-L-fenil-alanin-1 -metilésztert, hogy aszpartámot, 3,3-dimetil-butiraldehidet és 4,5-5 pH-га beállított vizes-alkoholos oldószert tartalmazó oldatot a környezet hőmérsékletén legfeljebb 0,1 MPa nyomású hidrogénnel kezelnek platinát vagy palládiumot tartalmazó katalizátor jelenlétében. Katalizátorként általában aktívszén felvitt platinát vagy palládiumot, illetve platinakormot vagy palládiumkormot alkalmaznak. A találmány szerinti eljárás alkalmazásával kiküszöbölhetők az aszpartám korlátozott oldhatóságával és stabilitásával kapcsolatos nehézségek. Az eljárás egyszerű, olcsó és ipari méretekben is könnyen megvalósítható. C00CH3 CH3 I CH3—C —CH>—CH? — NH I CH3 CO —NH — С— H t • 1 1 t 1 (I) (13) A (51) C 07 К 5/078, C 07 D 401/06, 401/14, 405/14, 409/14, A 61 К 38/05, 31/445 (11) T/75114 (21) P 95 03782 (22) 95.12.22. (71) SYNTHELABO S.A., Le Plessis-Robinson (FR) (72) Altenburger, Jean Michel, Meudon (FR); Lassalle, Gilbert, Clamart (FR) (54) l-Oxo-2-(fenil-szulfoniI-amino)-pentil-piperidin-származékok, eljárás előállításukra és gyógyászati alkalmazásuk (30) 94/15549 94.12.23 FR (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy egyenes, vagy elágazó szénláncú l^t szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-7 szénatomos alkilcsoport, vagy egy -(СН2)пОСНз általános képletű csoport, ahol n értéke 1, 2 vagy 3, vagy egy - СН20(С2Н40)тСНз általános képletű csoport, ahol m értéke 1,2 vagy 3, R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R5 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, és (13) A (51) C 07 К14/16, A 61 К 38/16 (11) T/75 092 (21) P 96 00594 (22) 94.09.13. (71) Ärmel S.A., Steinsei (LU) (72) Benjouad, Abdelaziz, Cachan (FR); Fenouillet, Emmanuel, La Valette-du-Var (FR); Gluckman, Jean-Claude, Párizs (FR); Mabrouk, Kamel, Marseille (FR); Rochat, Herve, Mimet (FR); Sabatier, Jean Marc, Chateauneuf-de- Rouge (FR); Yahy, Nouara, Marseille (FR); van Rietschoten, Jurphaas, Aix-en-Provence (FR) (54) HIV-vírus ellen alkalmazható, többszörösen elágazó láncú peptidkonstrukció (30) 9318901.7 93.09.13 GB 08/260,086 94.06.15 US (86) PCT/GB 94/01992 (87) WO 95/07929 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát többszörösen elágazó láncú peptidkonstrukciók (MBPC-k) képezik, amelyek a HIV-l-vírus gpl20-proteinjének V3-hurokrégiójából származó peptidekből épülnek fel, és tartalmazzák a GPGR-konszenzus aminosavszekvenciát, mely szekvencát 0-4 aminosav előz meg, és 2-4 aminosav követ, a GPGR-szekvenciát közvetlenül megelőző három aminosav között előnyösen nem fordul elő I, és a szekvencia legelőnyösebben GPGRAF. A találmány szerinti peptidkonstrukciók fokozott receptoraktivitást mutatnak, és gátolják a sejt-sejt fúziót. Közvetlen virossztatikus hatással rendelkeznek. A találmány szerinti MBPC-k in vitro több H1V-1- és HIV-2-törzs esetében képesek neutralizálni a vírusburok és sejtmembrán fúzióját, valamint a fertőzött sejt membránja és a nemfertőzött sejt membránja közt létrejövő fúzió különböző lépéseit. A találmány szerinti MBPC-k mind a limfocitákon és makrofágokon található CD4-receptorokon, mind vastagbél epiteliális sejteken található GalCer-receptorokon hatékonyak. (13) A2 (51) C 08 F 2/34 (21) P 96 00435 (22) 96.02.23. (71) BP Chemicals Limited, London (GB) (72) Chinh, Jean-Claude, Martigues (FR) (54) Eljárás olefinek folytonos, gázfázisú polimerizálására
