Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-04-01 / 4. szám
1991/4 - SzKV С 07 D 633 BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele > az R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 2-di(l-4 szénatomos alkil)-amino- 2-oo<o-etilcsoport. (51) C 07 D 455/00, A 61 К 31/495 (ll) T/55 012 (21) 4191/89 (22) 89.08.15. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Szántay Csaba, 29 %, Budapest (HU); dr. Szabó Lajos, 28 %, Budapest (HU); dr. Kalaus György, 26 %, Budapest (HU); dr. Sápi János, 17 %, Budapest (HU) (54) Eljárás új oktahidro-indolo-kinolizin oximészterek előállítására (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű oktahidro-indolo [2,3-a]kinolízin aximészter-származékok — mely képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport-, savaddíciós sóik, geometriai izomerjeik és optikai antipódjaik előállítására. Az új (I) általános képletű vegyületek alkalmasak arra, hogy belőlük egyszerűen jó termeléssel gyógyászatiig hasznos termékek, nevezetesen értágító, különösen agyi értágító, valamint antianoxiás hatással rendelkező dezetil-(apo)vinkaminsavszármazékokat állíthassunk elő. elágazó láncú, adott esetben szubsztituált 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 2-6 szénatomos alkiniksoport, adott esetben szubsztituált fenilcsoport, кarboxi-észtér-csoport, cianocsoport, 2-6 szénatomos acilcsoport, — amikor is a másik csoport jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben szubsztituált 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 2-6 szénatomos alkinilesöpört, adott esetben szubsztituált fenilcsoport, Rjo jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben szubsztituált 1-5 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy 2-5 szénatomos alkiniksoport, adott esetben szubsztituált fenilcsoport. (51) C 07 D 461/00, A 61 К 31/495 (11) T/55 013 (21) 6462/90 (22) 90.10.16. (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Clemence, Francois, Párizs (FR); Haesslein, Jean Luc, Rosny Sous Bois (FR); Oberländer, Claude, Párizs (FR) (54) Eljárás szubsztituált 20,21-dinoreburnamenin előállítására (30) 89/13544 89.10.17 FR (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás antidepresszáns hatású, memória rendellenességek kezelésére alkalmazható, új (I) általános képletű szubsztituált 20,21-dinoreburnamenin-származékok, valamint e vegyületek sóinak és izomerjeinek előállítására. Az (I) általános képletben Xi, X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő hidrogénatom, halogénatom, egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben szubsztituált 1-18 szénatomos alkil-, 2-18 szénatomos alkenilvagy 2—18 szénatomos alkiniksoport, adott esetben szubsztituált egyenes vagy elágazó láncú 1-7 szénatomos alkoxi-, hidroxi-, trifluor-, metil- vagy nitrocsoport, amino-, mono- vagy dialkilamino-csoport vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport; az (I) általános képletben az -A-В- általános képletű csoport jelentése A) (a) általános képletű csoport, amelyben R jelentése egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben szubsztituált 1-7 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos alkenilvagy 2-7 szénatomos alkiniksoport, adott esetben szubsztituált fenilcsoport vagy karboxiesoport vagy ennek sója vagy észtere, vagy B) az -A-В- általános képletű csoport jelentése (b) általános képletű csoport, amelyben Rí jelentése (c) vagy (d) általános képletű csoport, amelyben Rg és R9 jelentése azonos vagy eltérő, — ezek közül az egyik csoport jelentése hidrogénatom, egyenes vagy (51) C 07 D 471/04, 473/00, 487/04, C 07 F 9/02, A 61 К 31/395, 31/66 (ll) T/55 014 (21) 3243/90 (22) 90.05.29. (71) Merck and Со. Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Chakravarty, Prasun K., Edison, New Jersey (US); Greenle, William J., Teanack, New Jersey (US); Mantlo, Nathan В., Westfield, New Jersey (US); Patchett, Arthur A., Westfield, New Jersey (US); Walsh, Thomas F., Westfield, New Jersey (US) (54) Eljárás angiotenzin-ll antagonista hatású, szubsztituált imidazol-gyűrűvel kondenzált hattagú heterociklust tartalmazó vegyületek és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 358 971 89.05.30 US 516 286 90.05.04 US (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, imidazolgyűrűvel kondenzált hattagú heterociklust tartalmazó vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) képletben (rövid összefoglalásban) az imidazolgyűrűvel kondenzált hattagú heterociklus, főként imidazo[4,5-b]piridin-gyűrű, amelynek szubsztituensei elsősorban alkil csoportok vagy bázis csoportok; az R1 jelentése elsősorban 5-tetrazolil-csoport. A benzolgyűrűk szubsztituensei között kéntartalmú szubsztituensek — például szulfonil-karbamid-csoportok és szulfonamid-csoportok — is szerepelhetnek. A találmány szerinti vegyületek gátolják az angiotenzin-i átalakulását az erősen érszűkitő hatású angiotenzin-ll peptiddé. Ennek következtében angiotenzin-ll antagonista hatásuk alapján vérnyomáscsökkentő szerekként, valamint a krónikus (pangásos)