Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)

1991-06-01 / 6. szám

1086

С 07 H

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1991/6 - SzKV

(51) C 07 H 17/04, A 61 К 31/70

(11) T/55 794 (21) 6005/90 (22) 90.09.21.

(71) Fournier Industrie et Sante. Párizs (FR)

(72) Samreth, Soth, Longvic (FR); Barberousse, Véronique. Dijon (FR); Renaut, Patrice, Fontaine/Dijon (FR); Bellamy, Francois, Saulon/Chapelle (FR); Millet, Jean, Saulon/Rue (FR^

(54) Eljárás benzopiranon-/3-D-tioxilozid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 89/12452 89.09.22 FR

90/03401 90.03.16 FR

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű benzopiranon-/3-D-tioxilozid-származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben

R és R' közül az egyik oxigénatomot jelent, amely a gyűrűszénatomhoz kettőskötéssel kapcsolódik, míg a másik megegyezik Rí jelentésével,-----olyan kettöskötést jelent, amely az R, illetve R' által

képzett СО-csoporthoz képest konjugált helyzetben van,

X jelentése kénatom vagy oxigénatom,

Rí és R2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, trifluormetil-csoport vagy fenilcsoport, vagy Rí és R2 a benzopiranoncsoporttal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy 7,8,9,10-tetrahidro-dibenzo[b,d]pirán-6-on- vagy l,2,3,4-tetrahidro-9H-xantén-9- on-csoportot képeznek,

az X csoport az 5-, 6-, 7- vagy 8-helyzetben kapcsolódhat a benzopiranon-gyűrűhöz,

V jelentése hidrogénatom vagy egy alifás acilcsoport A vegyületek vénás antitrombotikumokként alkalmazhatók.

(51) C 07 J 1/00, 3/00, 5/00, 7/00, 13/00, 21/00,

C 07 J 31/00, 41/00, 43/00, A 61 К 31/56 (ll) T/55 795 (21) 5286/89 (22) 89.10.11.

(71) Smithkline Beckman Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US)

(72) Holt, Dennis Alan, Downington, Pennsylvania (US); Levy, Mark Alan, Wayne, Pennsylvania (US); Metcalf. Brian Walter, Radnor, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás aromás szteroid 5-o-reduktáz inhibitorok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás szteroid szintetikus vegyületek szubsztituált akrilát analógjainak és a vegyületeket tartalmazó gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek és sói gátolják a szteroid 5-a-reduktázt, továbbá csökkentik a prosztata méretét. Az új (I) általános képletű vegyületekben

В, C és D gyűrű adott esetben jelenlévő kettőskötést tartalmaz, ahol a szaggatott vonal mutatja, azzal a megkötéssel, hogy a C gyűrű nem tartalmaz kettöskötést, hogyha а В gyűrű a 8-9 szénatom között kettőskötést tartalmaz, és a D gyűrű nem tartalmaz a 16-17 szénatom között kettőskötést, ha R3 két szubsztituenst jelent, vagy egy kétértékű szubsztituenst jelent;

X1, X2 és X3 jelentése hidrogén-, klór-, fluor-, brómvagy jódatom, trifluor-metil- vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, ciano-, nitro-, N(R1)2, CHO vagy CO2R31 általános képletű csoport,

A jelentése oxigén- vagy kénatom, n értéke 0 vagy 1,

R1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1- 8 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése

(1) a-hidrogén-, л-hidroxil- vagy a-acetoxicsoport és/vagy

О

II

(a) 0-W-C-R4-,

(b) -Alk-OR8- képletű csoport vagy

(2) =CH-W-CO-R4 vagy =CH-W-OR8 csoport, vagy

(3) (a) képletű csoport,

(4) а-hidrogén és a-NHCOR9,

(5) ahidrogén és a-ciano,

(6) а-hidrogén és a-tetrazolilcsoport, vagy

(7) ketocsoport.

(51) C 07 К 1/12

(11) T/55 796 (21) 5349/89 (22) 89.10.18.

(71) Péti Nitrogénmüvek, Várpalota (HU); Pécsi Bőrgyár, Pécs (HU)

(72) Barna Lajos, 8 %, Pécs (HU); Baka István, 5,5 %, Pécs (HU); Nagy Ferenc, 8 %, Pécs (HU); Tarr György, 8 %, Pécs (HU); Bozzay Lászlóné Hatás Zsuzsanna, 8 %, Veszprém (HU); Kiss Árpádné Kovács Ilona, 6,5 %, Öskü (HU); Patonai József, 8 %, Várpalota (HU); dr. Tóth Imre, 15 %, Veszprém (HU); dr. Hanák László, 7 %, Veszprém (HU); dr. Horváth Attila, 1 %, Veszprém (HU); Kelemen János, 4 %, Veszprém (HU); Strbka Andrásné Takács Györgyi, 2,5 %, Veszprém (HU); dr. Szánya Tibor, 8 %, Veszprém (HU); Szolcsányi Pál, 2,5 %, Veszprém (HU); Bakán József, 8 %, Pécs (HU)

(54) Eljárás lppm-nél kisebb króm-tartalmú protein hidroiizátum, továbbá fémkelát vagy aminosavoligopeptid előállítására (74) DANUBIA

(57) A találmány szerinti eljárással szárazanyagára vonatkoztatva 1 ppm-nél kisebb króm-tartalmú protein hidrolizátumot állítanak elő előzetesen sómentesített, apritott krómcserzett bőrhulladékból lúgos hidrolízissel. A bőr króm-tartalmának megfelelő ekvivalens lúg mennyiségen túl annyi bázist adagolnak, hogy 3-3 10-2 mól hidroxil/dm3 kezdeti koncentráció, a hidrolízis befejezésekor célszerűen 12,6-12,7 pH érték legyen. A reakcióelegyet

3—48 óráig szobahőmérsékleten állni hagyják, majd 70-150 °C hőmérsékleten, 1-5 bar nyomáson, 0,1-10 óráig hidrolizálják. A hidrolízis során mérik a hidroiizátum króm-tartalmát, annak minimális értékének elérése után azonnal a reakció hőmérsékletén elválasztják a hidrolizátumot a képződött króm-hidroxidtól. A móltömeg eloszlás módosítása céljából a hidrolizátumot lúgos közegben 3-3 10-2 mól hidroxil/dm3 koncentráció mellett 70-150 °C- on, 1-5 bar nyomáson, 0,1-15 óráig igény esetén hőkezelik, majd töményitik, szárítják.

A hidrolizátumot komplex képzésre hajlamos elemek vízoldható sóival keláttá, vagy ásványi és/vagy szerves savakkal, aminosav-oligopeptid keverékké alakítják 20-80 °C-on, 0,1-5 óra alatt.