Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)

1991-06-01 / 6. szám

1991/6-SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 К

1087

(Si) C 07 К 5/06, 5/08, A 61 К 37/02, C 07 C 271/16, C 07 C 271/20, 317/10, 317/28, 271/20

(ll) T/55 797 (21) 6244/90 (22) 90.09.27.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Budt, Karl-Heinz, Kelkheim/Taunus (DE); dr. Stowasser, Bernd, Gross-Umstadt (DE); dr. Ruppert, Dieter, Kronberg/Taunus (DE); dr. Meichsner, Christoph, Hofheim/Taunus (DE); dr. Paessens, Arnold, Haan (DE); dr. Hansen, Jutta, Wuppertal (DE); dr. Knolle, Jochen, Kriftel (DE)

(54) Eljárás retrovirus hatású proteázok működését gátló vegyületek és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) P 39 32 390 89.09.28 DE

P 40 13 149 90.04.25 DE

(74) DANUBIA

kis sejtű tüdő és prosztata karcinomák növekedésének szabályozására valamint emésztőrendszeri sav szekréció szabályozására, amely szekréció az emésztőrendszeri (nyelőcső, gyomor és nyombél) fekélyek okozója. A találmány szerinti peptid származékok a gyógyászatban alkalmazhatók.

(Sl) C 07 К 7/06, 7/10, A 61 К 37/64

(ll) T/55 799 (21) 4117/89 (22) 89.04.24.

(71) Biogen Inc., Cambridge, Massachusetts (US)

(72) Maraganore, John M.t Tewksbury, Massachusetts (US)

(S4) Eljárás hirudinszerü peptidek előállítására

(30) 251 150 88.09.29 US

(86) PCT/US 89/00848

(87) WO 90/03391 (74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek valamint

ezek fiziológiásán elfogadható sóinak és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállitására. Az (I) általános képletben —

Y jelentése oxigén vagy kénatom, vagy (II) vagy (III) képletű csoport, ahol

R5” és R6** jelentése hidrogénatom vagy hidroxiamino-, vagy karboxicsoport vagy lehet még alkilcsoport is, és

R7 jelentése hidrogénatom, hidroxi- vagy alkilcsoport, 1 és m jelentése egymástól függetlenül 0 vagy 1,

A jelentése egymáshoz kapcsolódó egy vagy több természetes vagy szintetikus aminósav- vagy iminósavcsoport, vagy lehet még különbözőképpen szubsztituált karbonil csoport is,

R2, R2*, R3, R3*, R4, R4*, R5, R5*, Re és R6* jelentése különböző, adott esetben szubsztituált alifás vagy aromás csoport.

Az (I) általános képletű vegyieteknek HIV-proteáz gátló hatásuk van.

(57) A találmány tárgya eljárás a hirudin antikoaguiáns hatásával rendelkező peptidszármazékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállitására.

A találmány szerint a 8-26 aminosav-tagszámú, az

53 63

Y-Phe-Glu-GIn-lle-Pro-Glu-GIn-Tyr-Z általános képlettel ábrázolható peptideket — ahol Y aminocsoport, amino-védőcsoport, Asn-Gly-Asp-, Val- Arg-Gly-Asp- vagy Val-Thr/Arg-Gly-Glu-Gly-Thr-Pro-Lys /Asn-Pro-Glu/Gln-Ser-His-Asn-Asp/Asn-Gly-Asp- vagy ennek legalább N-terminális része;

Z -Leu, -Leu-GIn vagy karboxicsoport; és a tirozin egy negatív töltésű (például szufáto-, foszfáto-, karboxiláto-) csoporttal van szubsztituálva — amelyek a természetes hirudin legalább 53-63 szekvenciáját tartalmazzák, szilárdfázisú peptidszintézissel állítják elő.

A gyógyszerkészítmények adott esetben kis molekulatömegű heparint és egyéb fibrinolitikus hatású anyagot is tartalmaznak.

R"

1

(Sl)

C 07 К 7/06, A 61 К 37/02

A - N R5

RS*

r3*

(11)

T/55 800 (21) 6270/90 (22) 90.09.28.

(71)

Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

1 1

1

1

(72)Krstenansky. John Leonard, Cincinnati, Ohio (US)

r2 - c - C - (Y)! -(C)m- C - R2*

(I)

(S4)Eljárás véralvadásgátló peptidek előállítására

1 1

1

1

(30)416 336 89.10.03 US

R3 R6

R6*N - A*

(74)BNÜMK

1

r'*

(57)A találmány tárgya eljárás X-A

1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-, * *

A9-A10-Y (1) általános képletű peptidek előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított hirudinszármazék

peptidek véralvadásgátló hatásúak.

(П)- N -(Ш)

A találmány szerinti (1) általános képletű peptidek és

1

gyógyszerészetileg elfogadható sóik gyógyszerészeiben alkalmazhatók.

j**

R2

(51) C 07 К 7/02, A 61 К 37/02

(11) T/55 798 (21) 7234/90 (22 ) 90.11.21.

(71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Edwards, Judson Vincent, Cincinnati, Ohio (US); Fänger, Bradford Otto, Cincinnati, Ohio (US)

(S4) Eljárás pepiid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 440 547 89.11.22 US

603 830 90.10.31 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás bombesin/GRP antagonista hatású anyagok előállítására, amelyek természetesen előforduló bombesin/GRP származékok, és tiometilén vagy metilénszulfoxid kötést tartalmaznak két aminósav között a karboxi terminális végen. A találmány szerint előállított vegyületek kompetitiven kötődnek a bombesin/GRP kötődési helyekhez és antagonista hatást fejtenek ki. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek alkalmasak rákos szövetek növekedésének különösen

(Sl) C 07 К 7/06, A 61 К 37/02

(ll) T/55 801 (21) 6271/90 (22) 90.09.28.

(71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Krstenansky, John Leonard, Cincinnati, Ohio (US); Mao, Simon J. T., Loveland, Ohio (US)

(54) Eljárás radioaktiven jelzett alvadásgátló hatású peptidek előállítására

(30) 416 335 89.10.03 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű jelzett peptidek előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított hirudinszármazék peptidek véralvadásgátló hatásúak és jelzett formáik diagnosztikai célra alkalmazhatók.

A találmány szerinti (I) általános képletű peptidek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik gyógyászatban alkalmazhatók.

X-Ai-A2-A3-A4-A.5-Ae-A7-A8-A9-Aio-Y