Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-06-01 / 6. szám
1078 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1991/6- SzKV (51) C 07 D 277/04, 277/06 , 279/06, A 61 К 31/425, A 61 К 31/54 (И) T/55 768 (21) 3474/89 (22) 89.07.11. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Nádor Károly, 17 %, Budapest (HU); dr. Scheiber Rál, 17 %, Budapest (HU); Andrási Józsefrié dr. Szelecsényi Erzsébet, 3 %, Budapest (HU); Molnár Béla, 3 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 7 4, Budapest (HU); Kiss Béla, 7,5 4, Budapest (HU); dr. Kárpáti Egon, 7,5 %, Budapest (HU); dr. Pálosi Éva, 7 %, Budapest (HU); dr. Groó Dóra, 6 %, Budapest (HU); dr. Laszlovszky István, 4 %, Budapest (HU); dr. Szombathelyi Zsolt, 4 %, Budapest (HU); dr. Sarkadi Ádám, 4 %, Budapest (HU); Gere Anikó, 4 %, Budapest (HU); dr. Bodó Mihály, 3 %, Budapest (HU); Csömör Katalin, 2 %, Budapest (HU); dr. Laszy Judit, 2 %. Budapest (HU); Szentirmay Zsolt, 2 %, Budapest (HU) (54) Eljárás nitrogén- és kénatomot tartalmazó új heterociklusos vegyületek előállítására (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü tiazolok és tiazinok — a képletben Ar jelentése adott esetben egyszeresen vagy többszörösen helyettesített aril- vagy heteroarilcsoport, R1 jelentése karbonil- vagy (2-6 szénatomos alkenil)karbonil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, fenilvagy fenil-(l-4 szénatomoe alkil)-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy (1-6 szénatomos alkoxi)karbonil-csoport, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, m értéke 0 vagy 1 és n értéke 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha m értéke 0, akkor R2 csak hidrogénatomot jelenthet — és savaddiciós sóik előállítására. A találmány tárgya az (I) általános képletü vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, antihypoxiás hatású gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárás is. R6I Ar-R'-CH-(CH2)m-N "S >2 (CH)-C-R5 R3 Rí (I) (51) C 07 D 281/10 (11) T/55 769 (21) 3112/89 (22) 89.06.16. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Ács Mária, 30 %, Budapest (HU); dr. Gizur Tibor, 30 %, Budapest (HU); dr. Fogassy Elemér, 20 %, Budapest (HU); Péter Imre, 20 %, Budapest (HU) (54) Eljárás benzitiazepin-4(5H)-on-származék előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) képletü (2S, 3S)-3- hidroxi-2-(4-metoxi-fenil)-2,3-dihidro-l,5-benzotiazepin-4(5H)-on előállítására a (II) képletü (+)-treo-2-hidroxi-3-[(2-aminofenil)-tio]-3-(4-metoxi-fenil)-propionsavból, ciklizációval oly módon, hogy a reakciót 120-180 °C közötti hőmérsékleten, ömledékben, oldószer nélkül hajtják végre, majd a terméket kívánt esetben szerves oldószerrel kezelve izolálják. A vegyület gyógyszerintermedier. (51) C 07 D 307/12 (ll) T/55 770 (21) 5895/89 (22) 89.11.14. (71) MIKROKÉMIA Ipari Kisszövetkezet, Székesfehérvár (HU) (72) dr. Szotyori László, 35 %, Veszprém (HU); Kovács Ferenc, 25 %, Várpalota (HU); dr. Győrvári Ottó, 18 %, Budapest (HU); Megyesi Gábor, 14 %, Budapest (HU); Sütő Imre, 8 V Budapest (HU) (54) Eljárás dibenzoiJ-R,R-borkösavanhidrid előállítására (57) A találmány tárgya eljárás dibenzoil-R,R-borkősavanhidrid előállítására R,R-borkösav és benzoil-klorid oldószer jelenlétében végzett reagáltatása útján. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy az R,R-borkősavat és a benzoil-kloridot a borkősavra számítva 0,1-0,5 tömeg% vas(lll)-oxid és 135-180 tömeg*/« dioxán jelenlétében 60 “C és 90 °C közötti hőmérsékleten reagáltatják, majd a benzoilezési reakció befejezése után a reakcióelegyhez 50-150 térf.% xilolt, toluolt, klór-benzolt vagy szén-tetrakloridot adnak, és a szobahőmérsékleten kristályos formában kivált, benzoesavmentes dibenzoil-R.R-borkösavanhidridet elkülönítik. (51) C 07 D 311/92, 405/04, 405/12, 413/14, A 61 К 31/35 (11) T/55 771 (21) 4113/90 (22) 90.07.06. (71) Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, New Jersey (US) (72) Kosley, Raymond Walter, Bridgewater, New Jersey (US); Spahl, Bettina, Edison, New York (US) (54) Eljárás 6- és 7-dezoxiforszkolin és származékai, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 376 383 89.07.06 US (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás gyógyászatiig aktív (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, arilrövidszénláncú alkil-, R2R3R4SÍ általános képletü csoport, R5CO vagy ReRioN(CHRn)nCO általános képletü csoport, ahol n értéke 0 vagy 1, vagy Ar’, Re jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, OR12, OCOR13, OCONR14R15 vagy OAr általános képletü csoport, R7 jelentése megfelel Re jelentésének, vagy OCORie általános képletü csoport, OCONR17Z általános képletü csoport, OAr’, vagy OCOAr’, OCONRuAr általános képletü csoport, vagy (a) általános képletü csoport, R6 és R7 együtt 0-C(=S)-0 csoportot képezhet, Rg jelentése hidrogénatom, vagy Rí és Rg együtt CO, SO vagy CHNRigRig általános képletü csoportot képezhet, R12 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy alkil-aminorövidszénláncú alkilcsoport, R13 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-20 szénatomos alkilcsoport, előnyösen 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy -СН(ОН)СНгОН, vagy (c) vagy (d) általános képletü csoport, R14 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, hidroxirövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-rövidszénláncú alkilcsoport vagy HOCH2CH(OH)CH2, R15 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxi-rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkooci-rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkanoiF, rövidszénláncú alkanoiF rövidszénláncú alkilcsoport,
