Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)

1991-06-01 / 6. szám

1991/6 - SzKV

BB1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 D

1079

vagy (e) általános képletü csoport, ahol p értéke 1 vagy 2, vagy (f) általános képletü csoport, vagy HOCHz(OH)CH2, vagy (CHjjqNR22R231 ahol q értéke 0 vagy 2-6 közötti egész szám, vagy OR24 vagy OCOR25;

előállítjuk továbbá e vegyületek optikailag aktív és geometriai izomerjeit és gyógyászatiig elfogadható sóit, azzal a megkötéssel, hogy

(a) ha Re jelentése hidrogénatom, akkor R7 jelentése nem lehet hidrogénatom,

(b) ha R7 hidrogénatom, akkor Re jelentése nem lehet hidrogénatom, és

(c) ha Rß és R7 egyik sem hidrogénatom, akkor Re lehet OH, Ri3C(=0)0 vagy OR12 vagy OCONR14R15 vagy OAr, és R7 jelentése (a) képletü csoport, vagy R6 és R7 együtt 0-C(=S)-0 csoportot képezhet.

(Sl) C 07 D 317/70

(ll) T/55 772 (21) 3238/87 (22) 86.04.11.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., New York, New York (US)

(72) Skonezny, Paul M., Clay, New York (US); Vyas, Dolatrai M., Fayetteville, New York (US)

(54) Eljárás transz-aril-tetralon-karbonsav-származékok előállítására

(30) 722 932 85.04.12 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya új eljárás a (VI) általános képletü transz-aril-tetranolok — a képletben

R1 és R2 együtt metilén-dioxi-csoportot alkot,

R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

R4 és R6 jelentése egymástól függetlenül rövidszénláncú alkoxicsoport,

R5 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — előállítására, melyek az epipodofillotoxin és származékai intermedierjeiként alkalmazhatók.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (XIII) általános képletü — a képletben R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott — ciklopropilvegyületet gyűrűzárási reakciónak vetünk alá legalább 0,5 egyenértéknyi Lewis-savval és legalább katalitikus mennyiségű (R9CO)20 általános képletü — a képletben R9 jelentése fenilcsoport, vagy adott esetben 1 vagy több fluor-, klórvagy brómatommal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport — savanhidriddel reagáltatva.

0

OR5

0

(Sl) C 07 D 333/70, 495/04, 521/00, A 61 К 31/38, A 61 К 31/44

(ll) T/55 773 (21) 3907/90 (22) 90.06.19.

(71) Bayer Ag., Leverkusen (DE)

(72) dr. Müller, Nikolaus, Monheim (DE); dr. Hallenbach, Werner, Monheim (DE); dr. Harder, Achim, Leverkusen (DE); dr. Lindner, Werner, Köln (DE)

(S4) Eljárás 3-hidroxi-benzotiofén-, illetve 3-hidroxi— tienopiridin-származékot tartalmazó, endoparaziták ellen ható készítmények és eljárás a hatóanyagok egy

részének azelőállítására

(30)P 39 20 087

89.06.20

DE

(74)

P 39 31 157 DANUBIA

89.09.19

DE

(57) A találmány tárgya hatóanyagként (I) általános képletü 3- hidroxi-benzotiofén-, illetve 3-hidroxi-tienopiridin-származékokat tartalmazó, endoparaziták ellen ható készítmények, valamint eljárás az új (I) általános képletü hatóanyagok előállítására. Az (I) általános képletben

X jelentése =CH- vagy =N- csoport;

Y jelentése =0 vagy =NH csoport;

R1 jelentése egy vagy több, azonos vagy különböző, következő csoport: hidrogén- vagy halogénatom; alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, halogén-alkil-, halogén-alkoxi-, halogénalkil-tio-csoport; alkilén-dioxi-, (halogén-alkilén)-dioxi-csoport; cianonitro-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-csoport; alkilkarbonil-, alkoxi-karbonil-csoport; alkil-szulfonil-, aril-szulfonil-, szulfamoil; alkil-szulfamoil-, dialkil-szulfamoil-csoport; valamint aril-, aril-oxi- vagy aril-tio-csoport, amely csoportok önmagukban véve is szubsztituáltak lehetnek;

R2 jelentése adott esetben szubsztituált alkoxi-, cikloalkoxi- vagy -NR3R4 általános képletü csoport;

R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent;

R4 jelentése alkil-, aralkilcsoport; vagy karbociklusos, heterociklusos vagy aromás csoport; vagy -CO2R5 általános képletü csoport;

R3 és R4 azzal a hidrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy öt- vagy hattagú, további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot is jelenthetnek, amelyhez szubsztituensként adott esetben 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-, 1-4 szénatomos halogén-alkil- vagy 1-4 szénatom« alkoxi-alkil-csoport, vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport kapcsolódhat;

Rb jelentése: alkil-, cikloalkilcsoport; vagy adott esetben szubsztituált aril- vagy aralkilcsoport.

A találmány szerinti készítmények az (I) általános képletü hatóanyagot 0,1-95, előnyösen 0,5-90 tömeg% mennyiségben közömbös vivőanyagokkal, szaporítószerekkel és adott esetben felületaktív szerekkel összekeverve tartalmazzák.

A találmány szerinti hatóanyagok toxicitása melegvérű állatokkal szemben csekély, és hatékonyan alkalmazhatók különösen a galandférgek, szívó- és fonálférgek, valamint a buzogányfejű férgek okozta fertőzések megelőzésére és kezelésére.

Y