Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1989. január-június (94. évfolyam, 1-6. szám)

1989-05-01 / 5. szám

1989/5 -SzKV

BB1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 D

743

(57I A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol

Y jelentése (VII) vagy (Vili) általános képletű csoport, és

R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 1—6 szénatomos alkoxi-(1—6 szénatomos)- alkilcsoport, és

R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, —OR6, — NR’R* vagy — CHR’H10 általános képletű csoport, melyben R6 jelentése 1—6 szénatomos alkil—, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben szubsztituált aralkil-, aril- vagy heteroarilcsoport,

R7 és R*

jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, vagy R7 és R* a nitrogénatommal közösen, adott esetben egy további heteroatomot tartalmazó telített 5— vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képeznek,

R* jelentése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, R10 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy —OR11 vagy — NR12R13 általános képletű csoport, mely utóbbiakban R1 1 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, R12 és R13

jelentése pedig azonos vagy különböző, és hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy R12 és R13 a nitrogénatommal közösen, adott esetben egy további heteroatomot tartalmazó, telített 5 vagy 6 gyürűtagú heterociklusos gyűrűt képez,

mimellett, amennyiben R4 és R5 hidrogénatom,

Y jelentése 3-metil-izoxazol-5-il-csoporttól eltérő — izoxazol— 0— karbolin-származékok előállítására.

(51) C 07 D 471/04, A 61 K 31/395

(1DT/48 245 (21)4996/88 (22)88.09.23.

(71) Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka (JP)

(72) Shiokawa Youchi, Osaka; Nagano Masanobu, Hyogo; Itani Hiromichi, Osaka (JP)

(54) Eljárás imidazo-piridin-származékok előállítására

(30) 8722488 87. 09. 24. GB

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyöletek és sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek fekélygátló hatásúak.

Az (I) általános képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkinil-csoport, •

R2 és R3

jelentése rövidszénláncú alkil-csoport,

R4 jelentése adott esetben védett amino-csoport,

Rs jelentése H, adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkil-csoport, halogénatom, nitro-, adott esetben védett aminő-, védett karboxil- vagy N,N-di-(rövidszénIáncú)-alkilszulfamoil-csoport és

A jelentése rövidszénláncú alkilén-csoport.

(51) C 07 D 471/08, A 61 K 31/395

(11)1748 246 (21)4067/88 (22)88.08.02.

(71) Fordonal S.A., Madrid (ES)

(72) Noverola Armando Vega, Soto Jose Manuel Prieto, Noguera Fernando Pujol, Mauri Jacinto Moragues, Barcelona; Spickett Robert Geoffrey William, Tibidabo (ES)

(54) Eljárás N-szubsztituált benzamidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30)87.18345 87.08.03. GB

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új N- szubsztituált benzamidok és sóik, valamint azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények, továbbá a szintézis egyes új köztitermékeinek előállítására.

A képletben

R1 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy acetilcsoport;

R2 jelentése halogénatom;

R3 jelentése (II) vagy (III) általános képletű csoport, ahol Rs előnyösen hidrogénatomot jelent és n értéke 2;

R4 jelentése cikloalkil-, ciklohexenil-, trifluor-metil-, tetrahidrofuril-, 1,3-dioxolanil-, alkoxi- vagy fenoxi-csoport, és

m értéke előnyösen 1 vagy 2.

Az új vegyületeket a megfelelő benzoesavból, illetve annak reakcióképes származékából és a megfelelő aminból; vagy egy (VI) általános képletű vegyület alkilezésével; vagy egy megfelelő 2-hidroxi-benzamid éteresítése által; vagy egy megfelelő

4-acil-amino-származék dezacetilezésével állítják elő, és a kapott bázist kívánt esetben sóvá, kvaterner ammóniumvegyületté vagy N-oxiddá alakítják. A hatóanyagokat a gyógyszerkészítésben általánosan alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal alakítják gyógyszerkészítménnyé, amelyek hányáscsillapító hatásuknál fogva kerülhetnek alkalmazásra.

(VI )

(51)C 07 D 471/08, A 61 K 31/33

(11)1748 247 (21)4077/88 (22)88.08.03.

(71) John Wyeth and Brothers Ltd., Maidenhead, Berkshire (GB)

(72) Cliffe lan Anthony, Cippenham, Berkshire (GB)

(54) Eljárás aza-biciklo-oktil-éterszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 8718444 87. 08. 04. GB

8811975 88.05.20. GB

(74) DANUBIA

(57) A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben az

(a) általános képletű molekularész adott esetben szubsztituált heteroarilcso portot j elent, amelyben

x jelentése legalább egy nitrogén-, oxigén- vagy kén-heteroatom, és

— B jelentése 1 — 11 szénatomot és 1 nitrogénatomot tartalmazó, telített, azabiciklusos gyűrű, amely adott esetben alkilalkenil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, aralkil- vagy heteroarilalkil-csoporttal van szubsztituálva — és X nitrogénatom jelentése esetén heteroaromás N-oxidjaik, valamint a fenti vegyületek és N-oxidjaik savaddíciós sói előállítására vonatkozik, oly módon, hogy

egy (VI) általános képletű vegyületet egy (VII) általános képletű vegyülettel kondenzálnak — a képletekben az (a) általános képletű csoport és B jelentése a fenti és Z és Z‘ közül az egyik hidroxilcsoportot, a másik távoló csoportot jelent —, és kívánt eset-