Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1989. január-június (94. évfolyam, 1-6. szám)

1989-05-01 / 5. szám

744

C 07 D

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1989/5 - SzKV

ben egy szubsztituenst más szubsztituenssé alakítanak, vagy a kapott vegyületet N-oxiddá oxidálják, vagy savaddíciós sóvá alakítják.

A fenti vegyületek 5—HT3-receptor antagonists hatásuk következtében gyógyászati készítmények hatóanyagaként többek között migrén, hányás, szorongás, gyomor-bél-rendszeri rendellenességek kezelésére, vagy anti-pszichotikumként használhatók.--X

{ ó)\—0—9

(51) C 07 D 471/08, A 61 K 31/395

(11)1748 248 (21)4606/88 (22)88.09.07.

(71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE)

(72) dr. Schön Uwe, Burgdorf; dr. Kehrbach Wolfgang, Hannover; dr. Buschmann Gerd, dr. Kühl Ulrich, Gehrden; dr. Ziegler Dieter, Ronnenberg (DE)

(54) Eljárás 3,7-diazabiciklo [3,3,1 ]-nonán származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 37 30 222.1 87.09.09. DE

P 37 30 224.8 87.09.09. DE

(74) Bp.-i 14. sz. ÜMK

(57) Az (I) általános képletű új 3,7-diazabiciklo [3.3.1 ]-nonánszármazékok (mely képletben

R1 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 4—9 szénatomos cikloalkil-alkil- vagy benzilcsoport;

R2 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; vagy R2 és R3

együtt 3-6 szénatomos alkilén-láncot képeznek és R4 jelentése (a) általános képletű benzhidril-csoport, ahol

R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkil-, hidroxil- vagy trifluor-metil-csoport;

R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil- vagy trifluor-metil-csoport;

R* jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy

R4 jelentése (b) általános képletű cinnamil-csoport, ahol

R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxil-csoport;

R10 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkil- vagy hidroxilcsoport vagy — amennyiben R9 jelentése hidrogénatom — úgy R10 trifluor-metil- vagy nitrocsoportot is képviselhet; és

R1 1 jelentése hidrogénatom vagy — amennyiben R9 és R10 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport — úgy R1' kis szénatomszámú alkoxicsoportot is képviselhet) és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek, különösen a szívműködést befolyásolják kedvezően. 5

(51) C 07 D 471/08, 453/02, A 61 K 31/33

(11)1748 249 (21)4619/88 (22)88.09.07.

(71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Cohen Marlene Lois; Lacefield William Bryant, Indianapolis Indiana (US)

(54) Eljárás 5-HT3 antagonists hatású kondenzált-heterociklusos karbonsav-származékok előállítására

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol Ra és Rb jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilvagy etilcsoport vagy a szénatommal, melyhez kapcsolódnak egy 3-6 szénatomszámú cikloalkilgyűrüt képeznek; azzal a korlátozással, hogy az Ra és Rb jelentése egyidőben nem lehet hidrogénatom;

E jelentése oxigénatom, NH csoport vagy kénatom;

R, és Rie jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metil-, halogén-, 1—3 széantomszámú alkoxi-, 1—3 szénatomoszámú alkil-S(0)t, trifluor-metil-, amino-, hidroxi-,

(CHj )j NSOj - vagy alkil-CONH-csoport, mely utóbbiban az alkilcsoport 1—4 szénatomszámú, m jelentése 1 vagy 2,

t jelentése 0, 1 vagy 2,

Z jelentése oxigénatom vagy NH csoport,

Rj jelentése kinuklidin-, kinuklidin-N-oxid-1- azabiciklo[3.3.l) non4-il-csoport, (XVII), (XVIII), illetve (XIX) általános képletű Rj 3i r3 b, illetve R2 c csoport, melyen belül Rs jelentése 1—3 szénatomszámú alkilcsoport, p és q jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2,

Q jelentése oxigén- vagy kénatom;

n jelentése 0 vagy 1;

R, és Rj - ha n jelentése O — egyikének jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxi-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-, hidroxil- vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, mely adott esetben hidroxil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy 1—4 szénatomszámú aciloxicsoporttal szubsztituált, a másik jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport,

R4, R; és R6 — ha ne jelentése 1 — egyikének jelentése 1—4 szén atomszámú alkilcsoport és a másik kettő egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport

vegyület vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sója előállítására.

TA

NRjQ

(XVIII)

(XIX)

R2b

(51)C 07 D 471/08, A 61 K 31/395

(11)1748 250 (21)4970/88 (22)88.09.22.

(71) Instituto De Angeli S.p.A., Milánó (IT)

(72) dr. Turconi Marco, Vogher; dr. Donetti Arturo; dr. Micheletti Rosamaria; dr. Uberti Annamária, Milánó, dr. Montagna Ernesto,San Giuliano Milanese (IT)

(54)Eljárás 5-HT receptor antagonista hatású új benzimidazolin-2-oxo-q-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (74) BNÜMK

(57) Az új benzimidazolin-2-oxo-1 -karbonsav-származékok, ezek tautomerjei és savaddíciós sói az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben

R hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 1—6 szénatomos alkenilcsoport vagy 1—6 szénatomos alkinilcsoport,