Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)
1988-05-01 / 5. szám
644 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1988/5 - SzKV (54) Eljárás a 3-metoxi- 4-(4'-amino-benzolszulfonamido) 1,25-tiadiazol új, kristályos félhidrátja előállítására (30) P 35 35 502.6 85.10.04. DE (74) BNÜMK (57) A találmány a 3-metoxi-4-(4'-amino-benzolszulfonamido)-1,2,5-tiadiazol (Sulfametrol) új, kristályos félhidrátjának előállítási eljárására vonatkozik, oly módon, hogy a vízmentes, kristályos Sulfametrolt az összekeveréshez és a hidratáláshoz legalább elegendő mennyiségű vízzel 80 °C alatti hőmérsékleten a megadott kristályvíz-tartalom felvételéig és a teljes kristály-átalakulásig kezelünk, a Sulfametrol-félhidrát így kapott kristályait elkülönítjük és a meglévő tapadó víz eltávolítására 20°C-tól legfeljebb 50 °C-ig terjedő hőmérsékleten súlyállandóságig szárítjuk. A találmány szerint előállított kristálymódosulat gyógyszerkészítményekben hőterhelés alatti tárolás esetén, a vízmentes kristálymódosulattal összehasonlítva, nagyobb fizikai stabilitást tanúsít és így különböző gyógyszerformák előállítására alkalmasabb. (51)C 07 D 295/08, A 61 К 31/495 (1DT/45 037 (21) 1749/86 (22) 86. 04. 28. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) Tóth Edit, 23%; Törley József, 17%; dr. Lapis Erzsébet, 3%; dr. Pálosi Éva, 16%; Hajdú István, 10%; dr. Groó Dóra, 3%; dr. Laszlovszky István, 3%; dr. Szporny László, 8%, Budapest; Kiss Béla, 17%, Vecsés (HU) (54) Eljárás új 1,4-diszubsztituáltpiperazinokésa vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új,doparinerg hatású difenil-metoxi-alkil-piperazinok, gyógyászati lag elfogadható savaddiciós és kvaterner sóik, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R,, R2 azonos vagy különböző és hidrogénatomot, halogénatomot, trihalogén-metil-, 1-4 szénatomos alkil-, nitro-, hidroxil- 1-[(2—5 szénatomos alkenil)piperazin-4-il)-csoportot képvisel, R3, R4 hidrogénatom, halogénatom, hidroxicsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, benziloxi-csoport vagy trihalogén-metil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése 3—6 szénatomos alkil-, alkenil-, alkinil-, vagy egy —C—R, képletű csoport, II О ahol R, jelentése 2—5 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, és n értéke 2 vagy 3 azzal a megkötéssel, hogy ha R2 —Rs = H, n = 2 és R, -- 2-klór, akkor R6 izopropil-, izobutil- és n-butilcsoportoktól eltérő szubsztituens vagy ha R2 — Rs = H, n =3és Rj - 2-CI, illetve ha R2 — Rs = H, n = 2 és R, =2, metilcsoport, akkor R6 nak mindkét esetben izopropil-csoporttól eltérő szubsztituenst kell képviselnie, vagy ha R,— Rs = H,és n = 2, akkor R6 a propionilcsoporttól eltérő szubsztituens. (51) C 07 D 295/08, A 61 К 31/495 (11)T/45 038 (21)1750/86 (22)86.04.28. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) Tóth Edit, 23%; Törley József, 17%; dr. Lapis Erzsébet, 3%; dr. Laszlovszky István, 3%; dr. Pálosi Éva, 16%; dr. Szporny László, 8%; dr. Groó Dóra, 3%; Hajdú István, 10%, Budapest; Kiss Béla, 17%, Vecsés (HU) (54) Eljárás 1,4-diszubszlituált piperazin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű, dopaminerg hatású, 1,4-diszubsztituált piperazin-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben Rj és R2 azonos vagy különböző és hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, trihalogén-metil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent. (51)C 07 D 295/08, A 61 К 31/495 (1DT/45 039 (21) 1751/86 (22)86.04.28. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) Tóth Edit, 23%; Törley József, 17%; dr. Lapis Erzsébet, 3%; dr. Laszlovszky István, 3%; dr. Groó Dóra, 3%; dr. Szporny László, 8%; dr. Pálosi Éva, 16%; Hajdú István, 10% Budapest; Kiss Béla, 17%, Vecsés (HU) (54) Eljárás új benzhidril-piperazin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű benzhidril-piperazin-származékok, valamint gyógyászati lag elfogadható savaddiciós sóik előállítására — az (I) általános képletben R,, R2, R3, R4, Rs azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot, halogénatomot, trihalogén-metil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelentenek, R6 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, n jelentése 2 vagy 3. *3 0) (51 )C 07 D 307/28 (11)1745 040 (21)3717/87 (22)87.08.19. (71) Rhone-Poulenc Agrochimie, Lyon (FR) (72) Corbet Jean Pierre, Ecully; Mas Jean Manuel, Villeurbanne (FR) (54) Eljárás 2,3-dihidrofurán-származékok előállítására (30)86.12097 86.08.22. FR (74) DANUBIA (57) A találmány eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R2, R3, R4 jelentése azonos vagy különböző és lehet hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, arilcsoport, X jelentése halogénatom, adott esetben polihalogénezett alkil- vagy alkoxi-csoport vagy lehet ciano-csoport is, ha R3 és/vagy R4 jelentése hidrogénatom, n jelentése 0 és 5 közötti egész szám, m jelentése 0 vagy 1, és V jelentése nukleofil szubsztitúcióval eltávolítható csoport. Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy (II) általános képletű vegyületeket — a képletben R2, R3, R4, X, Y és m jelentése a fenti — homogén vagy heterogén fázisban katalizátor jelenlétében izomerizálják. у <*>n dl) R‘ R3
