Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)
1988-05-01 / 5. szám
1988/5 -SzKV BB1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 643 és Y jelentése távozó csoport - alkileznek vagy acileznek, és a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik coccidiosztatikus hatásuk következtében protozoon-fertőzések kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók, gyógyszerkészítmények hatóanyagaként vagy takarmányba keverve. 1/ I I , R ( I ) (51 )C 07 D 263/38, 263/46, 413/04, A 61 К 31/42 (1DT/45 032 (21)4655/86 (22)86.11.11. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Schnettler Richard A.; Jones Winton D. Jr.; Claxton George P., Cincinnati, Ohio (US) (54)Eljárás kardiotonikus hatású oxazolon-származékok előállítására (30)797,580 85.11.13. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol Y jelentése oxigén- vagy kénatom; R, és R2 egyikének jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport, amikor másikának jelentése 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxil-, 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-, 1—5 szénatomos alkil-tio-, 1—5 szénatomos alkil-szulfinil-, 1—5 szénatomos alkil-szulfonil-, ciano-, karboxil-, 1— 5 szénatomos karbalkoxi-, karbamido-, 1—5 szénatomos alkanoil-amino- vagy imidazolil-csoporttal lehet szubsztituálva; vagy 2- vagy 3-furanil-, 2- vagy 3-tienil- vagy 2-vagy 3-piranil-csoport — oxazolon-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek jó kardiotonikus hatást mutatnak és így a szívelégtelenség kezelésében használhatók. „ (I) (51)C 07 D 277/28 (1DT/45 033 (21)5269/86 (22)86.12.17. (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Jackson Billy Grinnell, Indianapolis; Slomski Bruce Andrew; Bloomington, Indiana (US) (54) Eljárás nizatidin előállítására (30)810 136 85.12.18. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű nizatidin előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy egy (2) általános képletű 1-alkoxi- N-metil- 2-nitro-etilénamint és a (3) képletű 4-((2-amino-etil)-tio-metil]- N,N-dimetil-2-tiazol-metilamint reagáltatják egymással. A találmány szerinti eljárással előállított termék gyomorfekélyellenes hatással rendelkezik és gyógyszerészeiben alkalmazható. , t| CH2SCH2CH2NHC-CHN02 / ^ \ I . 3N I ' ' ROC=CHNO, I Tch 2n(ch,)2 NHCH,(г) whI q-CH25CH2CH2NH2 5< гJU í ch2n(ch5)2 ( 3 ) (72) Grisar J. Martin, Wissembourg (FR); Dage Richard С.; Schnettler Richard A., Cincinnati, Ohio (US) (54)Eljárás szívműködést elősegítő aroil-tiazolon-származékok előállítására (30) 787,226 85. 10. 15. US (74) BNÜMK (57) Eljárás (I) általános képletű aroil-tiazolon-származékok előállítására, ahol a képletben Rt jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport és R2 jelentése szubsztituálatlan benzilcsoport vagy egy vagy két csoporttal, éspedig 1—4 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-, karboxi-, 1—4 szénatomszámú karbalkoxi-, imidazolil-, 1—4 szénatomszámú alkil-tio-, 1—4 szénatomszámú alkil-szulfonil-, 1—4 szénatomszámú alkil-szulfinil-, trifluor-metil-, ciano-, amino-, 1—4 szénatomszámú mono- vagy dialkil-amino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, piperazino-, N-(C, —C4 )-alkil-piperazino-csoporttal halogénatommal vagy egy metilén-dioxi-csoporttal, halogénatommal vagy egy metilén-dioxi-csoporttal szubsztituált feniI- vagy benzilcsoport. Az eljárást az jellemzi, hogy egy (III) általános képletű tiazolont (IV) általános képletű savhalogeniddel reagáltatnak. Az (I) általános képletű vegyületek a szívizom összehúzó erejét fokozó és a szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására használhatók. о (51)C 07 D 277/34, 277/36, 417/04, A 61 К 31/425 (11)1745 035 (21)4654/86 ( 22)86.11.11. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Schnettler Richard A.; Jones Winton D. Jr.; Claxton George P., Cincinnati, Ohio (US) (54) Eljárás tiazolon-származékok előállítására (30)797,579 85.11.13. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazolonszármazékok — ahol Y jelentése oxigénatom vagy kénatom; Rt és Rj egyikének jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport, másikának jelentése fenil-csoport, amely adott esetben egy vagy két 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-, 1—5 szénatomos alkil-tio-, 1—5 szénatomos alkil-szulfinil-,1—5 szénatomos alkil-szulfonil-, hidroxil-, ciano-, karboxil-, 1—5 szénatomos karbalkoxi-, 1—5 szénatomos alkanoil-amino-, imidazolil- vagy trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal, vagy egy metilén-dioxi-csoporttal lehet szubsztituálva, vagy 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, amely adott esetben egy halogénatommal, hidroxil-, 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-. 1—5 szénatomos alkil-tio-, 1—5 szénatomos alkil-szulfinil-, 1—5 szénatomos alkil-szulfonil-, ciano-, karboxil-, 1-5 szénatomos karbalkoxi-, 1—5 szénatomos alkanoil-amino-, imidazolil-csoporttal lehet szubsztituálva; vagy 2-, vagy 3-furanil-, vagy 2- vagy 3- tienil-, vagy 2- vagy 3-piranil-csoport — előállítására. Az (I) általános képletű tiazolon-származékok jó kardiotonikus hatásúak és így a szív elégtelenség kezelésében alkalmazhatók. «г (I) 4 (51)C 07 D 277/34, 417/10, A 61 К 31/425 (11)T/45 034 (21)4276/86 (22)86.10.14. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (51)C 07 D 285/10, A 61 К 31/415 (11)1745 036 ( 21)4181/86 (22)86.10.03. (71) Chemie Linz Ag., Linz (AT) (72) dr. Burger Artur, Innsbruck; dr. Bolitschek-Dialer Regine; dr. Reithmayr Karl; Weidinger Ernst, Linz (AT)
