Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)
1988-03-01 / 3. szám
1988/3 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 333 (72) Gallagher Peter Thaddeus, Camberley; Hicks Terence Alan, Fleet, Mullier Graham Walter, Aldershot (GB) (54) Eljárás új aromás karboxamid-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30)8619432 86.08.08. GB (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és sói előállítására — ahol X jelentése R1 (HO)C=C(CN)—, R1 (COI—CH(CN)— vagy (1) általános képletű csoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, R3, R4 és Rs jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, nitro-, ciano-, karboxil-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1—4 szénatomos alkoxi-, halogén-szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-tio-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, adott esetben szubsztituált fenil-, adott esetben szubsztituált fenoxi-, R'R"N-csoport, ahol R' és R” jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R"'CONH—, ahol R'" jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R6, R7 és R* jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, halogénszubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy R6 és R7 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik 3—7 szénatomos cikloalkilcsoportot képez, vagy R6, R7 és R* a szénatommal együtt melyhez kapcsolódik, bicikloalkilcsoportot képez, amely 4—9 szénatomot tartalmaz — és sói előállítására. A találmány szerinti vegyületek gyulladásgátló tulajdonságúak és alkalmazhatók immunbetegségek kezelésére. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként is alkalmazhatók. 0) (51 >C 07 D 277/36, 277/54, 277/56, 285/12, A 61 К 31/41,31/425 (11) T/44 524 (21)1010/86 (22)86.03.10. (71) Hoechst Ag., Frankfurt am Main (DE) (72) dr. Scheunemann Karl-Heinz; dr. Blumbach Jürgen, Frankfurt am Main; dr. Drückheimer Walter, Hattersheim am Main; dr. Limbert Michael, Hofheim am Taunus; dr. Schorlemmer Hans-Ulrich; dr. Dickneite Gerhard; dr. Sedlacek Hans-Harald, Marburg (DE) (54) Eljárás 1,3-tiazolil illetve 1,3,4-tiadiazolil-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 35 08 665.3 85.03.12. DE (74) DANUBIA (57) A találmány az (I) általános képletű származékok és az azokat tartalmazó immunmoderátor hatású gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, amely adott esetben R‘ jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, amely szubsztituálva lehet, vagy fenil-, hidroxil-, oxidocsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-, alkilrészenként 1— 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy dialkil-aminocsoport, 2— 5 szénatomos acilamino-csoport, 2—4 szénatomos alkenilcsoport, amely szubsztituálva lehet, karboxi- vagy karbalkoxicsoport, mígsn jelentése 0, 1 vagy 2 és Q jelentése =N— vagy =CH- azzal a megkötéssel, hogy Q = =CH- esetén n jelentése csak 2 lehet és n = 2 esetén a két R1 szubsztituens jelentése azonos vagy különböző lehet. N------Q R—S-U lAl>„ (51) C 07 D 285/12, 417/12, 417/14, A 61 К 31/415 (11) T/44 525 (21)4098/85 (22)85.10.24. (71) Ludwig Heumann and Co., Nürnberg (DE) (72) dr. Schickaneder Helmut, Eckental; dr. Herter Rolf, Schwabach; dr. Wegner Kurt, Mainz; dr. Szelényi István, Schwaig; dr. Postius Stefan; dr. Ahrens Heinning Kurt, Nürnberg (DE); dr. Schunack Walter, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 1,3,4-tiadiazol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 35 13 184.5 85.04.12. DE (74) DANUBIA (57) A találmány az új (I) általános képletű 1,3,4-tiadiazolszármazékok és gyógyászati lags elfogadható sóik előállítására vonatkozik olyan eljárással, amelynek során a) valamely (II) általános képletű vegyületet — valamely (III) általános képletű szulfenil-halogeniddel reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet valamely (V) általános képletű aminvegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati lag elfogadható sóvá alakítjuk. A fenti képletekben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—10 szénatomot tartalmazó, egyenes szénláncú alkil-, policikloalkil-, (1—3 szénatomot tartalmazól-alkilamino- vagy di-(1—3 szénatomot tartalmazó)-alkil-aminocsoportot jelent, vagy R1 és R2 5—10-tagú nitrogéntartalmú aliciklusos heterociklusos gyűrűt alkot azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, A jelentése —CH2—CH=CH—CH2— vagy -(CH2)n— csoport és az utóbbiban n értéke 3 vagy 4, és R3 jelenetése 1—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, 5 vagy 6 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy adotts esetben 1—3 helyettesítővel helyettesített aril- vagy heteroarilcsoport, Hal jelentése klór- vagy brómatom. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban peptikus fekélyek és hiperacid gasztritisz kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények hatóanyagai. N-N < И ) nh2 R3- S- Hal (») HatCH2 0-AN-N nh-Z^J^-nh-s-r3(IV) (51 )C 07 D 295/08 (11)T/44 526 (21)241/87 (22)87.01.27. (71) Glaxo Group Ltd., London (GB) (72) Barrett Roger, Surrey; Meerholz Clive Alwin; Judkins Brian David, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás piperidinil-ciklopentil-hepténsavak előállítására (30)8601985 86.01.28. GB (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás a (2) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkil-vagy 7—20 szénatomos aralkil-csoport — és sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (3) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkilvagy 7—20 szénatomos aralkil-csoport — vagy sóját bór-hidridionokat és fémionokat, mégpedig lantanid-ionokat, vagy alkáliföldfém-ionokat vagy ittrium-ionokat oldatban tartalmazó redukálószerrel redukálnak, és adott esetben a kapott (2) általános képletű észtert vagy sóját a megfelelő (1) képletű savvá vagy sójává alakítják. — — nru __,v %.__у V ° 2 w w L_!-/~\A С00Н (I) ( 1 )
