Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)
1988-03-01 / 3. szám
332 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1988/3-SzKV csoport; R4 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metoxicsoport és Rs jelentése hidrogénatom, acetil-, propionil-, benzoil-, klór-benzoil-, metoxi-benzoil- vagy fenil-acetil-csoport; azzal a feltétellel, hogy az R1, R2, R3 és R4 szimbólumok közül kettő vagy három hidrogénatomot képvisel — előállítására vonatkozik, amelyek agyi elégtelenség kezelésére illetve megelőzésére és kognitiv funkciók javítására alkalmazhatók. Az (I) általános képletű benzazecin-dion-származékok oly módon állíthatók elő, hogy a) valamely (II) általános képletű benzokinolin-származékot — a képletben R1, R2, R3, R4 és Rs jelentése a fent megadott — oxidálunk; vagy b) valamely (III) általános képletű benzazecin-származékból — a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és Z lehasítható csoportot képvisel — a Z csoportot eltávolítjuk. (51 )C 07 D 239/48, 239/47, 239/52 (11)1744520 (21)2856/86 (22)86.07.10. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Vedres András 20%; dr. Stefkó Béla, 15%; dr. Kreidl János 1 5%; dr. Nemes András 9%; Máthé Dénes 3%; Mester Tamás 2%; dr. Szántay Csaba 15%, dr. Blaskó Gábor, 8%, Bogsch Erik 7%, Hegedűs István 3%, Szuchovszky Zoltánná, 3%, Budapest (HU) (54) Eljárás pirimidin-származékok előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás a részben új (la), (Ib), (le) és (Id) általános képletű pirimidin-származékok előállítására. A képletekben R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített arilcosport, X klór- vagy brómatomot vagy — adott esetben egyszeresen vagy többszörösen helyettesített — aril-szulfonil-oxi-csoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek a vérnyomáscsökkentő és haj növekedést serkentő hatású 6-amino-1,2-dihidro-1 -hidroxi-2-imino-4-piperidino-pirimidin (Minoxidil) előállításának értékes köztitermékei. (51) C 07 D 243/08, A 61 К 31/55 (11)1744 521 (21)2140/86 (22)86.05.21. (71) Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest (HU) (72) dr. Láng Tibor, 15%; dr. Körösi Jenő, 15%; Hámori Tamás, 13%; dr. Zólyomi Gábor 5%; Moravcsik Imre 2%; dr. Rablóczky György, 15%; Kuhárné Kürthy Mária, 9%; dr. Polgári István, 8%; dr. Elekes István, 6%; dr. Heltai Krisztina, 5%, Kincsesy Judit, 5%; dr. Láng Tivadarné, 2%; Budapest (HU) (54) Eljárás 1 -(hidroxi-sztiril)-5H-2,3-benzodiazepinek előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1- (hidroxi-sztiril)-5H-2,3-benzodiazepin-származékok — ahol R jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 és R3 azonos és jelentésük 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy R2 és R3 együttesen metilén-csoportot is jelenthet — előállítására, amely abban áll, hogy valamely (II) általános képletű —ahol R, R1, R2, R3 jelentése a fenti — 2-benzopirilium -perklorátot hidrazinhidráttal oldószerben reagáltatnak. R1 (51)C 07 D 249/14, A 61 К 31/41 (1DT/44 522 (21) 2506/86 (22) 86. 06. 13. (71) Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest (HU) (72) dr. Szilágyi Géza, 32%; Bozó Éva, 20%; dr. Janáky Judit, 20%; Király Ernőné, 4%; dr. Andrási Ferenc, 10%; Szabó Hilda, 10%; dr. Csányi Endre, 4%, Budapest (HU) (54) Eljárás triszubsztituált 1,2,4-triazol-származékok előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új antireumatikus hatású származékok, valamint savaddiciós sóik előállítására — ahol R' és R2 jelenetése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkiltio- vagy alkilszulfonil-csoport, szulfonamido-, trifluormetil-, nitro-, acetil-, karboxil-, ciano-, karbamoil-, 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy —NR5 R6 általános képletű csoport, melyben Rs és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy ha R5 jelentése hidrogénatom, akkor R6 trifluor-acetil-, acetil-vagy mezilcsoportot is jelenthet, továbbá —NR5 R6 jelentése valamely 5—7 tagú, telítettsvagy telítetlen, adott esetben egy további heteroatomot, például oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot is tartalmazó heterociklusos csoport is lehet; R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 5—7 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy adott esetben 1—2 halogénatommal, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karboxi-alkil-csoporttal helyettesített fenil- vagy fenil-(1—4 szénatomos)-alkilcsoport, továbbá 2—4 szénatomos alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport, trifluor-acetil-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-, p-toluol-szulfonil-csoport, valamint adott esetben 1—2 halogénatommal, nitro-, karboxi-, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, alkil-tio- vagy alkilszulfonil-csoporttal helyettesített benzoil-, fenil-karbamoil- vagy feniltio-karbamoil-csoport, azzal a megkötéssel, ha R3 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R1 és R2 egyidejűleg csak hidrogénatomtól eltérő jelentésű lehet. (51) C 07 D 261/06, C 07 C 121/417, A 61 К 31/16, A 61 К 31/275, 31/33 (11)1744 523 (21) 3604/87 (22) 87. 08. 07. (71) Lilly Industries Ltd., Basingstoke (GB) I
