Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-01-01 / 1. szám
30 SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 1. szám A jelentése arginintől eltérő a-aminosav a-amino-csoportjából egy hidrogénatom eltávolításával nyert csoport vagy annak rövidszénláncú alkil-észtere, és R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és sóik előállítására vonatkozik. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (IV) vagy (IV') általános képletű vegyületet — a képletben egy HA általános képletű a-aminosawal — a képletben A jelentése a fenti — reagáltatnak, egy bór-hidrid-származék jelenlétében és kívánt esetben a védőcsporto(ka)t eltávolítják. Az (I) általános képletű vegyületek gátolják az angiotenzint átalakító enzim működését, fenti hatásuk következtében vérnyomáscsökkentő szerek hatóanyagaként használhatók. A találmány a fenti gyógyszerkészítmények előállítására is vo(IV) natkozik. Й -CH2 H00CCHNCH2CH0 ROOCÍHNHCH2CH2-A r2 QH CH2 <a Ч2 (IV1) T/40 631 (51) C 07 D 249/08, A 61 К 31/41 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest (72) dr. Szilágyi Géza, 30%, Czoliner László, 24%, dr. Janáky Judit, 23%, dr. Andrási Ferenc, 11,5%, Szabó Hilda, 11,5%, Budapest (54) Eljárás triszubsztituált 1,2,4-triazol-származékok előállítására (22) 84. 12- 12. (21) 4615/84. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új gyulladás csökkentő hatású 3-trifluor-metil-1,5-difenil-1,2,4-triazolszármazékok — ahol R, és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 klór-, bróm- vagy fluoratom, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil - vagy alkilszulfonil-csoport, továbbá nitro- vagy trifluormetil-csoport — előállítására, amely abban áll, hogy a,) valamely (II) általános képletű fenilhidrazint — ahol Rj jelentése a fenti - valamely (III) általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — reagáltatnak, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése a fenti — valamely (V) általános képletű benzoesav-származékkal — ahol R2 jelentése a fenti, X jelentése pedig halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport — reagáltatnak adott esetben savmegkötő jelenlétében, vagy a2) valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol R, jélentése a fenti - valamely (V) általános képletű benzoesav-származékkal - ahol R2 jelentése a fenti, X jelentése pedig halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport — adott esetben savmegkötő jelenlétében reagáltatnak és kívánt esetben az a,) vagy a2) eljárással kapott olyan (I) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése 1—4 szénatomszámú alkiltio-vagy alkilszulfinil-csoport — önmagában ismert módon oxidálják. R'XX —ti R'^QMIH4IH, Rr^A^3 . CF-C * X NH OR, R^cf0 NH, IV 'X V T/40 632 (51) C 07 D 249/14, 401/12, 403/12 (71) *EGIS Gyógyszergyár, Budapest (72) dr. Reiter József, 35%, Krajcsi Péter, 10%, dr. Görgényi Frigyes, 12%, dr. Pongó László, 35%, Barkóczy József, 8%, Budapest (54) Eljárás 3,5-diamino-l,2,4-triazol-származékok előállítására (22) 85.01.29.(21)315/85. A találmány tárgya új eljárás az Ulcus-ellenes terápiában alkalmazható (I) általános képletű 3,5-diamino-1,2,4-triazol-származékok — ahol a képletben R[ és Rj jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, alkenil-, aralkil- vagy cikloalkil-csoport, továbbá R, és R2 a szomszédos nitrogénatommal heterogyűrűt képezhet, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hidroxi-származékot — ahol a képletben R3 jelentése a fenti — előnyösen tionilhalogeniddel, valamely a reakció szempontjából közömbös oldószerben, előnyösen magában a tionil-halogenid feleslegében reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű halogénszármazékot — ahol a képletben R3 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — egy (IV) álta lános képletű fenol-származék - ahol a képletben R, és R2 je lentése a fenti — alkálifém- vagy alkáliföldfémsójával dipoláris aprotikus oldószerben, előnyösen dimetil-formamidban reagál tatjuk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű 3,5-diami no-1,2,4-triazol-származékból valamely gyógyászatiig elfogadható sót képzünk. T/40 633 (51) C 07 D 263/58, 277/82, 498/04, 513/ 04,413/12,413/14,417/12,417/14, A 61 К 31/42,31/ 425, 31/445, 31/535 (71) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE) (72) Janssens Frans Eduard,Bonheiden, Van Offenwert Theophius Theresia Johannes Maria, Vosselaar, Stokbroelcx Raymond Antoine, Beerse (BE), Boar Bernard Robin, Greenford, Middlesex (GB) (54) Eljárás 4-piperidinil-alkil-csoporttal helyettesített, ciklusosán kondenzált oxazol- és tiazol-amin-származékok előállítására (22) 86. 04. 14. (33) US (32) 85. 04. 15. (31) 723 400 (21) 1560/86. (74) DANUBIA A találmány az új (I) általános képletű oxazol- és tiazolaminszármazékok — a képletben —A1 » A3—A3 = A4 — jelentése (a), (b), (c), (d), (e), (f) vagy (g) képletű, kétvegyértékü csoport és a csoportokban egy, kettő vagy legfeljebb három helyett halogénatom, hidroxi-, amino-, trifluormetil-, alkil-, alkoxi-, -0-CH2-0— vagy -0-CH2-CH92-0 képletű, kétvegyértékü csoport állhat, Z jelentése oxigén- vagy kénatom, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-karbonil-, aril-(1—6 szénatomot tartalmazólalkil-, aril-karbonil- vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport, Q jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxil- vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, L jelentése (h) vagy (i) általános képletű csoport és ezekben Alk jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, X jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport, RJ jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluor-metil-, hidroxi-, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-vagy feniM 1—6 szénatomot tartalmazó)alkoxicsoportot jelent — előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek antidepresszlvumok, továbbá Parkinson-kór és megzavart enterokinéziával kapcsolatos megbetegedések kezelésére használhatók.
