Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-01-01 / 1. szám

1. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV

31

T/40 634 (51) C 07 D 275/04 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Trummlitz Günter, Warthausen, dr. Eberlein Wolfgang, dr. Engel Wolfhard, dr. Mihm Gerhard, Biberach (DE) (54) Eljárás 4-hidroxi-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid előállítására (22) 86. 03. 18.133) DE (32J 85. 03. 19. (31) P 35 09

819.8 (21) 1106/86. (74) BNÜMK

A találmány tárgya olyan új eljárás az (I) képletű 4-hidroxibenzizotiazol-3-(2H)-on-1,1-dioxid édesítőszer előállítására,amely szerint úgy járnak el, hogy benzizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxidot trifluor-ecetsav vagy trifluor-metánszulfonsav jelenlétében, víz kizárásával és egy vezető só jelenlétében anódosan oxidálnak.

A reakciót adott esetben szerves oldószerben 0— 50° C hőmérsékleten végzik. A reakcióban 1 mól átalakított vegyületre általában 2—4 F árammennyiséget használnak.

T/40 635 (51) C 07 D 307/935, A 61 К 31/557 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt Budapest (72) dr. Kovács Gábor, 10%, dr. Galambos Géza, 10%, Kánai Károly, 10%, dr. Győry Péter, 8%, dr. Tömösközi István, 10%, dr. Körmöczy Péter, 7,5%, dr. Stadler István, 7,5%, dr. Hadházy Pál, 8%, dr. Marton Jenő, 10%, Dormán György, 4%, Budapest, dr. Szekeres László, 7%, dr. Papp Gyula, 4%, dr. Udvary Éva, 4%, Szeged (54) Eljárás prosztaciklin-származékok előállítására (22)

85.05.29.(21)2050/85.

Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek

^ COOH C6H5 -CHOH-CHCHy NHCH3

РЛ.П I

a

но

ahol

A-C"B\y

/V *' НО R<

A —(CHjIjt-, cisz vagy transz — CH=CH—, —C=C— csoport,

R1 alacsony szénatomszámú alkilcsoport, hidrogénatom,

8 kémiai kötés, —CH2 — csoport, —CRS R3-csoport,

R1 ' alacsony szénatomszámú alkilcsoport, hidrogénatom,

R3 ‘ alacsony szénatomszámú alkilcsoport, hidrogénatom,

X kémiai kötés, oxigénatom, —CH2—csoport,

R4 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, 4—7 szénatomszámú

cikloalkil-csoport, 1—6 szénatomszámú fluoralkil-csoport, 1—6 szénatomszámú alkenil-csoport, 1—6 szénatomszámú alkinil-csoport, fenil-csoport, szubsztituált fenil-csoport, heteroaril-csoport, előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyület — ahol

R! jelentése alacsony szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport,

R6 jelentése alacsony szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú alkanoil-csoport, benzoil-csoport, monoszubsztituált benzoil-csoport, a többi helyettesítő jelentése megegyezik az előzőekben megadottakkal védőcsoportjait bázissal majd észter-csoportját bázissal víz jelenlétében eltávolítjuk, vagy 2, egy (II) általános képletű vegyület — ahol

R6 jelentése hidrogénatom, a többi helyettesítő jelentése megegyezik az előzőekben megadottakkal — észter-csoportját bázissal víz jelenlétében eltávolítjuk, majd savval kezeljük és vagy fentiekben nyert reakcióelegy vízzel nem elegyedő oldószere, előnyösen etil-acetátos, extraktumát, vagy egy (II) általános képletű vegyület — ahol Rs jelentése hidrogénatom,

R6 jelentése hidrogénatom, a többi helyettesítő jelentése megegyezik az előzőekben megadottakkal — poláros oldószerrel, előnyösen etil-acetáttal, készült oldatát efedrinnel kezelünk —20 és 50°C közötti, előnyösen 25°C-os hőmérsékleten, végül kristályosítunk.

r\

C0,Rs

aR*Ó

>0

A-C-"'B\ R60 R1

XII

R1*

T/40 636 (51) C 07 D 311/92, A 61 К 31/35 (71) HOECHST-Roussel Pharmaceuticals Incorp., Somerville, New Jersey (USX72)Kosley Raymond W., Bridgewater Cherill Robert J., Somerset, N.J. (US) (54) Eljárás amino-acil-labdánok és köztitermékeik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85.12.11. (33) US (32) 84.12.14.(31) 681 779 (21) 4740/85.(74) DANUBIA

A találmány szerinti eljárás az (1) általános képletű aminoacil-labdánok, optikai és geometriai izomerjeik és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik.

Az (1) általános képletben

R, 1 jelentése R2 R3 NH(R4 )CO—általános képletű csoport, ahol

R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-vagy benzilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és

R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy benzilcsoport, vagy

Rj és R3 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt (a) általános képletű csoportot jelent, ahol X jelentése СО, О, S, SO, S02,

—CHRS általános képletű csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy — OR,„, ahol R10 jelentése hidrogénatom vagy —COR,, általános képletű csoport, ahol R,j jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, vagy

—NR12 általános képletű csoport, ahol R12 jelentése röviszénláncú alkilcsoport, és n értéke 0 vagy 1;

R6 jelentése hidrogénatom vagy R5CO— általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy R,CO- általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy

R6 és R, együtt СО vagy SO csoportot jelentenek.

Az (1) általános képletű vegyületek intraokuláris nyomást csökkentő hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.

T/40 637 (51) C 07 D 313/12, A 61 К 31/34 (71) Synthelabo S.A., Párizs (FR) (72) Purcell Thomas, Monfort L Amaury, Zard Lydia, Gif S/Yvette (FR) (54) Eljárás dibenzo [be] oxepin-ecetsav-származékok és ezeket a vegyület eket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 04. 10. (33) FR (32) 85. 04. 11 (31) 85 05425(21) 1514/86. (74) BNÜMK K' ’

A találmány tárgya eljárás gyulladáscsökkentő hatású új (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj H-atomot vagy alkilcsoportot,

Rj H-atomot, alkil-, fenil-tio- vagy fenil-szulfonil-csoportot

jelent, vagy