Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-01-01 / 1. szám
26 SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV 1. szám ve ezekbűi leszármaztatható fémszármazékokból illetve előnyösen alkil- vagy aril-halogenidekből kialakítjuk, adott esetben réz (II- és/vagy palládium-katalizátor jelenlétében. Az R4 csoportot kívánt esetben a kívánt karboxilcsoport-származékká alakíthatjuk és az A, B, D és E csoportot az (I) általános képlet definícióján belül részlegesen vagy teljesen hidrogénezhetjük. Az (I) általános képletü új benzoesav-származékok specifikus hatású, megfelelően stabil 5-lipoxigenáz-inhibitorok és a gyógyászatban leukotriének közvetítő működésével összefüggő patológiás állapotok kezelésére és megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók. T/40 612 (51) C 07 C 83/10(71) The Wellcome Foundation Limited, London (GB) (72) Kneen Geoffrey, High Wycombe, Jackson William Paul, Islip Peter John, Wates Peter John, Beckenham (GB) (54) Eljárás új arilszármazékok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 86. 03. 14. (33) GB (32) 85. 03. 16., 85. 06. 01., 85. 12. 30. (31) 8506870, 8506871, 8506872, 8506873, 8506874, 8513863, 8531839 (21) 1080/86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, azaz hidroxámsav-aril-származékok előállítására, ahol k, p és q egymástól függetlenül 0 vagy 1, feltéve, ha k=1, akkor p=1; Ar jelentése (i) naftil-, tetrahidro-naftil- vagy piridilcsoport, ahol bármelyik adott esetben egy vagy több alábbi szubsztituenssel lehet helyettesítve, 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben önmaga is szubsztituálva lehet egy vagy több halogénatommal, továbbá 1—4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, nitro-, ciano-, amino-, karboxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonilvagy hidroxicsoport, vagy (ii) adott esetben egy vagy több alábbi szubsztituenssel helyettesített fenilcsoport, egymástól függetlenül fenilcsoport, amely adott esetben önmaga is helyettesítve lehet egy vagy több (i) pontban megadott szubsztituenssel, továbbá a (i) pontban megadott szubsztituensek; L jelentése —(CH2)r— (ahol r jelentése 1—4), (O)—, —CH20— -CH2S-, OCHj -, -CONH-, -NHCO-, -СО- vagy -CH2NH-csoport és Ar’ jelentése fenilén-, tienilén- vagy piridilén-csoport, ahol bármelyik adott esetben egy vagy több szubsztituenssel lehet helyettesítve, amelyek az (i) pontban megadottak; X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy karbonilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy legalább egy atom választja el a karbonilcsoportot a Q-ban lévő bármelyik karbonilcsoporttól, ahoi Q jelentése az alábbiakban megadott; Y jelentése 1—10 szénatomos alkilén-vagy 1—10 szénatomos alkenilén-csoport; Q jelentése nem-ciklusos csoport, amelyet az (1) általános képlettel jellemezhetünk, ahol m és n közül az egyik 0 és a másik 1, és amennyiben n=1, és m=0, R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és az R2 5—7 szénatomos cikloalkil-csoport is lehet, vagy ha n=0 és m=1, akkor R1 egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy az Ar-nél megadott csoportok, valamint —COR3, ahol R3 jelentése adott esetben karboxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, —N(R4)R5 általános képletű csoport, ahol R4 lehet hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több a (i) pontban megadott szubsztituenssel helyettesített fenilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, amino-, 1—4 szénatomos alkilamino-, di-(1—4 szénatomos alkill-amino-, 5—7 szénatomos cikloalkil-amino-, 5—7 szénatomos cikloalkil(1—4 szénatomos alkil)-amino-, anilino-, N-(1—4 szénatomos alkil)-amino-, anilino- vagy az Ar csoport definíciójánál megadott csoportok, vagy Q jelentése 1-hidroxi- 1,3-dihidro-imidazol-2-on vagy (2) általános képletű csoport, ahol Z jelentése 2—5 szénatomos alkilénlánc, ahol az egyik szénatom heteroatommal lehet helyettesítve. A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására és más felhasználására is. Ar-U-Ar'lq-lXlh-lYJj-a (I) 0 (2) í OH T/40 613 (51) C 07 C 91/08, 91/16, 93/00, A 61 К 31/165 (71) Nippon Chemiphar Co., Ltd., Tokió (JP) (72) Masaki Mitsuo, Chiba-ken, Shinozaki Haruhiko, Satoh Masaru, Monton Naoya, Hashimoto Koichi, Kamishiro Toshiro, Saitama-ken (JP) (54) Eljárás aminoalkohol-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására (22) 85. 09. 27. (33) JP (32) 84. 09. 28. (31) 59-203623 (21) 3744/85. (74) DANUBIA A találmány szerinti eljárással új (I) általános képletű amino-alkohol-származékokat vagy savaddiciós sóit állítják elő, a képletben R, jelentése egyenes vagy elágazóláncú 3—8 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, vagy R, és R3 a köztük lévő nitrogénatommal együtt, mely nitrogénatom oxigénatomhoz kapcsolódhat, egy 5—7 tagú gyűrűt képez, R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, n értéke 2 vagy 3. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek glutaminsav blokkoló hatásúak és ezért például görcsös parallzis, mozgászavar, reszketés, valamint rendellenes izomtónus kezelésére használható gyógyászati készítmények hatóanyagául alkalmazhatók. 0R4 Rs R2 CH-CH-N- (CH2 )n — I Rí (I) T/40 614 (51) C 07 C 101/34, 109/02, 69/738, 69/ 716, 49/84, 49/825, C 07 D 217/24 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Maurer Fritz, Wuppertal, dr. Grohe Klaus, Odenthal (DE) (54) Eljárás amino-akrilsavszármazékok előállítására (22) 86. 01. 16. (33) DE (32) 85. 01. 16. (31) P 35 01 247.1 (21) 225/86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü amino-akrilsav-származékok előállítására. A képletben — R jelentése alkilcsoport, — R1 jelentése alkoxi-karbonil-csoport, és — R2 jelentése alkil-, cikloalkil-, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoport. Az (I) általános képletű vegyületekből az antibakteriális hatású oxo-kinolin-karbonsav-származékokat lehet előállítani. T/40 615 (51) C 07 C 101/44, C 07 К 7/06 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest (72) dr. Bajusz Sándor, dr. Juhász Attila, dr. Barabás Éva, dr. Bagdy Dániel, Mohai Lászlóné, Budapest (54) Eljárás aminosav és peptid-aril-amidok előállítására (22) 85. 06. 13. (21) 2330/85. A javított eljárás (I) általános képletű — ahol P jelentése hidrogénatom, acilő, amino-acil-, acil-amino-acil-, 2—5 tagszámú peptidil- vagy 2—5 tagszámú acil-peptidil-csoport.
