Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 1103 Z egy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy fluoratommal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált 6—9 szénatomos alkilcsoportot vagy egy adott esetben szubsztituált arilmetil- vagy ariloximetil-csoportot jelent. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (II) általános képletű laktolokat (IX) általános képletű foszforánokkal — ahol Ph fenilcsoportot jelent — reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű PGFla-származékokat egy E—L általános képletű elektrofil reagenssel — ahol L halogénatomot vagy 2,5-dioxo-pirrolidin- 1-il-csoportot, E halogénatomot, fenilszelenil-, fenilszulfinil-csoportot jelent, vagy E—L jelentése piridinium-bromid-perbromid vagy N-halogén-hidantoin — reagáltatjuk, és a kapott (V) általános képletű 5-szubsztituált-PG I, -származékot eliminációs reakciónak vetjük alá, vagy b) X helyén —СН,— csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (III) általános képletű ketont egy (IX) általános képletű foszforánnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a bármely eljárással kapott (I) általános képletű vegyületeket halogénhidrogén eliminációval, elszappanosítással, védőcsoport bevitellel, védőcsoport lehasítással, sóképzéssel, észterezéssel valamely más, ugyancsak az (I) általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk. T/32 367 (51) C 07 D 333/20, 213/36, 307/52, 307/ 14, 295/12 233/64, 209/34, 249/08 (71) The Boots Company PLC, Nottingham (GB) (72) Kozlik Antonin vegyész, Clifton, Wells Wilfred Hase vegyész, Radcliffeon-Trent (GB) (54) Eljárás ciklobutil-amin-származékok előállítására (22) 83.09.29. (33) GB (32) 82.09.30. (31) 8227898, 8227901 (21) 3393/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására. Az (I) általános képletű vegyületekben n= 0 vagy 1; Rt hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-metil-, alkenil-, alkinil-csoport, heterociklusos gyűrű vagy (!!) általános képletű csoport; R, hidrogénatom vagy alkilcsoport; R. hidrogénatom vagy alkilcsoport; A (III) általános képletű csoport, ahol W oxigénatom vagy S(0)m— általános képletű csoport, melyben m=0, 1 vagy 2, —CRtJ R, 3— csoport, cikloalkilidén- vagy cikloalkilén-csoport; x= 0, 1. 2, 3,4 vagy 5; V= 0.1,2, 3, 4 vagy 5; R1 s ás R, 3 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, hidroxil-, metoxi- vagy benzil-csoport; R* karbociklusos vagy heterociklusos gyűrű, ciano-csoport, szubsztituált karbamoil-, szubsztituált (alkoxi-karbonil)-, szubsztituált amido-, aciloxi-vagy egyéb hasonló csoport; RjI Re» R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, hidroxil-, alkil-, alkoxi-, alkiltio- vagy fenilcsoport; R, és R, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport; Rio ás R1! egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, alkilvagy alkoxicsoport; R1 a és R1 3 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, hidroxil-, metoxivagy benzilcsoport. A találmány szerinti vegyületek antidepresszáns hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók. 7732 368 (51) C 07 D 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon orvos, 10%, dr. Szpomy László orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás rácért> és optikailag aktív 10- halogén- vinkaminsav-észterszármazékok előállítására (22) 78. 07. 12. (21) 393/83 A találmány tárgya új eljárás racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű 10-halogén-vinkaminsav-észterek — mely képletben R, és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és X jelentése halogénatom — előállítására oly módon, hogy valamely új racém vagy optikailag aktív (Vili) általános képletű eburnánt egy R,—OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben egy alkálifém-tercier-alkoholáttal kezelünk. Az (I) általános képletű 10-halogén-vinkaminsav-észterek értékes gyógyhatással rendelkeznek, nevezetesen egyrészt olyan viselkedési rendellenességek kezelésére alkalmasak, melyeket az öregkorban az agyi erek károsodása és meszesedése okoz, másrészt a koponyasérülésekből származó tudati zavarok kezelésére is alkalmasak. A találmányunk szerinti új eljárás előnye, hogy új egyszerűen előállítható kiindulási anyagból egyetlen lépésből álló szintézissel, jó kitermeléssel teljesen tiszta, 10-halogén-apovinkaminsavészter-mentes 10-halogén-vinkaminsav-észtereket állíthatunk elő. T/32 369 (51) C 07 D 471/04, C 07 C 61/135,59/11 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US)!(72) Eggler
