Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-07-01 / 7. szám
1104 SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 7. szám James Frederick, Stonington, Johnson Michael Ross, Gales Ferry, Melvin Lawrence Sherman Jr., Ledyard, vegyészek, Connecticut (US) (54) Eljárás a központi idegrendszerre ható tricikiusos származékok előállítására (22) 83.03.15. (33) US (32) 82.03.16. (31) 358 569 (21) 876/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány az értékes gyógyászati hatású (I) általános képletei tricikiusos származékok — a képletben t értéke 1 vagy 2, M jelentése metincsoport vagy nitrogénatom. Rí. jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilvagy benzilcsoport, Q, jelentése ciano- vagy — COOR, csoport, és az utóbbiban R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartlamazó alkil- vagy benzilcsoport, Z, jelentése hidroxil-, benziloxi-, 5—13 szénatomot tartalmazó alkil-, 1 — 13 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 9—14 szénatomot tartalmazó fenil-alkil- vagy 9—14 szénatomot tartalmazó fenil-alkoxicsoport — és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására vonatkozik, ismert szerves kémiai módszerekkel. I ) T/32 370 (51) C 07 D 471/04 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Berkeley Wendell Cue Jr., kutatóvegyész, Groton, Connecticut (US) (54) Eljárás karbolin-származékok előállítására (22) 83.05.16. (33) US (32) 82.05.17. (31) 378 945 (21) 1698/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 2-szubsztituált- 5-aril-1,2,3,4-tetrahidro-gamma- karbolin-származékok — a képletben X jelentése hidrogén-, fluor-, klór-vagy brómatom, Z jelentése hidrogén-, fluor-vagy klóratom vagy metoxiesoport, és R jelentése (II) általános képletű csoport, és az utóbbiban V jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom vagy metilcsoport — előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely (III) általános képletű 5-aril-gamma-karbolin-származékot - a képletben X és Z jelentése az (I) általános képletnél megadott - a reaktánsokkal szemben közömbös poláros aprotikus szerves oldószerben legalább ekvimoláris mennyiségben vett valamely (IV) általános képletű aralkil-halogeniddel — a képletben X' jelentése klór- vagy brómatom, Y jelentése az (I) általános képletnél megadott és R' jelentése 2-tetrahidro-piranilcsoport — reagáltatunk, az utóbbi mennyiségére vonatkoztatva lényegében ekvimoláris mennyiségben vett nátrium-jodid jelenlétében legalább 60°C és a reakcióelegy forráspontjának megfelelő hőmérséklet közötti hőmérsékleten, majd egy így kapott karboliniumsót egy alkálifém-hidriddel redukálunk a reaktánsokkal szemben közömbös poláris protikus szerves oldószerben 10°C és 35°C közötti hőmérsékleten. A találmány szerinti eljárással az értékes gyógyhatású (I) általános képletű vegyületek nagy tisztaságban kiváló hozammal állíthatók elő. Xv T jq Q-‘ ЧснгЬ-сн-^Г он x (и) О) x'—(сНгЬ (IV) ÓR'-си-0 XKO T/32 371 (51) C 07 D 471/07 (71) Eh Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Hahn Richard Allen, Titus Robert Daniel, Kornfeld Edmund Carl, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás új, a korábbiaknál hatékonyabb vérnyomáscsökkentő szerek előállítására (22) 83.07.27. (33) US (32) 82.11.03. (31) 438,833; 439,238 (21) 2644/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (la) vagy (Ib) tautomerek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. A fenti két tautomert a megfelelő, ismert racém vegyület reszolválásával állítják elő. Az (la) és (Ib) képletű tautomerek emlősökön specifikus vérnyomáscsökkentő hatást mutatnak, e hatásukat azáltal fejtik ki, hogy gátolják a norepinefrin felszabadulását az artériák izomrostjait beidegző perifériás szimpatikus idegvégződésekben. T/32 372 (51) C 07 D 471/04 (71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Steiner Gerd, Kirchheim, dr. Mueller Claus D., Viernheim, dr. Lenke Dieter, Ludwigshafen (DE) (54) Eljárás 2- szubsztituált 1-(3/-amino-alkil)- 1^,3,4-tetrahidroß -karbolinok előállítására (22) 83.08.04. (33) DE (32) 82.08. 05., 83.03.17. (31) P 32 29 214.7, P 33 09 596.5 (21) 2761/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-szubsztituált 1-(3'-amino-alkil)- 1,2,3,4-tetrahidro-0-karbol inok és savakkal alkotott sóik előállítására. A képletben n értéke 2—5, R1 hidrogén- vagy halogénatom, trifluor-metil-, alkil- vagy alkoxiesoport, R2 hidrogénatom vagy alkilcsoport, R3 acilcsoport, R" hidrogénatom, alkil- vagy cikloalkil-csoport, R5 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, hidroxi-alkil- vagy amino-alkil-csoport, amelyben az amin nitrogénatomja heterociklusos gyűrű alkotórésze is lehet, amely adott esetben szubsztituált, R4 és R5 a nitrogénatommal együtt heterociklusos gyűrűt is alkothatnak, amely adott esetben szubsztituálva lehet. Az új vegyületek szívritmus zavarok kezelésére használhatók. T/32 373 (51) C 07 D 471/04 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Biere Helmut, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljrás ß-karbolin-szärmazékok előállítására (22) 83.10.28. (33) DE (32) 82. 10.29. (31) P 32 40 511.1 (21) 3710/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű (3-karbolinok előállítására. Az új eljárás szerint valamely (II) általános képletű indolt egy (III) általános képletű aza-butadiénnel reagáltatnak valamilyen sav jelenlétében, 50—200°C hőmérsékleten.
