Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 751 tóvegyész, Indianapolis, Indiana, (US) (54) Eljárás 4-fluor-azetidinon-származékok előállítására (22) 82.03.05. (33) US (32) 81.03.09..(31) 241989 (21) 692/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 4-fluor-azetldinon előállítására, mely képletben: R, jelentése aminocsoport; vagy (II) képletű imidocsoport, amelyben Ra jelentése C2 — C4 alkilén-vagy 1,2-feniléncsoport; (III) képletű amidocsoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom, С,— C4 alkil-, halometil-, ciano-metil-, benziloxi-, p-nitro-benziloxi-, tercier-butoxi-, 2,2,2-triklór-etoxi-, vagy p-metoxi-benziloxi-csoport; R' csoport, amelyben R' jelentése egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport, hidroxi- vagy védett hidroxicsoport, nitro-, ciano-, С,—C4 alkil- vagy С,— C4 alkoxicsoport; (IV) képletű csoport, amelyben R" a fentiekben definiált R' csoport, 1,4-ciklohexa-dienil-, tienil- vagy furilcsoport; jelentése 0 vagy 1; Q jelentése oxigénatom vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha m jelentése 1, akkoor R" jelentése R’; (V) képletű vegyület, amelyben R” jelentése a fent megadott, valamint W jelentése hidroxi-, védett hidroxi-, karboxi-, védett karboxi-, amino- vagy védett aminocsoport; (VI) képletű imidazolidinilcsoport, amelyben R" jelentése a fentiekben megadott, és U jelentése nitrozó- vagy acetilcsoport; vagy R‘jelentése: (VII) képletű imidocsoport, amelyben R jelentése a fentiekben megadott. jelentése 0 vagy 1, és R4 jelentése C[—C4 alkil-, C,—C4 haloalkil-, С,— C4 alkoxi-vagy 2,2,2-triklór-etoxicsoport; R jelentése karboxilcsoporton helyettesített vagy észteresített karboxi-helyettesített butenilesöpört, melynek képlete a (Vili) illetve (IX) képlettel írható le, amelyben: Rs jelentése hidrogén- vagy karboxi-védőcsoport, vagy ezeknek farmakológiailag elfogadható sói előállítására. И H 0 (O ''4C 0 0 « II ^"C\ RS-C-NH-0») 0 » ( II ) 0vv 0 II (vii) R* C4 N-----kCH3 \ R-(0)-CHrC/ у> CH 3 си, •4 C=C-CHj coor5 (IX) rMqVch*(IV) r“-ch -l (v) CH, II \ /c\ CH CHj COORs (vili) T/26 150 (51) СО 7 D 257/04, 405/04, 405/06 (71) Rhone-Poulenc Industries, Párizs, (FR) (72) Farge Daniel, Le Roy Pierre vegyészmérnökök, Thiais, Moutonnier Claude vegyészmérnök, Le Plessis Robinson, Peyronel Jean-Francais vegyészmérnök, Palaiseau, (FR) (54) Eljárás új merkapto-tetrazolok előállítására (22) 81.01.16. (33) FR (32) 80.05.13. (31) 80 10708(21) 101/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az, l!általános képletű új merkapto-tetrazolok, valamint alkálifém-és alkáliföldfémsóik előállítására. A képletben R jelentése szabad vagy 2,2-dimetil-5-dioxanil-csoport alakjában védett 1,3-dihidroxi-2-propi lesöpört vagy II általános képletű csoport, amelyben alk 1—4 szénatomos alkiléncsoport, X“ és Y“ oxigénatom és Ra 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy a két R“ együtt 2—3 szénatomos alkiléncsoport. Az eljárás szerint megfelelő izotiocianátot vagy ditiokarbamátot nátriumaziddal reagáltatnak. Az I általános képletű vegyületek kiindulási anyagok cefalosporin-származékok előállításához. N —N X'R* HS----<f II ■ —olk-----CH II N —N \ Г/26 151 (51) C 07 D 241/20 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis Indiana, (US) (72) Barnett Charles Jackson vegyész, Hoying Richard Charles vegyész, Indianapolis Indiana, Emmick Thomas, Lynn vegyész, Bargersville, Indiana, (US) (54) Eljárás szubsztituált 2-amino-pirazinok előállítására (22) 80.04.03. (33) US (32) 79.04.06, (31) 27630 (21) 817/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű szubsztituált 2-amino-pirazinok előállítására, mely vegyületek hasznos intermedierek rovarirtó aktivitással rendelkező benzoilpirazinil-karbamidok előállításánál. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy egy (III) általános képletű acetonitrilt egy (IV) általános képletű а-klór- vagy a-bróm-oximmal, egy oldószerben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, és az így nyert (II) általános képletű hidroxi-imino-szubsztituált amino-acetonitrilt egy savval ciklizáljuk, mely sav lehet polifoszforsav, körülbelül 85%-os foszforsav vagy foszforsav és foszforpentoxid egy elegye. T/26 152 (51) СО 8 L 33/02, СО 8 L 33/24, A 61 К 31/75 (71) Monsanto Company, St. Louis, Missouri, (US) (72) Fields Joseph Edward vegyész, Ballwin Asculai Samuel Simon vegyész, Creve Coeur, Johnson John Harpster vegyész, Kirkwood, Missouri, (US) (54) Eljárás immunszabályozó hatású polimer vegyületek előállítására (22) 80.01.21. (33) US (32) 79.01.22. (31) 005638 (21) 117/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás immunregulációs szempontból aktív, 2—4 szénatomos olefin monomerből és 4—6 szénatomos a.(3-telítetlen plikarbonsav-anhidridből álló 300—1500 mólsúlyú kopolimer-származék előállítására, mely a) félamid, félammónium-só-csoportokat tartalmazó és b) imidcsoportokat tartalmazó egységekből áll, az imidcsoportokat tartalmazó egységek a félamid, félammónium-só funkciós csoportot tartalmazó egységek 5—40 súly% mennyiségét alkotják, és adott esetben a félammónium-só-csoportok legalább egy része attól eltérő gyógyszerészeti szempontból elfogadható só-csoporttal helyettesített. A találmány szerinti kopolimerek gátolják a rosszindulatú daganat újra keletkezését és a metastázist immunszabályozásra kifejtett hatásukkal. T/26 153 (51) СО 7 H 19/18 (71) The Regents of the University of Minnesota, Minneapolis, Minnesota, (US)
