Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-09-01 / 9. szám
752 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 9. szám (72) Vince Robert vegyész, St. Paul, Minnesota, (US) (54) Eljárás új adenin-nukleozid-származékok előállítására (22) 81.06.22. (33) US (32) 80.06.23., 81.01.16. (31) 162097, 225567 (21) 1834/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás I általános képletű új adenin-nukleozid-származékok — ahol Q oxigénatom vagy metiléncsoport; és Rx, Ry és Rz egymástól függetlenül hidrogénatom vagy R^O-Rj-CO- általános képletű csoport, amelyben R, 1—6 szénatomos alkil- és R, 1—4 szénatomos alkadiil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy Rx, Ry és Rz közül legalább egy alkoxi-alkanoil-csoport — előállítására. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy vidarabint vagy ciklaradint reagáltatnak valamilyen R,-0-Rj-COOH általános képletű savval vagy halogenidjével. A találmány szerinti vegyületek vírusellenes hatású anyagok, amelyek vírusellenes gyógyszerekben használhatók. T/26 154 (51) СО 7 F 5/00, 63/00, 1/00 (71) Ciba-Geigy AG., Basel, (CH) (72) dr. Biollaz Michel vegyész, Riehen, (CH) (54) Eljárás pregnán-típusú szteroidok hidroxi-acetil-oldalláncának kialakítására (22) 79.05.25. (33) CH (32) 78.05.26. (31) 5778/78—6 (21) Cl—1937 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás pregnántípusú sztereoidok hidroxi-acetil-oldalláncának kialakítására. Az eljárás lényege, hogy valamely megfelelő szteroid-karbaldehidet előbb egy formaldehid-dimetil-merkaptál-S-oxid alkálifémsójával, majd egy erősen savas hidrolizálószerrel reagáltatnak. A kapott vegyületek a természetes szteroid-hormonok agonistái és antagonistái. Különösen előnyösek az autigesztagén hatású 19,21-dihidroxi-17a-pregn-4-én -3,20-dion, 6,7-dehidroszármazéka és diacetátja. T/26 155 (51) СО 7 D 471/04 (71) Toyo Jozo Kabushiki Kaisha, Mifuku, (JP) (72) Otani Masaru vegyész, Yaginuma Satoshi, Saito Tetsu biokémikusok, Tsujino Masatoshi állatorvos, Muto Naoki mikrobiológus, Mifuku, Fujii Tadashiro vegyész, Hikarigaoka, (JP) (54) Eljárás neplanocin antibiotikum-származékok előállítására (22) 79.04.12. (33) JP (32) 79.01.29. (31) 54-8205 (21) 3618/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű neplanocin antibiotikum-származékok előállítására. A képletben R hidrogénatom vagy hidroxilcsoportot védő benzoil- vagy acetilcsoportot, és X klóratom, amino-, merkapto- vagy metil-tio-csoport. Az új származékok neplanocin D-ből kiindulva állíthatók elő. A vegyületeknek gombaölő és daganatellenes hatásuk van. T/26 156 (51) СО 7 C 93/06, СО 7 C 103/26 (71) Ciba-Geigy AG., Basel, (CH) (72) dr. Ostermayer Franz, dr. Zimmermann Markus vegyészek, Riehen, (CH) (54) Eljárás 3-amino-l ,2-propándiol-származékok előállítására (22) 81.08.12. (33) CH (32) 80.08.13 (31) 6118/80-3 (21) 2346/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 3-amino-1,3- -propándiol-származékok vagy ezek sói — amely képletben jelentése 5 szénatomos cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszén láncú)-alkil-csoport, rövidszénláncú alkil-szulfonil-amino-csoport, rövidszénláncú alkil-szulfonil-N- (rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport vagy 1-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-2-vinil-csoport és alk jelentése -CH,-CHS- vagy CH3 képletű I-CH-CH, csoport — előállítására. Az I általános képletű vegyületek részben kardioszelektív hatású, /З-receptor-blokkolók és szívritmuszavarok, angina pectoris valamint magas vérnyomás kezelésére alkalmasak. OH T* '2! CHr- CH—CHr-N—olk-0-2 I 2 I OH H i C0NH2 T/26 157 (51) СО 7 D 215/22 (71) Rhone-Poulenc Santé, Courbevoie, (FR) (72) Baudouin Michel vegyészmérnök, St. Fons, Linares Hubert vegyészmérnök, Caluire, Rhone, (FR) (54) Eljárás 7-klór-1,2,3,4-tetrahidro-4-kinolinon előállítására (22) 82.01.15. (33) FR (32) 81.01.16. (31) 81 00763 (21) 119/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás a 7-klór-1,2,3,4-tetrahidro-4-kinolinon előállítására. A találmány szerint a 3-(m-klór-anilin)-propionsavat óleummal ciklizáljuk, majd a közbülső vegyületként kapott megfelelő aromás szulfonsavat híg kénsavval deszulfonáljuk. A találmány szerinti eljárással az értékes közbülső vegyület mellékterméktől mentesen, jó kitermeléssel állítható elő. T/26 158 (51) СО 7 D 215/22 (71) Rhone-Poulenc Santé, Courbevoie, (FR) (72) Baudouin Michel vegyészmérnök, St. Fons, Michelet Daniel vegyészmérnök, Tassin, Rhone, (FR) (54) Eljárás 4-hidroxi-kinolinok előállítására (22) 82. 01. 15. (33) FR (32) 81.01.16.(31) 81 00764 (21) 120/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az I általános képletű 4-hidroxi-kinolinok előállítására. Ebben a képletben R hidrogénatomot vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és/vagy trifluor-metil-csoportot jelent. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy megfelelő 1,2,3,4-tetrahidro-4-kinolinont oxigénnel vagy levegővel platinát és/vagy ruténiumot tartalmazó katalizátor jelenlétében oxidálunk.